GABA Receptor
GABA receptors are a class of receptors that respond to the GABA (neurotransmitter gamma-aminobutyric acid), the chief inhibitory neurotransmitter in the vertebrate central nervous system.
Products for GABA Receptor
- Cat.No. Nom du produit Informations
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GC69495
MRK-898
MRK-898 est un régulateur efficace des récepteurs GABA(A) par voie orale. MRK-898 se lie aux sous-unités α1, α2, α3 et α5 du récepteur GABA avec des valeurs de Ki respectives de 1,2 nM, 1,0 nM, 0,73 nM et 0,50 nM. Cependant, les récepteurs GABA(A) contenant la sous-unité α1 ont été identifiés comme étant des récepteurs "sédatifs", tandis que ceux contenant les sous-unités α2 et/ou α3 ont été identifiés comme étant des sous-types "anxiolytiques".
- GC16353 N-ArachidonylGABA arachidonyl amino acid
- GC12169 NCS-382 γ-Hydroxybutyric acid antagonist
- GC11901 Nefiracetam Le néfiracétam est un activateur des systèmes neuronaux GABAergique, cholinergique et monoaminergique pour les convulsions induites par le Ro 5-4864.
- GC31018 NEO 376 (SPI-376) NEO 376 (SPI-376) est un modulateur sélectif du récepteur 5-HT1, du récepteur GABA et du récepteur de la dopamine, avec une activité anti-psychotique.
- GC16564 Niflumic acid L'acide niflumique, un bloqueur des canaux Cl activé par Ca2+-, est un agent analgésique et anti-inflammatoire utilisé dans le traitement de la polyarthrite rhumatoÏde.
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GC11821
NNC 05-2090 hydrochloride
Inhibiteur de la recapture du GABA
- GC11748 NNC 711 NNC-711 (chlorhydrate) est un inhibiteur puissant et sélectif de GAT-1 (transporteur GABA 1) avec une IC50 de 40 nM pour hGAT-1.
- GC11143 NS 11394 NS 11394 est un récepteur allostérique positif (PAM) GABAA sélectif de sous-type actif par voie orale et unique, avec un Ki d'environ 0,5 nM.
- GC16024 Ocinaplon Ocinaplon (DOV 273547) est un modulateur allostérique positif partiel pour le récepteur GABAA avec une efficacité relativement élevée au niveau de la sous-unité α1 .
- GC19271 ONO-8590580 ONO-8590580 est un modulateur allostérique négatif GABAA α5.
- GC14329 Org 20599 Org 20599 est un modulateur allostérique positif et, à des concentrations plus élevées, un agoniste direct du récepteur GABAA avec une EC50 de 1,1 μM.
- GC11963 Oxiracetam L'oxiracetam est un dérivé cyclique de l'acide γ-aminobutyrique (GABA) qui a été couramment utilisé comme médicament nootropique pour traiter les troubles cognitifs.
- GC31282 p-Hydroxybenzaldehyde Le p-hydroxybenzaldéhyde est l'un des principaux composants des pousses de bambou Dendrocalamus asper, avec un effet antagoniste sur le récepteur GABAA du sous-type α1β2γ2S À des concentrations élevées.
- GC12357 Pentylenetetrazole CNS stimulant
- GC17691 Phaclofen Le phaclofène est un antagoniste sélectif des récepteurs GABAB.
- GC13557 PHP 501 trifluoroacetate GABAA antagonist
- GC30827 Pipequaline (PK-8165) Pipequaline (PK-8165) (PK 8165) est un agoniste partiel des récepteurs des benzodiazépines avec une activité anxiolytique.
- GC16569 PK 11195 PK 11195 (RP 52028) est un ligand de la protéine translocatrice (TSPO), qui cible la chimiothérapie Leishmania, avec des IC50 de 14,2 μM, 8,2 μM, 3,5 μM pour L.
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GC17399
Pregnanolone
GABAA receptor positive allosteric modulator
- GC15960 Primidone Primidone est un agent anticonvulsivant puissant de la classe des barbituriques.
- GC65057 Propofol-d18 Propofol-d18 est le propofol marqué au deutérium.
