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Accueil >> Signaling Pathways >> Proteases >> Ser/Thr Protease

Ser/Thr Protease

Serine proteases are enzymes that cleave peptide bonds in proteins, in which serine serves as the nucleophilic amino acidat the active site. They are found ubiquitously in both eukaryotes and prokaryotes. Serine proteases fall into two broad categories based on their structure: chymotrypsin-like or subtilisin-like. In humans, serine proteases are responsible for co-ordinating various physiological functions, including digestion, immune response, blood coagulation and reproduction. Threnonine proteases are a family of proteolytic enzymes harbouring a threonine (Thr) residue within the active site. The prototype members of this class of enzymes are the catalytic subunits of the proteasome, however the acyltransferases convergently evolved the same active site geometry andmechanism.

Targets for  Ser/Thr Protease

Products for  Ser/Thr Protease

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC70791 4-Nitrophenyl 4-guanidinobenzoate hydrochloride 4-Nitrophenyl 4-guanidinobenzoate hydrochloride est un puissant inhibiteur de l'enzyme du sperme - pariétal et un substrat de la trypsine. 4-Nitrophenyl 4-guanidinobenzoate hydrochloride Chemical Structure
  3. GC65044 Alirocumab (anti-PCSK9) L'alirocumab (anti-PCSK9) est un anticorps monoclonal humain inhibant la proprotéine convertase subtilisine/kexine de type 9 (PCSK9). Alirocumab (anti-PCSK9) Chemical Structure
  4. GC40032 Antipain (hydrochloride) Antipain (chlorhydrate) est un inhibiteur de protéase isolé des actinomycètes. Antipain (hydrochloride) Chemical Structure
  5. GC68302 AS-Inclisiran AS-Inclisiran Chemical Structure
  6. GC42915 Benzamidine (hydrochloride) La benzamidine (chlorhydrate) est un inhibiteur compétitif réversible des protéases à sérine de type trypsine, avec un Kis de 97 µM, 21 µM, 20 µM et 110 µM pour l'uPA, la trypsine, la tryptase et le facteur Xa, respectivement. Benzamidine (hydrochloride) Chemical Structure
  7. GC67751 Berotralstat dihydrochloride Berotralstat dihydrochloride Chemical Structure
  8. GC68788 Boc-Gln-Ala-Arg-AMC acetate

    Boc-Gln-Ala-Arg-AMC acetate est un substrat fluorescent de la trypsine, une enzyme pancréatique. Boc-Gln-Ala-Arg-AMC acetate peut être utilisé pour mesurer l'activité protéolytique de TMPRSS2.

     Boc-Gln-Ala-Arg-AMC acetate Chemical Structure
  9. GC68790 Bococizumab

    PF-04950615; RN316

    Bococizumab (PF-04950615) is an antibody inhibitor of human PCSK9 that can lower low-density lipoprotein cholesterol (LDL-C) levels. Bococizumab can be used in the study of hypercholesterolemia.

     Bococizumab Chemical Structure
  10. GC62175 Cetraxate hydrochloride Le chlorhydrate de cetraxate (DV-1006), un agent anti-ulcéreux actif par voie orale avec des effets protecteurs des muqueuses, peut être utilisé pour la recherche sur les ulcères gastriques. Cetraxate hydrochloride Chemical Structure
  11. GC66092 Chymotrypsin

    Chymotrypsin A

     La chymotrypsine (Chymotrypsine A) est une sérine protéase produite par le pancréas. La chymotrypsine clive les chaÎnes protéiques du cÔté carboxyle des acides aminés aromatiques. Chymotrypsin Chemical Structure
  12. GC62408 CRA-2059 hydrochloride Le chlorhydrate de CRA-2059 est un inhibiteur de tryptase hautement spécifique et sélectif, avec un Ki de 620 pM pour la tryptase-β humaine recombinante (rHTβ). CRA-2059 hydrochloride Chemical Structure
  13. GC62910 CRA-2059 TFA CRA-2059 est un inhibiteur de tryptase hautement spécifique et sélectif, avec un Ki de 620 pM pour la tryptase-β humaine recombinante (rHTβ). CRA-2059 TFA Chemical Structure
  14. GC71821 Endoproteinase Glu-C Endoproteinase Glu-C est une sérine protéinase. Endoproteinase Glu-C Chemical Structure
  15. GC74377 Enlicitide chloride

    MK-0616 chloride

     Enlicitide chloride est un puissant antagoniste de PCSK9. Enlicitide chloride Chemical Structure
  16. GC64281 Evolocumab

    Evolocumab (AMG 145) est un anticorps monoclonal humain qui inhibe PCSK9.

