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Ser/Thr Protease

Serine proteases are enzymes that cleave peptide bonds in proteins, in which serine serves as the nucleophilic amino acidat the active site. They are found ubiquitously in both eukaryotes and prokaryotes. Serine proteases fall into two broad categories based on their structure: chymotrypsin-like or subtilisin-like. In humans, serine proteases are responsible for co-ordinating various physiological functions, including digestion, immune response, blood coagulation and reproduction. Threnonine proteases are a family of proteolytic enzymes harbouring a threonine (Thr) residue within the active site. The prototype members of this class of enzymes are the catalytic subunits of the proteasome, however the acyltransferases convergently evolved the same active site geometry andmechanism.

対象は  Ser/Thr Protease

製品は  Ser/Thr Protease

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC65044 Alirocumab (anti-PCSK9) アリロクマブ (抗 PCSK9) は、プロタンパク質転換酵素サブチリシン/ケキシン 9 型 (PCSK9) を阻害するヒトモノクローナル抗体です。 Alirocumab (anti-PCSK9) Chemical Structure
  3. GC40032 Antipain (hydrochloride) アンチパイン (塩酸塩) は、放線菌から分離されたプロテアーゼ阻害剤です。 Antipain (hydrochloride) Chemical Structure
  4. GC68302 AS-Inclisiran AS-Inclisiran Chemical Structure
  5. GC42915 Benzamidine (hydrochloride) ベンザミジン (塩酸塩) は、uPA、トリプシン、トリプターゼ、および Xa 因子に対してそれぞれ 97 μM、21 μM、20 μM、および 110 μM の Kis を持つ、トリプシン様セリン プロテアーゼの可逆的競合阻害剤です。 Benzamidine (hydrochloride) Chemical Structure
  6. GC67751 Berotralstat dihydrochloride Berotralstat dihydrochloride Chemical Structure
  7. GC62175 Cetraxate hydrochloride 塩酸セトラキサート (DV-1006) は、粘膜保護効果を持つ経口活性抗潰瘍剤であり、胃潰瘍の研究に使用できます 。 Cetraxate hydrochloride Chemical Structure
  8. GC66092 Chymotrypsin キモトリプシン (キモトリプシン A) は、膵臓によって産生されるセリンプロテアーゼです。キモトリプシンは、芳香族アミノ酸のカルボキシル側でタンパク質鎖を切断します。 Chymotrypsin Chemical Structure
  9. GC62408 CRA-2059 hydrochloride CRA-2059 塩酸塩は、組換え型ヒト トリプターゼ-β (rHTβ) に対する Ki が 620 pM の、非常に特異的かつ選択的なトリプターゼ阻害剤です 。 CRA-2059 hydrochloride Chemical Structure
  10. GC62910 CRA-2059 TFA CRA-2059 は、組換えヒト トリプターゼ-β (rHTβ) に対して 620 pM の Ki を持つ、非常に特異的かつ選択的なトリプターゼ阻害剤です 。 CRA-2059 TFA Chemical Structure
  11. GC64281 Evolocumab

    エボロクマブ（AMG 145）は、PCSK9を阻害する人間のモノクローナル抗体です。

     Evolocumab Chemical Structure
  12. GC60856 FOY 251 FOY 251、抗タンパク質分解活性代謝物であるカモステートは、プロテイナーゼ阻害剤として作用します。 FOY 251 Chemical Structure
  13. GC63423 Inclisiran Inclisiran (ALN-PCSsc) は、PCSK-9 の転写を阻害する二本鎖低分子干渉 RNA (siRNA) 分子です。 Inclisiran Chemical Structure
  14. GC17676 Nafamostat

    広範囲のセリンプロテアーゼ阻害剤、カリクレイン阻害剤

     Nafamostat Chemical Structure
  15. GC16290 Nafamostat hydrochloride 合成セリンプロテアーゼ阻害剤である塩酸ナファモスタットは、抗凝固剤です。 Nafamostat hydrochloride Chemical Structure
  16. GC10613 Nafamostat Mesylate(FUT-175)

    セリンプロテアーゼ阻害剤

     Nafamostat Mesylate(FUT-175) Chemical Structure
  17. GC62306 Patamostat パタモスタット (E-3123) は強力なプロテアーゼ阻害剤です。 Patamostat Chemical Structure
  18. GC69670 PCSK9-IN-10

    PCSK9-IN-10は、口服可能で有効なPCSK9阻害剤であり、IC50値は6.4μMです。PCSK9-IN-10はLDLRタンパク質の発現を増加させ、PCSK9の発現を低下させます。また、動脈硬化の進行を遅らせることができます。PCSK9-IN-10には高脂血症研究の可能性があります。

     PCSK9-IN-10 Chemical Structure
  19. GC69671 PCSK9-IN-11

    PCSK9-IN-11（化合物5r）は、経口投与可能な有効なPCSK9阻害剤です。 PCSK9-IN-11はHepG2細胞でPCSK9転写抑制活性を示し、IC50値は5.7μMです。 PCSK9-IN-11はLDL受容体（LDLR）タンパク質レベルを増加させます。 PCSK9-IN-11は動脈硬化研究に使用されることがあります。