- GC16476 rac BHFF rac BHFF est un activateur allostérique puissant et actif par voie orale du récepteur GABAB.
- GC65513 Radequinil Radequinil (AC-3933) est un agoniste partiel inverse des récepteurs des benzodiazépines (BzR).
- GC31257 Rilmazafone hydrochloride (450191S) Le chlorhydrate de rilmazafone (450191S) (450191S) est un ligand des benzodiazépines (oméga).
- GC13802 Riluzole Le riluzole est un médicament anticonvulsivant et appartient À la famille des inhibiteurs des canaux Na+ dépendants de l'utilisation qui peuvent également inhiber la captation du GABA avec une IC50 de 43 μM.
- GC44841 Riluzole (hydrochloride) Le riluzole (chlorhydrate) est un médicament anticonvulsivant et appartient à la famille des inhibiteurs des canaux Na+ dépendants de l'utilisation qui peuvent également inhiber la captation du GABA avec une IC50 de 43 μM.
- GC16780 Ro 15-4513 Le Ro 15-4513, dérivé de l'imidazobenzodiazépinone, est un agoniste inverse partiel du récepteur des benzodiazépines (BZR).
- GC12377 Ro 19-4603 Benzodiazepine inverse agonist
- GC30433 Ru-32514 Le Ru-32514 est un agoniste du récepteur des benzodiazépines.
- GC11612 RuBi GABA trimethylphosphine GABAB receptor agonist
- GC17321 RuBi-GABA RuBi-GABA est un nouveau composé de GABA en cage À base de ruthénium.
- GC13792 Rufinamide Le rufinamide (E 2080; CGP 33101; RUF 331) est un nouvel agent antiépileptique qui diffère structurellement des autres médicaments antiépileptiques et est approuvé comme traitement d'appoint pour le syndrome de Lennox-Gastaut (LGS).
- GC31049 RWJ-51204 RWJ-51204 est un agoniste partiel du récepteur GABA(A), avec un Ki de 0,2-2 nM au site des benzodiazépines sur les récepteurs GABA(A).
- GC17257 Saclofen Le saclofène est un antagoniste compétitif du récepteur GABAB avec une IC50 de 7,8 μM.
- GC16356 SB 205384 positive GABAA receptor modulator
- GC10888 SCH 50911 SCH 50911, (+)-(S)-5,5-diméthylmorpholinyl-2-acide acétique, un antagoniste sélectif, actif par voie orale et compétitif des récepteurs γ-aminobutyrique B GABA(B), se lie au GABA(B ) récepteur avec IC50 de 1,1 μM.
- GC10844 SCS GABAA receptor antagonist
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GC69905
SJM-3
SJM-3 est un modulateur allostérique positif des différents sous-types de récepteurs GABAA. SJM-3 se lie avec une haute affinité à l'interface des sous-unités α+/β- du site de liaison au diazépam.
- GC15226 SKF 89976A hydrochloride Le chlorhydrate de SKF 87699A est un inhibiteur sélectif du transporteur GABA (GAT-1) avec des IC50 de 0,28 μM, 137,34 μM et 202,8 μM pour GAT-1, GAT-2 et GAT-3 dans les cellules CHO, respectivement.
- GC14942 SKF 97541 GABAB agonist
- GC10101 SR 95531 hydrobromide Le bromhydrate de SR 95531 est un antagoniste sélectif et compétitif du récepteur GABAA, avec une IC50 d'environ 0,2 μM pour le récepteur GABA.
- GC34362 SSD114 hydrochloride Le chlorhydrate de SSD114 est un nouveau modulateur allostérique positif du récepteur GABAB.
- GC10967 TACA Le TACA (acide trans-4-aminocrotonique) est un puissant agoniste des récepteurs GABAA et GABAC (KD = 0,6 μM).
- GC17934 TB 21007 TB 21007 est un agoniste inverse du récepteur GABAA contenant la sous-unité α5β3γ2 avec un Ki de 1,6 nM.
- GC15859 TCS 1105 Le TCS 1105 est un ligand de benzodiazépine avec un agoniste pour les récepteurs GABAA contenant la sous-unité α2 et un antagoniste pour les récepteurs GABAA contenant la sous-unité α1.
