CRFR

CRFR (Corticotropin-releasing Factor Receptor), also known as corticotropin-releasing hormone receptor (CRHR), belongs to the G protein-coupled receptor family. There are 3 types of this recetpor, CRF₁, CRF₂ and CRF₃ receptor. CRF₁ receptor (CRF₁ or CRF_1α) is functionally coupled to adenylate cyclase and it belongs to the secretin-like, family B of GPCRs. CRF₁ receptor has several splice variants (CRF_1c-CRF_1m) including CRF_1β. CRF₂ receptor is a 411-amino acid protein with approximately 70% identity to the known CRF₁ and it is functionally coupled to adenylate cyclase. The CRF₂ receptor has been shown to be expressed as three functional splice variants, the CRF_2α (411-413 amino acids), the CRF_2β (431-438 amino acids) and the CRF_2γ (397 amino acids). CRF₃ receptor is a 428-amino acid protein, which binds CRF with a 5-fold higher affinity than URO and SVG and is expressed in the pituitary gland, urophysis, and brain.

CRFR subserves central functions related to stress physiology, and also exerts peripheral actions relevant to cardiovascular, muscular, gastrointestinal, pancreatic, inflammatory, and neoplastic diseases.

Targets for CRFR

Products for CRFR

Cat.No. Nom du produit Informations
GC66088 α-Helical CRF(9-41) TFA α-Helical CRF(9-41) TFA est un antagoniste compétitif des récepteurs CRF2 avec un KB d'environ 100 nM. α-Helical CRF(9-41) TFA est également un agoniste partiel du récepteur CRF1 avec une EC50 de 140 nM.
GC38886 Antisauvagine-30 TFA Antisauvagine-30 TFA (aSvg-30 TFA) est un antagoniste peptidique puissant, hautement sélectif et compétitif du récepteur CRF2.
GC50455 Cortagine La cortagine est un agoniste spécifique du sous-type 1 (CRF1) du récepteur du facteur de libération de la corticotropine avec une CI50 de 2,6 nM pour le rCRF1.
GC60724 Corticotropin-releasing factor (human) (acetate) L'acétate humain du facteur de libération de la corticotropine (acétate de CRF humain) stimule la synthèse et la sécrétion d'adrénocorticotropine dans l'hypophyse antérieure.
GC31043 CP 316311 Le CP 316311 est un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs CRF1 avec une valeur IC50 de 6,8 nM.
GC30863 CP 376395 (CP-316311) CP 376395 (CP-316311) est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur du facteur de libération de la corticotropine 1 (CRF1).
GC35748 CRF, bovine Le CRF bovin est un puissant agoniste du récepteur du CRF et déplace le [125I-Tyr] CRF ovin avec un Ki de 3,52 nM.
GC34542 CRF, bovine TFA Le CRF bovin (TFA) est un puissant agoniste du récepteur du CRF et déplace le CRF [125I-Tyr]ovin avec un Ki de 3,52 nM.
GC31166 Emicerfont (GW876008) Emicerfont (GW876008) est un antagoniste des récepteurs du facteur de libération de la corticotropine de type 1 (CRF1) avec une IC50 de 66 nM.
GC36787 NVS-CRF38 NVS-CRF38 est un nouvel antagoniste du récepteur 1 du facteur de libération de la corticotropine (CRF1) À faible solubilité dans l'eau.
GC33712 Pexacerfont (BMS-562086) Pexacerfont (BMS-562086) est un antagoniste sélectif du récepteur du facteur de libération de la corticotropine (CRF1) avec une IC50 de 6,1± ; 0,6 nM pour le récepteur CRF1 humain.
GC30792 R121919 (NBI30775) R121919 (NBI30775) (NBI30775) est une puissante petite molécule antagoniste du récepteur CRF1 avec un Ki de 2 À 5 nM pour le récepteur CRF1 et une activité plus de 1000 fois plus faible au niveau du récepteur CRF2, de la protéine de liaison au CRF ou de 70 autres types de récepteurs .
GC65893 Tildacerfont Tildacerfont est un antagoniste puissant et actif par voie orale du récepteur du facteur de libération de la corticotrophine de type 1 (CRF1). Tildacerfont réduit efficacement les taux d'hormone corticotrope (ACTH) et d'androgènes surrénaliens. Tildacerfont a un profil de sécurité favorable. Tildacerfont peut être utilisé pour rechercher l'hyperplasie congénitale des surrénales.
GC17432 Urocortin (human) L'urocortine (humaine), un neuropeptide de 40 aa, agit comme un agoniste sélectif du récepteur CRF2 endogène, avec un Kis de 0,4, 0,3 et 0,5 nM pour hCRF1, rCRF2α et mCRF2β, respectivement.
GC12802 Urocortin (rat) L'urocortine (rat) (Urocortine (Rattus norvegicus)) est un neuropeptide et un puissant agoniste endogène du CRFR avec Kis de 13 nM, 1,5 nM et 0,97 nM pour le CRF1 humain, le CRF2α du rat et le CRF2β de la souris, respectivement.
GC37868 Urocortin II, human L'urocortine II (humaine) est un agoniste peptidique endogène sélectif du récepteur du facteur de libération de la corticotropine de type 2 (CRF2).
GC37869 Urocortin III, mouse Urocortin III, souris est un peptide lié au facteur de libération de la corticotropine (CRF).
GC37870 Urocortin III, mouse (TFA)
GC32590 Urotensin I (Catostomus urotensin I) Urotensine I (Catostomus urotensin I) (Catostomus urotensin I), un neuropeptide de type CRF, agit comme un agoniste du récepteur du CRF avec des pEC50 de 11,46, 9,36 et 9,85 pour le CRF1 humain, le CRF2 humain et le CRF2α de rat ; récepteurs dans les cellules CHO et Kis de 0,4, 1,8 et 5,7 nM pour hCRF1, rCRF2α ; et mCRF2β ; récepteurs, respectivement.
GC61583 Urotensin I TFA Urotensine I (Catostomus urotensine I) TFA, un neuropeptide de type CRF, agit comme un agoniste du récepteur du CRF avec des pEC50 de 11,46, 9,36 et 9,85 pour les récepteurs CRF1 humain, CRF2 humain et CRF2α de rat dans les cellules CHO, et Kis de 0,4, 1,8 , et 5,7 nM pour les récepteurs hCRF1, rCRF2α et mCRF2β, respectivement.
GC19374 Verucerfont Verucerfont est un antagoniste du récepteur 1 du facteur de libération de la corticotropine (CRF1) avec des CI50 d'environ 6,1, > 1 000 et > 1 000 nM pour CRF1, CRF2 et CRF-BP, respectivement.