Signaling Pathways
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The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.
ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.
The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.
References:
[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.
[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.
Research Areas
- Proteases(4807)
- Apoptosis(3283)
- Chromatin/Epigenetics(1900)
- Metabolism(3136)
- MAPK Signaling(722)
- Tyrosine Kinase(1585)
- DNA Damage/DNA Repair(2131)
- PI3K/Akt/mTOR Signaling(770)
- Microbiology & Virology(3860)
- Cell Cycle/Checkpoint(1510)
- Ubiquitination/ Proteasome(1381)
- JAK/STAT Signaling(552)
- TGF-β / Smad Signaling(388)
- Angiogenesis(402)
- GPCR/G protein(3686)
- Stem Cell(500)
- Membrane Transporter/Ion Channel(2450)
- Cancer Biology(589)
- Endocrinology and Hormones(999)
- Neuroscience(4307)
- Obesity, Appetite Control & Diabetes(354)
- Peptide Inhibitors and Substrate(1)
- Other Signal Transduction(131)
- Immunology/Inflammation(4778)
- Cardiovascular(821)
- Vitamin D Related(78)
- PROTAC(319)
- Ox Stress Reagents(514)
- Others(4273)
- Antiparasitics(145)
- Toxins(85)
- Drug Derivative(181)
- OGA(1)
- Anti-infection(8)
- Metabolic Enzyme/Protease(21)
Products Related to Signaling Pathways(40122)
- GC91298(±)-Linalool-d3CAS: 1216673-02-7Purity: >99.00%
Un standard interne pour la quantification du (±)-linalol.
- GC91344Carbaryl-d7CAS: 362049-56-7Purity: >99.00%
Carbaryl-d7 est destiné à être utilisé comme étalon interne pour la quantification du carbaryl par GC- ou LC-MS.
- GC91349Atrazine-d5CAS: 163165-75-1Purity: >99.50%
Atrazine-d5 est destiné à être utilisé comme étalon interne pour la quantification de l'atrazine par GC- ou LC-MS.
- GC91355Chlorphenesin CarbamateCAS: 886-74-8Purity: >98.00%
Le chlorphénésine carbamate est un relaxant musculaire.
- GC91359(R)-(4-Bromophenyl)(phenyl)methanamineCAS: 220441-81-6Purity: >95.00%
(R)-(4-Bromophényl)(phényl)méthanamine est un intermédiaire synthétique.
- GC91361CAY10799 (potassium salt)CAS: 34200-97-0Purity: >98.00%
CAY10799 est un dérivé du métabolite fongique et de l'inhibiteur de la tyrosine hydroxylase oudenone.
- GC913655-(4'-(Azidomethyl)(1,1'-biphenyl)-2-yl)-2H-tetrazoleCAS: 152708-24-2Purity: >95.00%
Le 5-(4'-(Azidométhyl)(1,1'-biphényl)-2-yl)-2H-tétrazole (AZTT) est une impureté potentielle trouvée dans les préparations commerciales de sartans contenant du tétrazole, y compris le losartan, l'irbésartan et le valsartan.
- GC91372Colneleic AcidCAS: 52761-34-9Purity: >98.00%
L'acide colnéleïque est une oxylipine d'éther divinyle et un métabolite actif de l'acide linoléique qui a été trouvé dans les pommes de terre.
- GC91373Thiamethoxam-d3CAS: 1294048-82-0Purity: >99.00%
Thiaméthoxam-d3 est destiné à être utilisé comme étalon interne pour la quantification de thiaméthoxam par GC- ou LC-MS.
- GC91375Promethazine SulfoxideCAS: 7640-51-9Purity: >95.00%
Le sulfoxyde de prométhazine est un métabolite de l'antagoniste du récepteur H1 de l'histamine, la prométhazine.
- GC91376Mebendazole-d8CAS: 1286787-80-1Purity: >99.00%
Mebendazole-d8 est destiné à être utilisé comme étalon interne pour la quantification du mébendazole par GC- ou LC-MS.
- GC91391Perfluoropentanesulfonic AcidCAS: 2706-91-4Purity: >95.00%
L'acide perfluoropentanesulfonique est une substance perfluoroalkyle (PFAS).
