proTAME (Synonyms: Pro-N-4-tosyl-L-arginine methyl ester) |
Catalog No.GC44730
One-Click Copy Product Info
|
proTAME est un inhibiteur d' APC/C (Anaphase Promoting Complex/Cyclosome) perméable à la cellule.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1362911-19-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
proTAME est un inhibiteur d' APC/C (Anaphase Promoting Complex/Cyclosome) perméable à la cellule[1]. proTAME est converti en TAME (Tosyl-L-Arginine Methyl Ester) par des estérases intracellulaires, et TAME inhibe spécifiquement l'activité d' APC/C, ainsi donc, induit un arrêt du cycle cellulaire en métaphase et entraîne ensuite la mort cellulaire[2]. proTAME est communément utilisé dans la recherche de la régulation du cycle cellulaire et les recherches liées au cancer[3][4].
Le traitement in vitro avec proTAME (5, 10, 20, 50 or 100μM; 3h) montre un arrêt en métaphase dose-dépendant dans les ovocytes mammaliens et les embryons de clivage précoce, et l'arrêt en métaphase induit par ce médicament ne nécessite par l'activité du point de contrôle de l'assemblage du fuseau (SAC)[5]. Le traitement avec proTAME(5, 10, 20, 50 or 100μM; 6h) aux cellules OVCAR-3 inhibe la croissance cellulaire, sa valeur d'IC50 est 12,5µM[6]. Le traitement avec proTAME (3, 6 et 12µM) aux lignées cellulaires MCL et DLBCL pendant 24h induit une métaphase prolongée, entraîne l'accumulation du substrat APC/C-Cdc20, la cycline B1, l'inactivation/dégradation de Bcl-2 et Bcl-xL et une apoptose dépendante de la caspase[7].
References:
[1] Zeng, X., Sigoillot, F., Gaur, S., Choi, S., Pfaff, K. L., Oh, D. C., Hathaway, N., Dimova, N., Cuny, G. D., & King, R. W. (2010). Pharmacologic inhibition of the anaphase-promoting complex induces a spindle checkpoint-dependent mitotic arrest in the absence of spindle damage. Cancer cell, 18(4), 382–395.
[2] Zeng, X., & King, R. W. (2012). An APC/C inhibitor stabilizes cyclin B1 by prematurely terminating ubiquitination. Nature chemical biology, 8(4), 383–392.
[3] Lara-Gonzalez, P., & Taylor, S. S. (2012). Cohesion fatigue explains why pharmacological inhibition of the APC/C induces a spindle checkpoint-dependent mitotic arrest. PloS one, 7(11), e49041.
[4] Mayah, A., Arenas, R. B., Bastida, A., & Bolanos-Garcia, V. M. (2025). The Use of APC/C Antagonists to Promote Mitotic Catastrophe in Cancer Cells. Methods in molecular biology (Clifton, N.J.), 2874, 207–213.
[5] Radonova, L., Svobodova, T., Skultety, M., Mrkva, O., Libichova, L., Stein, P., & Anger, M. (2019). ProTAME Arrest in Mammalian Oocytes and Embryos Does Not Require Spindle Assembly Checkpoint Activity. International journal of molecular sciences, 20(18), 4537.
[6] Raab, M., Sanhaji, M., Zhou, S., Rödel, F., El-Balat, A., Becker, S., & Strebhardt, K. (2019). Blocking Mitotic Exit of Ovarian Cancer Cells by Pharmaceutical Inhibition of the Anaphase-Promoting Complex Reduces Chromosomal Instability. Neoplasia (New York, N.Y.), 21(4), 363–375.
[7] Maes, A., Maes, K., De Raeve, H., De Smedt, E., Vlummens, P., Szablewski, V., Devin, J., Faict, S., De Veirman, K., Menu, E., Offner, F., Spaargaren, M., Moreaux, J., Vanderkerken, K., Van Valckenborgh, E., & De Bruyne, E. (2019). The anaphase-promoting complex/cyclosome: a new promising target in diffuse large B-cell lymphoma and mantle cell lymphoma. British journal of cancer, 120(12), 1137–1146.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Lignées cellulaires de MCL (Jeko-1, Mino and Rec-1) et ABC–DLBCL (U2932 et RI-1) |
Méthode de préparation | Toutes les lignées cellulaires de MCL (Jeko-1, Mino and Rec-1) et ABC–DLBCL (U2932 et RI-1) ont été maintenues dans le milieu RPMI-1640 supplémenté avec 10% de sérum de veau foetal (FCS) et 2mM de glutamine. Les cellules ont été cultivées à 37°C dans une atmosphère humidifiée à 5% de CO2 et traitées pendant 24 heures avec proTAME (3, 6 et 12µM). L'effet sur la viabilité a été déterminé à l'aide d'un test CellTiter-Glo et les effets sur les substrats des co-activateurs de APC/C Cdc20 et Cdh1 ont été étudiés par Western Blot. |
Conditions de réaction | 3, 6 et 12μM; 24h |
Domaines d'application | proTAME a induit une métaphase prolongée, entraîne l'accumulation du substrat APC/C-Cdc20, la cycline B1, l'inactivation/dégradation de Bcl-2 et Bcl-xL et une apoptose dépendante de la caspase. |
References: | |
| Cas No. | 1362911-19-0 | SDF | |
| Synonymes | Pro-N-4-tosyl-L-arginine methyl ester | ||
| Canonical SMILES | CC1=CC=C(S(N[C@H](C(OC)=O)CCC/N=C(NC(OCOC(CC2=CC=CC=C2)=O)=O)/NC(OCOC(CC3=CC=CC=C3)=O)=O)(=O)=O)C=C1 | ||
| Formula | C34H38N4O12S | M.Wt | 726.8 |
| Solubility | Soluble in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.3759 mL | 6.8795 mL | 13.7589 mL |
| 5 mM | 275.2 μL | 1.3759 mL | 2.7518 mL |
| 10 mM | 137.6 μL | 687.9 μL | 1.3759 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >95.00% Appearance: Viscous paste
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 13 reference(s) in Google Scholar.)