     PCSK9-IN-11 Chemical Structure
  20. GC69672 PCSK9-IN-12

    PCSK9-IN-12は、ヘテロ芳香族化合物です。PCSK9-IN-12は、PCSK9に結合親和性を持ち、Kd値が200nM未満です。PCSK9-IN-12はコレステロール代謝の研究に使用できます。

     PCSK9-IN-12 Chemical Structure
  21. GC50447 Pep 2-8 Pep 2-8 は、結合 KD が 0.7 μM、IC50 が 1.4 μM の PCSK9 阻害剤です。 Pep 2-8 Chemical Structure
  22. GC38028 PF-06446846 hydrochloride PF-06446846 塩酸塩は、プロタンパク質転換酵素サブチリシン/ケキシン 9 型 (PCSK9) の翻訳の経口活性で選択性の高い阻害剤です。 PF-06446846 hydrochloride Chemical Structure
  23. GC40998 Pinostrobin ピノストロビンは、多くの植物に見られるフラボノイドであり、抗酸化、抗炎症、抗癌、および神経保護特性を持っています。 Pinostrobin Chemical Structure
  24. GC64483 PKR-IN-C51 ＰＫＲ－ＩＮ－Ｃ５１（化合物５１）は、ＩＣ５０が９μＭのＡＴＰ競合二本鎖ＲＮＡ活性化プロテインキナーゼ（ＰＫＲ）阻害剤である。 PKR-IN-C51 Chemical Structure
  25. GC32456 R-IMPP R-IMPP (PF-00932239) は PCSK9 の抗分泌促進物質 (IC50=4.8 μM) で、80S リボソームを標的として PCSK9 タンパク質の翻訳を阻害します 。 R-IMPP Chemical Structure
  26. GC18424 SBC-110736 SBC-110736 は、特許 WO2014150395A1、図 1 から抽出されたプロタンパク質転換酵素サブチリシン ケキシン 9 型 (PCSK9) 阻害剤です。 SBC-110736 Chemical Structure
  27. GC17417 SBC-115076 SBC-115076 は、強力なプロタンパク質転換酵素サブチリシン/ケキシン 9 型 (PCSK9) 阻害剤です。 SBC-115076 Chemical Structure
  28. GC62303 SBC-115337 強力なベンゾフラン化合物である SBC-115337 は、IC50 値が 0.5 μM の PCSK9 阻害剤です。 SBC-115337 Chemical Structure
  29. GC65958 Sebetralstat Sebetralstat (KVD900) は血漿カリクレイン阻害剤です (WO2016083820)。 Sebetralstat は、代謝性疾患の研究に使用できます。 Sebetralstat Chemical Structure
  30. GC31716 UK-371804 UK-371804 は、Ki が 10 nM のウロキナーゼ型プラスミノーゲン活性化因子 (uPA) 阻害剤です。 UK-371804 Chemical Structure
  31. GC63693 UK122 UK122 は、IC50 が 0.2 μM の強力で選択的なウロキナーゼ型プラスミノーゲン活性化因子 (uPA) 阻害剤です。 UK122 は、組織型 PA (tPA)、プラスミン、トロンビン、およびトリプシンをまったくまたはほとんど阻害しません (すべての IC50 > 100 μM)。 UK122、4-オキサゾリジノン類似体は抗がん剤であり、がん細胞の移動と浸潤を阻害します。 UK122 Chemical Structure
  32. GC32882 Upamostat (WX-671) ウパモスタット (WX-671) (WX-671) は、セリンプロテアーゼ阻害剤です。ウパモスタット (WX-671) は、ウロキナーゼ プラスミノーゲン活性化因子 (uPA) 阻害剤である WX-UK1 の経口投与可能なプロドラッグです。 Upamostat (WX-671) Chemical Structure
  33. GC62662 WNK-IN-11 D3 WNK-IN-11 D3 は、経口活性で選択的かつ強力な With-No-Lysine (WNK) キナーゼ阻害剤です。 WNK-IN-11 D3 Chemical Structure
  34. GC70147 WNK1-IN-1

    WNK1-IN-1は、WNK1の選択的阻害剤であり、IC50値は1.6μMです。WNK1-IN-1はOSR1のリン酸化を抑制し、IC50値は4.3μMです。WNK1-IN-1は血圧調節やがん研究に使用されます。

     WNK1-IN-1 Chemical Structure
  35. GC19383 WNK463 WNK463 は、WNK1、WNK2、WNK3、および WNK4 に対してそれぞれ 5 nM、1 nM、6 nM、および 9 nM の IC50 を有する、経口的に生物学的に利用可能なパン-ウィズ-ノ-リジン (K) (WNK)-キナーゼ阻害剤です。 WNK463 Chemical Structure
  36. GC64686 ZK824190 hydrochloride ZK824190 塩酸塩は、多発性硬化症の潜在的な治療法として、経口で利用できる選択的なウロキナーゼ プラスミノーゲン活性化因子 (uPA) 阻害剤です。 ZK824190 hydrochloride Chemical Structure

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