- GC10741 TCS 1205 Le TCS 1205 (composé 2b) est un agoniste GABAA puissant et sélectif.
- GC37784 THIP THIP (Gaboxadol) est un agoniste sélectif des récepteurs GABAA extrasynaptiques (eGABARs) (avec perméabilité de la barrière hémato-encéphalique), montre une valeur EC50 de 13 μM pour δ-GABAAR.
- GC10856 THIP hydrochloride Le chlorhydrate de THIP (chlorhydrate de Lu 02-030) est un puissant agoniste du récepteur GABAA et un antagoniste des récepteurs GABAC (IC50=25 μM).
- GC38215 Tiagabine
- GC17402 Tiagabine hydrochloride Le chlorhydrate de tiagabine est un inhibiteur puissant et sélectif de la recapture du GABA, utilisé comme agent anticonvulsivant, avec des IC50 de 67, 446 et 182 nM pour la captation du [3H]GABA dans les synaptosomes, les neurones et la glie, respectivement.
- GC37788 Tiagabine hydrochloride hydrate L'hydrate de chlorhydrate de tiagabine est un inhibiteur puissant et sélectif de l'absorption du GABA, utilisé comme agent anticonvulsivant, avec des IC50 de 67, 446 et 182 nM pour l'absorption du [3H]GABA dans les synaptosomes, les neurones et la glie, respectivement.
- GC16360 TP 003 GABAA receptor (α3 subtype) partial agonist
- GC30865 TPA 023 TPA 023 est un agoniste sélectif du sous-type GABAA α2/α3, avec un Ki de 0,19 À 0,41 nM.
- GC67996 TPA-023B
- GC10183 TPMPA Le TPMPA, un hybride d'isoguvacine et de 3-APMPA, est le premier antagoniste sélectif d'un récepteur GABAC (KB = 2,1 μM), mais pas À interagir avec les récepteurs GABAA (KB = 320 μM) ou GABAB (EC50 = 500 μM).
- GC10262 Tracazolate hydrochloride Le chlorhydrate de tracazolate (ICI 136753) est un puissant modulateur des récepteurs GABAA.
- GC17381 trans-4-Hydroxycrotonic acid ligand of γ-hydroxybutyric acid (GHB) receptor
- GC14933 U 89843A Positive allosteric modulator of GABAA receptors
- GC13509 U 90042 GABAA receptor ligand
- GC11013 U 93631 U 93631 est un ligand du récepteur GABAA de nouvelle structure chimique avec IC50 de 100 nM, et il a été démontré qu'il induisait une décroissance rapide et dépendante du temps des courants de Cl de cellules entières induits par le GABA dans les récepteurs GABAA recombinants.
- GC31013 U-101017 (PNU 101017) U-101017 (PNU 101017) est un agoniste partiel du récepteur des benzodiazépines et du récepteur GABAA, avec des effets anxiolytiques.
- GC11600 Valerenic acid L'acide valérénique ((-)-acide valérénique), un sesquiterpénoÏde, est un modulateur allostérique positif oralement actif des récepteurs GABAA.
- GC41613 Valnoctamide Le valnoctamide (valméthamide), un dérivé du valproate, supprime l'état de mal épileptique réfractaire aux benzodiazépines.
- GC37905 Vigabatrin La vigabatrine (γ-Vinyl-GABA), un neurotransmetteur inhibiteur dérivé de vinyle du GABA, est un inhibiteur de la GABA transaminase actif par voie orale et irréversible.
- GC13387 Vigabatrin Hydrochloride Le chlorhydrate de vigabatrine (chlorhydrate de γ-vinyl-GABA), un dérivé vinylique du GABA, un neurotransmetteur inhibiteur, est un inhibiteur de la transaminase GABA actif et irréversible par voie orale.
- GC10313 ZAPA sulfate GABAA receptors agonist
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GC13922
ZK 93423 hydrochloride
GABAA receptor agonist
- GC16010 ZK 93426 hydrochloride benzodiazepine receptor antagonist,competitive