CRFR
CRFR (Corticotropin-releasing Factor Receptor), also known as corticotropin-releasing hormone receptor (CRHR), belongs to the G protein-coupled receptor family. There are 3 types of this recetpor, CRF1, CRF2 and CRF3 receptor. CRF1 receptor (CRF1 or CRF1α) is functionally coupled to adenylate cyclase and it belongs to the secretin-like, family B of GPCRs. CRF1 receptor has several splice variants (CRF1c-CRF1m) including CRF1β. CRF2 receptor is a 411-amino acid protein with approximately 70% identity to the known CRF1 and it is functionally coupled to adenylate cyclase. The CRF2 receptor has been shown to be expressed as three functional splice variants, the CRF2α (411-413 amino acids), the CRF2β (431-438 amino acids) and the CRF2γ (397 amino acids). CRF3 receptor is a 428-amino acid protein, which binds CRF with a 5-fold higher affinity than URO and SVG and is expressed in the pituitary gland, urophysis, and brain.
CRFR subserves central functions related to stress physiology, and also exerts peripheral actions relevant to cardiovascular, muscular, gastrointestinal, pancreatic, inflammatory, and neoplastic diseases.
Targets for CRFR
Products for CRFR
- Cat.No. Nom du produit Informations
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GC66088
α-Helical CRF(9-41) TFA
α-Helical CRF(9-41) TFA est un antagoniste compétitif des récepteurs CRF2 avec un KB d'environ 100 nM. α-Helical CRF(9-41) TFA est également un agoniste partiel du récepteur CRF1 avec une EC50 de 140 nM.
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GC70559
Antalarmin
Antalarmin est un antagoniste sélectif non peptidique du récepteur du facteur de libération de l'adrénocorticotropine 1 (crhr1) avec un ki de 2,7 nm.
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GC38886
Antisauvagine-30 TFA
aSvg-30 TFA
Antisauvagine-30 TFA (aSvg-30 TFA) est un antagoniste peptidique puissant, hautement sélectif et compétitif du récepteur CRF2. -
GC50455
Cortagine
La cortagine est un agoniste spécifique du sous-type 1 (CRF1) du récepteur du facteur de libération de la corticotropine avec une CI50 de 2,6 nM pour le rCRF1.
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GC60724
Corticotropin-releasing factor (human) (acetate)
Human CRF acetate; Human corticotropin-releasing factor acetate
L'acétate humain du facteur de libération de la corticotropine (acétate de CRF humain) stimule la synthèse et la sécrétion d'adrénocorticotropine dans l'hypophyse antérieure. -
GC31043
CP 316311
Le CP 316311 est un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs CRF1 avec une valeur IC50 de 6,8 nM.
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GC30863
CP 376395 (CP-316311)
CP 316,311
CP 376395 (CP-316311) est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur du facteur de libération de la corticotropine 1 (CRF1). -
GC35748
CRF, bovine
Le CRF bovin est un puissant agoniste du récepteur du CRF et déplace le [125I-Tyr] CRF ovin avec un Ki de 3,52 nM.
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GC34542
CRF, bovine TFA
Corticotropin Releasing Factor bovine TFA
Le CRF bovin (TFA) est un puissant agoniste du récepteur du CRF et déplace le CRF [125I-Tyr]ovin avec un Ki de 3,52 nM. -
GC31166
Emicerfont (GW876008)
GW876008
Emicerfont (GW876008) est un antagoniste des récepteurs du facteur de libération de la corticotropine de type 1 (CRF1) avec une IC50 de 66 nM. -
GC36787
NVS-CRF38
NVS-CRF38 est un nouvel antagoniste du récepteur 1 du facteur de libération de la corticotropine (CRF1) À faible solubilité dans l'eau.