- GC91397N-desmethyl Levofloxacin (hydrochloride)Purity: >98.00%
N-déméthyl Lévofloxacine est un métabolite actif de l'antibiotique fluoroquinolone lévofloxacine.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC91242 | 9-keto Latanoprost | 141074-06-8 | >98.00% | |
Un dérivé de latanoprost | ||||
| GC91278 | Doxepin N-oxide (hydrate) | - | >95.00% | |
Un métabolite de la doxépine | ||||
| GC91294 | S-Geranylgeranyl-L-glutathione | 2364639-42-7 | >98.00% | |
Un ligand de P2RY8 | ||||
| GC91295 | PPZ-A10 | 2941268-67-1 | >98.00% | |
Un lipide cationique ionisable | ||||
| GC91296 | p-Carboxyphenyl Sulfate | 3233-38-3 | >95.00% | |
Un acide phénolique sulfaté | ||||
| GC91297 | Cholesterol-Doxorubicin | - | >95.00% | |
Une forme de prodrogue de la doxorubicine. | ||||
| GC91298 | (±)-Linalool-d3 | 1216673-02-7 | >99.00% | |
Un standard interne pour la quantification du (±)-linalol. | ||||
| GC91344 | Carbaryl-d7 | 362049-56-7 | >99.00% | |
Carbaryl-d7 est destiné à être utilisé comme étalon interne pour la quantification du carbaryl par GC- ou LC-MS. | ||||
| GC91349 | Atrazine-d5 | 163165-75-1 | >99.50% | |
Atrazine-d5 est destiné à être utilisé comme étalon interne pour la quantification de l'atrazine par GC- ou LC-MS. | ||||
| GC91355 | Chlorphenesin Carbamate | 886-74-8 | >98.00% | |
Le chlorphénésine carbamate est un relaxant musculaire. | ||||
| GC91359 | (R)-(4-Bromophenyl)(phenyl)methanamine | 220441-81-6 | >95.00% | |
(R)-(4-Bromophényl)(phényl)méthanamine est un intermédiaire synthétique. | ||||
| GC91360 | NM-3 | 181427-78-1 | >98.00% | |
NM-3 est un isocoumarine synthétique et un inhibiteur de l'angiogenèse. | ||||
| GC91361 | CAY10799 (potassium salt) | 34200-97-0 | >98.00% | |
CAY10799 est un dérivé du métabolite fongique et de l'inhibiteur de la tyrosine hydroxylase oudenone. | ||||
| GC91362 | WS5 | 68489-14-5 | >98.00% | |
WS5 est un composé de refroidissement et un dérivé du monoterpène (-)-menthol. | ||||
| GC91365 | 5-(4'-(Azidomethyl)(1,1'-biphenyl)-2-yl)-2H-tetrazole | 152708-24-2 | >95.00% | |
Le 5-(4'-(Azidométhyl)(1,1'-biphényl)-2-yl)-2H-tétrazole (AZTT) est une impureté potentielle trouvée dans les préparations commerciales de sartans contenant du tétrazole, y compris le losartan, l'irbésartan et le valsartan. | ||||
| GC91372 | Colneleic Acid | 52761-34-9 | >98.00% | |
L'acide colnéleïque est une oxylipine d'éther divinyle et un métabolite actif de l'acide linoléique qui a été trouvé dans les pommes de terre. | ||||
| GC91373 | Thiamethoxam-d3 | 1294048-82-0 | >99.00% | |
Thiaméthoxam-d3 est destiné à être utilisé comme étalon interne pour la quantification de thiaméthoxam par GC- ou LC-MS. | ||||
| GC91375 | Promethazine Sulfoxide | 7640-51-9 | >95.00% | |
Le sulfoxyde de prométhazine est un métabolite de l'antagoniste du récepteur H1 de l'histamine, la prométhazine. | ||||
| GC91376 | Mebendazole-d8 | 1286787-80-1 | >99.00% | |
Mebendazole-d8 est destiné à être utilisé comme étalon interne pour la quantification du mébendazole par GC- ou LC-MS. | ||||
| GC91379 | BDW568 | 335401-44-0 | >98.00% | |
BDW568 est un agoniste du stimulateur des gènes de l'interféron (STING) et une forme de prodrogue de BDW-OH. | ||||
| GC91380 | N6F11 | 851398-76-0 | >99.50% | |
N6F11 est un inducteur de la ferroptose. | ||||
| GC91389 | J27644 | - | >95.00% | |
J27644 est un inhibiteur de l'histone désacétylase 6 (HDAC6 ; IC50 = 10 nM). | ||||
| GC91391 | Perfluoropentanesulfonic Acid | 2706-91-4 | >95.00% | |
L'acide perfluoropentanesulfonique est une substance perfluoroalkyle (PFAS). | ||||
| GC91397 | N-desmethyl Levofloxacin (hydrochloride) | - | >98.00% | |
N-déméthyl Lévofloxacine est un métabolite actif de l'antibiotique fluoroquinolone lévofloxacine. | ||||