     Evolocumab Chemical Structure
  17. GC69102 Feniralstat

    Feniralstat est un dérivé de pyrazole, un inhibiteur efficace de la kallicréine, avec une IC50 de 6,7 nM pour la kallicréine plasmatique humaine (pKal). Feniralstat n'a pas d'effet inhibiteur sur KLK1 humain, FXIa humain et le facteur XIIa humain (IC50 >40 µM).

     Feniralstat Chemical Structure
  18. GC60856 FOY 251 FOY 251, un camostate métabolite actif anti-protéolytique, agit comme un inhibiteur de protéinase. FOY 251 Chemical Structure
  19. GC69145 Galegenimab

    FHTR 2163; RG 6147; RO 7171009

    Galegenimab (FHTR 2163; RG 6147; RO 7171009) est un fragment d'anticorps anti-HTRA1. Galegenimab peut être utilisé dans la recherche sur la dégénérescence maculaire liée à l'âge (AMD).

     Galegenimab Chemical Structure
  20. GC63423 Inclisiran

    ALN-PCSsc

     L'inclisiran (ALN-PCSsc) est une molécule de petit ARN interférent (ARNsi) double brin qui inhibe la transcription de PCSK-9. Inclisiran Chemical Structure
  21. GC72282 Irucalantide Irucalantide est un inhibiteur de la kallicréine. Irucalantide Chemical Structure
  22. GC69319 JO146

    JO146 est un inhibiteur de la protéase CtHtrA, une protéine nécessaire à haute température pour la chlamydia trachomatis. Il a des IC50 respectifs de 21,86 et 1,15 μM pour CtHtrA et l'élastase neutrophile humaine (HNE). JO146 peut être utilisé pour inhiber les infections bactériennes.

     JO146 Chemical Structure
  23. GC17676 Nafamostat

    Inhibiteur de la sérine protéase à large spectre, inhibiteur de la kallikréine.

     Nafamostat Chemical Structure
  24. GC16290 Nafamostat hydrochloride Le chlorhydrate de nafamostat, un inhibiteur synthétique de la sérine protéase, est un anticoagulant. Nafamostat hydrochloride Chemical Structure
  25. GC10613 Nafamostat Mesylate(FUT-175)

    Coahibitor, FUT 175, Nafamastat

     A serine protease inhibitor Nafamostat Mesylate(FUT-175) Chemical Structure
  26. GC73643 NBI-961 NBI-961 est un puissant inhibiteur de NEK2 qui inhibe la dégradation protéasomale. NBI-961 Chemical Structure
  27. GC62306 Patamostat Le patamostat (E-3123) est un puissant inhibiteur de protéase. Patamostat Chemical Structure
  28. GC69670 PCSK9-IN-10

    PCSK9-IN-10 est un inhibiteur efficace de PCSK9 avec une activité par voie orale, ayant une valeur IC50 de 6,4 µM. PCSK9-IN-10 augmente l'expression de la protéine LDLR et réduit l'expression de PCSK9. PCSK9-IN-10 peut ralentir la progression de l'athérosclérose. PCSK9-IN-10 a le potentiel d'être étudié pour le traitement de l'hypercholestérolémie.

     PCSK9-IN-10 Chemical Structure
  29. GC69671 PCSK9-IN-11

    PCSK9-IN-11 (composé 5r) est un inhibiteur oral efficace de PCSK9. PCSK9-IN-11 présente une activité d'inhibition de la transcription de PCSK9 dans les cellules HepG2, avec un IC50 de 5,7 μM. PCSK9-IN-11 augmente le niveau de protéines du récepteur des LDL (LDLR). PCSK9-IN-11 peut être utilisé pour la recherche sur l'athérosclérose.

     PCSK9-IN-11 Chemical Structure
  30. GC69672 PCSK9-IN-12

    PCSK9-IN-12 est un composé hétéroarylique. PCSK9-IN-12 a une affinité de liaison avec PCSK9, avec une valeur Kd inférieure à 200 nM. PCSK9-IN-12 peut être utilisé pour la recherche sur le métabolisme du cholestérol.

     PCSK9-IN-12 Chemical Structure
  31. GC50447 Pep 2-8

    TVFTSWEEYLDWV-NH2

     Pep 2-8 est un inhibiteur de PCSK9 avec un KD de liaison de 0,7 μM et une IC50 de 1,4 μM. Pep 2-8 Chemical Structure
  32. GC38028 PF-06446846 hydrochloride Le chlorhydrate de PF-06446846 est un inhibiteur oralement actif et hautement sélectif de la traduction de la proprotéine convertase subtilisine/kexine de type 9 (PCSK9). PF-06446846 hydrochloride Chemical Structure
  33. GC40998 Pinostrobin La pinostrobine est un flavonoÏde présent dans de nombreuses plantes et possède des propriétés anti-oxydantes, anti-inflammatoires, anticancéreuses et neuroprotectrices. Pinostrobin Chemical Structure
  34. GC64483 PKR-IN-C51 PKR-IN-C51 (composé 51) est un inhibiteur de la protéine kinase activée par l'ARN (PKR) double brin compétitif pour l'ATP avec une IC50 de 9 μM. PKR-IN-C51 Chemical Structure
  35. GC32456 R-IMPP

