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Signaling Pathways

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The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.

ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.

The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.

References:

[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.

[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.

Research Areas

Products Related to Signaling Pathways(39495)

  • GC92104 structure
    GC92104Stearyl-(homoarginine)8 (trifluoroacetate salt)
    Purity: >95.00%

    Stearyl-(homoarginine)8 (trifluoroacetate salt) est un peptide de pénétration cellulaire conjugué à l’acide stéarique qui a été utilisé dans la génération de liposomes pour l’adn plasmidique ou la livraison de siRNA in vitro.

  • GC92106 structure
    GC92106ACTH (11-24) (human, mouse, rat, porcine, bovine, ovine) (acetate)
    Purity: >98.00%

    ACTH (11-24) (human, mouse, rat, porcine, bovine, ovine) (acetate) est un fragment peptidique de l'ACTH, une hormone peptidique présente dans le cerveau, impliquée dans la réponse au stress biologique et antagoniste du mc2r.

  • GC92110 structure
    GC92110HOXB7 (8-25) (human)
    Purity: >95.00%

    HOXB7 (8-25) (human) est un fragment peptidique du facteur de transcription homologie de la protéine d'encadrement B7 (HOXB7).

  • GC92111 structure
    GC921114A3-SCC-10
    Purity: >90.00%

    4A3-SCC-10 est un lipide cationique ionisable biodégradable (PKA = 6,22) contenant une liaison disulfure qui a été utilisé pour produire du LNP in vitro et in vivo pour la délivrance d'ARNm.

  • GC92112 structure
    GC92112Alsactide (trifluoroacetate salt)
    Purity: >95.00%

    Alsactide (trifluoroacetate salt) est un dérivé peptidique de l'hormone adrénocorticotrope (ACTH), une hormone peptidique présente dans le cerveau et impliquée dans la réponse au stress biologique.

  • GC92113 structure
    GC92113FNIII14 (sodium salt)
    Purity: >95.00%

    FNIII14 (sodium salt) est un inhibiteur de l’adhésion cellulaire et un peptide dérivant de la 14ème répétition de type III, qui fait partie du domaine 2 de liaison à l’héparine, de la fibronectine humaine, de la souris et du rat.

  • GC92115 structure
    GC92115ACTH (3-24) (human, mouse, rat, porcine, bovine, ovine) (trifluoroacetate salt)
    Purity: >95.00%

    ACTH (3-24) (human, mouse, rat, porcine, bovine, ovine) (trifluoroacetate salt) est une impureté potentielle trouvée dans les préparations commerciales de glycolide de 24, également connu sous le nom de forme synthétique de gonadotrophine de corticotropin 1 - 24.

  • GC92116 structure
    GC92116Semaglutide Main Chain (9-37)
    CAS: 1169630-82-3
    Purity: >98.00%

    Semaglutide Main Chain (9-37) est la matière première peptidique de départ pour la synthèse de semaglutide.

  • GC92117 structure
    GC92117RVG Peptide (trifluoroacetate salt)
    Purity: >98.00%

    RVG Peptide (trifluoroacetate salt) est un antagoniste du récepteur nicotinique de l'acétylcholine (nachr) (IC50 = 2,5 µm pour les récepteurs humains).

  • GC92118 structure
    GC92118Taspoglutide (acetate)
    CAS: 1022150-16-8
    Purity: >98.00%

    Taspoglutide (acetate) est un agoniste du récepteur du peptide 1 de type Glucagon (GLP - 1R; récepteur humain ki = 1,1 nm).

  • GC92119 structure
    GC92119GLP-1 (7-36) acid (human, mouse, rat, porcine, bovine)
    Purity: >98.00%

    GLP-1 (7-36) acid (human, mouse, rat, porcine, bovine) est un dérivé de l'hormone et de l'agoniste du récepteur du GLP - 1 (GLP - 1R), le GLP - 1 (7 - 36) amide.

  • GC92120 structure
    GC92120CJC-1295 (acetate)
    CAS: 863288-34-0
    Purity: >98.00%

    CJC-1295 (acetate) est un dérivé peptidique synthétique de l'hormone de libération de l'hormone de croissance (GHRH).

  • GC92121 structure
    GC92121P9R (trifluoroacetate salt)
    Purity: >95.00%

    P9R (trifluoroacetate salt) est un peptide à activité antivirale.

  • GC92122 structure
    GC92122KBP-066 (trifluoroacetate salt)
    Purity: >95.00%

    KBP-066 (trifluoroacetate salt) est un agoniste des récepteurs de l’amyline et de la calcitonine CT.

  • GC92123 structure
    GC92123ACTH (7-38) (human) (trifluoroacetate salt)
    Purity: >95.00%

    ACTH (7-38) (human) (trifluoroacetate salt) est un fragment peptidique de l'ACTH et un antagoniste du récepteur de la mélanodertine 2 (mc2r), également appelé récepteur de l'ACTH.

  • GC92125 structure
    GC92125Liraglutide (acetate)
    CAS: 1997361-86-0
    Purity: >95.00%

    Liraglutide (acetate) est un puissant agoniste du récepteur du Glucagon - like peptide 1 (GLP - 1) et un dérivé synthétique du GLP - 1 (7 - 37) contenant un groupe palmitate.

  • GC92127 structure
    GC92127Chlorotoxin (trifluoroacetate salt)
    Purity: >95.00%

    Chlorotoxin (trifluoroacetate salt) est un peptide isolé à l’origine du venin du scorpion L. quinquestriatus.

  • GC92128 structure
    GC92128Dapiglutide (sodium salt)
    Purity: >98.00%

    Dapiglutide (sodium salt) est un agoniste des récepteurs GLP - 1R et GLP - 2R du peptide 1 de type diglycémine.

  • GC92129 structure
    GC92129Melanostatin (frog, eel) (trifluoroacetate salt)
    Purity: >95.00%

    Melanostatin (frog, eel) (trifluoroacetate salt) est un peptide endogène.

  • GC92130 structure
    GC92130Elsiglutide (acetate)
    Purity: >95.00%

    Elsiglutide (acetate) est un dérivé peptidique du peptide 2 GLP-2 semblable au glucagon.

  • GC92131 structure
    GC92131NN1177 (trifluoroacetate salt)
    Purity: >98.00%

    NN1177 (trifluoroacetate salt) est un agoniste bipeptidique du récepteur du glucagon (gcgr) et du récepteur du Glucagon - like peptide 1 (GLP - 1R).

  • GC92132 structure
    GC92132SAR441255 (sodium salt)
    Purity: >95.00%

    SAR441255 (sodium salt) est un triple agoniste peptidique du récepteur GLP - 1R du peptide Glucagon - like 1, du récepteur GIPR du polypeptide insulinotrope Glucose - dépendant et du récepteur gcgr du Glucagon - like.

  • GC92133 structure
    GC92133Glucose-dependent Insulinotropic Polypeptide (1-42) (porcine) (trifluoroacetate salt)
    Purity: >98.00%

    Glucose-dependent Insulinotropic Polypeptide (1-42) (porcine) (trifluoroacetate salt) est une hormone entéro - insulinotrope peptidique de 42 acides aminés endogènes qui induit la sécrétion d'insuline.

  • GC92134 structure
    GC92134Glucose-dependent Insulinotropic Polypeptide (human) (trifluoroacetate salt)
    Purity: >95.00%

    Glucose-dependent Insulinotropic Polypeptide (human) (trifluoroacetate salt) est une hormone endogène d’incrétine de peptide d’acide 42-aminé qui induit la sécrétion d’insuline en réponse au glucose.