NEDD8-activating Enzyme
NEDD8-activating Enzyme (NAE) is an essential component of the NEDD8 conjugation pathway that controls the activity of the cullin-RING subtype of ubiquitin ligases, thereby regulating the turnover of a subset of proteins upstream of the proteasome. Substrates of cullin-RING ligases have important roles in cellular processes associated with cancer cell growth and survival pathways.
NEDD8 (neural precursor cell expressed developmentally downregulated protein 8) is the ubiquitin-like protein most homologous to ubiquitin. The covalent binding of NEDD8 to substrate proteins is called “neddylation”, and includes the following steps: mature NEDD8 is activated by NEDD8-activating enzyme E1 (NAE), transferred by NEDD8-conjugating enzyme E2, and conjugated to the substrate protein by a NEDD8-E3 ligase.
NAE is a critical regulator of the neddylation pathway. Inhibition of NAE can inhibit the activity of the cullin-RING ligases (CRLs) and result in accumulation of CRL substrate proteins.
Targets for NEDD8-activating Enzyme
Products for NEDD8-activating Enzyme
- Cat.No. Nom du produit Informations
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GC15086
MLN4924
MLN4924 est un inhibiteur puissant et sélectif de petite molécule de l'enzyme d'activation NEDD8 (NAE) (IC50 = 4 nM), et est sélectif par rapport aux enzymes étroitement liées UAE, SAE, UBA6 et ATG7 (IC50 = 1,5, 8,2 , 1,8 et >10 µM respectivement).
- GC12175 MLN4924 HCl salt A selective inhibitor of NEDD8-activating enzyme
- GC64989 NAcM-OPT NAcM-OPT est un inhibiteur de cullin neddylation 1 (DCN1) biodisponible par voie orale, qui inhibe puissamment l'interaction DCN1-UBE2M.
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GC37742
TAS4464
TAS4464 est un inhibiteur hautement puissant et sélectif de l'enzyme d'activation NEDD8 (NAE), avec une IC50 de 0,955 nM.
- GC37743 TAS4464 hydrochloride TAS4464 (chlorhydrate) est un inhibiteur très puissant et sélectif de l'enzyme d'activation NEDD8 (NAE), avec une IC50 de 0,955 nM.
- GC38156 ZM223 hydrochloride Le chlorhydrate de ZM223 est un puissant inhibiteur non covalent de l'enzyme activatrice NEDD8 (NAE) actif par voie orale avec une excellente activité anticancéreuse.