    PF-00932239

     R-IMPP (PF-00932239) est un anti-sécrétagogue de PCSK9 (IC50=4,8 μM), qui cible le ribosome 80S pour inhiber la traduction de la protéine PCSK9. R-IMPP Chemical Structure
  36. GC18424 SBC-110736 SBC-110736 est un inhibiteur de la proprotéine convertase subtilisine kexine de type 9 (PCSK9) extrait du brevet WO2014150395A1, Figure 1. SBC-110736 Chemical Structure
  37. GC17417 SBC-115076 Le SBC-115076 est un puissant inhibiteur de la proprotéine convertase subtilisine/kexine de type 9 (PCSK9). SBC-115076 Chemical Structure
  38. GC62303 SBC-115337 Le SBC-115337, en tant que puissant composé de benzofurane, est un inhibiteur de PCSK9 avec une valeur IC50 de 0,5 μM. SBC-115337 Chemical Structure
  39. GC65958 Sebetralstat

    KVD900

     Sebetralstat (KVD900) est un inhibiteur de la kallikréine plasmatique (WO2016083820). Sebetralstat peut être utilisé pour la recherche de maladies métaboliques. Sebetralstat Chemical Structure
  40. GC70785 Tilpisertib Tilpisertib (GS - 4875) est un inhibiteur de la sérine / thréonine Kinase (wo2017007689). Tilpisertib Chemical Structure
  41. GC73140 Tilpisertib fosmecarbil TFA

    GS 5290 TFA

     Tilpisertib fosmecarbil TFA est la forme de sel TFA du Tilpisertib. Tilpisertib fosmecarbil TFA Chemical Structure
  42. GC71026 TP-030-2 TP-030-2 est un inhibiteur de ripk1 (ki humain = 0,43 nm; IC50 souris = 100 nm). TP-030-2 Chemical Structure
  43. GC31716 UK-371804 UK-371804 est un inhibiteur de l'activateur du plasminogène (uPA) de type urokinase avec un Ki de 10 nM. UK-371804 Chemical Structure
  44. GC63693 UK122 UK122 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'activateur du plasminogène (uPA) de type urokinase avec une IC50 de 0,2 μM. UK122 ne montre pas ou peu d'inhibition du PA de type tissulaire (tPA), de la plasmine, de la thrombine et de la trypsine (tous IC50> 100 μM). UK122, analogue de la 4-oxazolidinone, est un agent anticancéreux et inhibe la migration et l'invasion des cellules cancéreuses. UK122 Chemical Structure
  45. GC32882 Upamostat (WX-671)

    WX-671

     Upamostat (WX-671) (WX-671) est un inhibiteur de sérine protéase. L'upamostat (WX-671) est le promédicament disponible par voie orale du WX-UK1, qui est un inhibiteur de l'activateur du plasminogène de l'urokinase (uPA). Upamostat (WX-671) Chemical Structure
  46. GC70482 WNK-IN-1 WNK-IN-1 (composé 7) est un inhibiteur non compétitif de la kinase sans lysine (wnk) ATP (IC50 = 95 nm). WNK-IN-1 Chemical Structure
  47. GC62662 WNK-IN-11 D3 WNK-IN-11 D3 est un inhibiteur de la kinase With-No-Lysine (WNK) actif, sélectif et puissant par voie orale. WNK-IN-11 D3 Chemical Structure
  48. GC70147 WNK1-IN-1

    WNK1-IN-1 est un inhibiteur sélectif de WNK1 avec une valeur IC50 de 1,6 μM. Il inhibe également la phosphorylation d'OSR1 avec une valeur IC50 de 4,3 μM. WNK1-IN-1 peut être utilisé dans la recherche sur la régulation de la pression artérielle et le cancer.

     WNK1-IN-1 Chemical Structure
  49. GC19383 WNK463 WNK463 inhibe la kinase pan-non-lysine (K) (WNK), avec des valeurs IC50 de 5 nM, 1 nM, 6 nM et 9 nM pour WNK1, WNK2, WNK3 et WNK4, respectivement. WNK463 Chemical Structure
  50. GC64686 ZK824190 hydrochloride Le chlorhydrate de ZK824190 est un inhibiteur sélectif de l'activateur du plasminogène de l'urokinase (uPA) disponible par voie orale comme traitement potentiel de la sclérose en plaques. ZK824190 hydrochloride Chemical Structure

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