NEDD8-activating Enzyme

NEDD8-activating Enzyme (NAE) is an essential component of the NEDD8 conjugation pathway that controls the activity of the cullin-RING subtype of ubiquitin ligases, thereby regulating the turnover of a subset of proteins upstream of the proteasome. Substrates of cullin-RING ligases have important roles in cellular processes associated with cancer cell growth and survival pathways.

NEDD8 (neural precursor cell expressed developmentally downregulated protein 8) is the ubiquitin-like protein most homologous to ubiquitin. The covalent binding of NEDD8 to substrate proteins is called “neddylation”, and includes the following steps: mature NEDD8 is activated by NEDD8-activating enzyme E1 (NAE), transferred by NEDD8-conjugating enzyme E2, and conjugated to the substrate protein by a NEDD8-E3 ligase.

NAE is a critical regulator of the neddylation pathway. Inhibition of NAE can inhibit the activity of the cullin-RING ligases (CRLs) and result in accumulation of CRL substrate proteins.

Targets for NEDD8-activating Enzyme

Products for NEDD8-activating Enzyme

Cat.No. Nom du produit Informations
GC15086 MLN4924

Pevonedistat
MLN4924 est un inhibiteur puissant et sélectif de la NEDD8-activating enzyme (NAE) (IC50 = 4 nM), et est sélectif par rapport aux enzymes étroitement liées UAE, SAE, UBA6 et ATG7 (IC50 = 1,5, 8,2, 1,8 et >10 µM, respectivement).
GC12175 MLN4924 HCl salt A selective inhibitor of NEDD8-activating enzyme
GC64989 NAcM-OPT NAcM-OPT est un inhibiteur de cullin neddylation 1 (DCN1) biodisponible par voie orale, qui inhibe puissamment l'interaction DCN1-UBE2M.
GC37742 TAS4464
TAS4464 est un inhibiteur hautement puissant et sélectif de l'enzyme d'activation NEDD8 (NAE), avec une IC50 de 0,955 nM.
GC37743 TAS4464 hydrochloride TAS4464 (chlorhydrate) est un inhibiteur très puissant et sélectif de l'enzyme d'activation NEDD8 (NAE), avec une IC50 de 0,955 nM.
GC38156 ZM223 hydrochloride Le chlorhydrate de ZM223 est un puissant inhibiteur non covalent de l'enzyme activatrice NEDD8 (NAE) actif par voie orale avec une excellente activité anticancéreuse.