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GC33712
Pexacerfont (BMS-562086)
BMS 562086, DPC-A69448
Pexacerfont (BMS-562086) est un antagoniste sélectif du récepteur du facteur de libération de la corticotropine (CRF1) avec une IC50 de 6,1± ; 0,6 nM pour le récepteur CRF1 humain. -
GC30792
R121919 (NBI30775)
R121919 (NBI30775) (NBI30775) est une puissante petite molécule antagoniste du récepteur CRF1 avec un Ki de 2 À 5 nM pour le récepteur CRF1 et une activité plus de 1000 fois plus faible au niveau du récepteur CRF2, de la protéine de liaison au CRF ou de 70 autres types de récepteurs .
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GC72120
Stressin I TFA
Stressin I TFA est un puissant agoniste sélectif du récepteur CRF1, Ki est de 1,7 nM.
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GC65893
Tildacerfont
Tildacerfont est un antagoniste puissant et actif par voie orale du récepteur du facteur de libération de la corticotrophine de type 1 (CRF1). Tildacerfont réduit efficacement les taux d'hormone corticotrope (ACTH) et d'androgènes surrénaliens. Tildacerfont a un profil de sécurité favorable. Tildacerfont peut être utilisé pour rechercher l'hyperplasie congénitale des surrénales.
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GC17432
Urocortin (human)
L'urocortine (humaine), un neuropeptide de 40 aa, agit comme un agoniste sélectif du récepteur CRF2 endogène, avec un Kis de 0,4, 0,3 et 0,5 nM pour hCRF1, rCRF2α et mCRF2β, respectivement.
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GC12802
Urocortin (rat)
Urocortin (Rattus norvegicus); Rat urocortin;
L'urocortine (rat) (Urocortine (Rattus norvegicus)) est un neuropeptide et un puissant agoniste endogène du CRFR avec Kis de 13 nM, 1,5 nM et 0,97 nM pour le CRF1 humain, le CRF2α du rat et le CRF2β de la souris, respectivement. -
GC37868
Urocortin II, human
L'urocortine II (humaine) est un agoniste peptidique endogène sélectif du récepteur du facteur de libération de la corticotropine de type 2 (CRF2).
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GC37869
Urocortin III, mouse
Urocortin III, souris est un peptide lié au facteur de libération de la corticotropine (CRF).
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GC37870
Urocortin III, mouse (TFA)
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GC32590
Urotensin I (Catostomus urotensin I)
Urotensine I (Catostomus urotensin I) (Catostomus urotensin I), un neuropeptide de type CRF, agit comme un agoniste du récepteur du CRF avec des pEC50 de 11,46, 9,36 et 9,85 pour le CRF1 humain, le CRF2 humain et le CRF2α de rat ; récepteurs dans les cellules CHO et Kis de 0,4, 1,8 et 5,7 nM pour hCRF1, rCRF2α ; et mCRF2β ; récepteurs, respectivement.
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GC61583
Urotensin I TFA
Catostomus urotensin I TFA
Urotensine I (Catostomus urotensine I) TFA, un neuropeptide de type CRF, agit comme un agoniste du récepteur du CRF avec des pEC50 de 11,46, 9,36 et 9,85 pour les récepteurs CRF1 humain, CRF2 humain et CRF2α de rat dans les cellules CHO, et Kis de 0,4, 1,8 , et 5,7 nM pour les récepteurs hCRF1, rCRF2α et mCRF2β, respectivement. -
GC19374
Verucerfont
Verucerfont est un antagoniste du récepteur 1 du facteur de libération de la corticotropine (CRF1) avec des CI50 d'environ 6,1, > 1 000 et > 1 000 nM pour CRF1, CRF2 et CRF-BP, respectivement.
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GC72200
[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat TFA
[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat TFA est un agoniste sélectif du facteur de libération de corticotropine / hormone R2 (CRH - R2).
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GC72174
α-Helical Corticotropin Releasing Factor (9-41)
α-Helical Corticotropin Releasing Factor (9-41) est un antagoniste du facteur de libération de corticotrophine CRF.