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Accueil >> Signaling Pathways >> Tyrosine Kinase >> DYRK

DYRK

Mammalian DYRKs are a subfamily of mitogen-activated protein kinase-related protein kinases and are originally discovered on the basis of homology to the Saccharomyces cerevisiae Yak1 and Drosophila mini-brain kinases. DYRKs possess Ser/Thr phosphorylation activity as well as autophosphorylation activity on Tyr residue(s).

Two isoforms of DYRK, DYRK1A and DYRK1B, co-immunoprecipitate with HAN11 when coexpressed in COS cells indicating that the proteins interact in mammalian cells. Co-expression of DYRK1A, DYRK1B, or DYRK2 with a series of glycogen synthase mutants with Ser/Ala substitutions at the phosphorylation sites in COS cells revealed that protein kinases cause phosphorylation of site 3a in glycogen synthase. Control of glycogen synthase by DYRK represents a novel mechanism, and a potentially novel pathway, for the regulation of glycogen synthesis.

Targets for  DYRK

Products for  DYRK

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC74261 (R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine (R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine est un inhibiteur des kinases CDK cyclino-dépendantes. (R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine Chemical Structure
  3. GC74165 4-(Trifluoromethyl)aniline-d4

    4-Aminobenzotrifluoride-d4

     4-(Trifluoromethyl)aniline-d4 est le deuterium marqué 4-Trifluorometlaniline. 4-(Trifluoromethyl)aniline-d4 Chemical Structure
  4. GC70625 AnnH31 AnnH31 est un inhibiteur de dyrk1a (IC50: 81 nm). AnnH31 Chemical Structure
  5. GC50221 AZ Dyrk1B 33 AZ Dyrk1B 33 est un inhibiteur puissant et sélectif de la Dyrk1B kinase, avec une IC50 de 7 nM. AZ Dyrk1B 33 Chemical Structure
  6. GC17654 AZ191 AZ191 est un puissant inhibiteur qui inhibe sélectivement DYRK1B avec une IC50 de 17 nM. AZ191 Chemical Structure
  7. GC72982 BT173 BT173 est un puissant inhibiteur de la protéine kinase 2 (hipk2) d'interaction à domaine homologue. BT173 Chemical Structure
  8. GC39485 CK2/ERK8-IN-1 CK2/ERK8-IN-1 est un double inhibiteur de caséine kinase 2 (CK2) (Ki de 0,25 μM) et ERK8 (MAPK15, ERK7) avec des IC50 de 0,50 μM. CK2/ERK8-IN-1 se lie également À PIM1, HIPK2 (protéine kinase 2 interagissant avec l'homéodomaine) et DYRK1A avec Kis de 8,65 μM, 15,25 μM et 11,9 μM, respectivement. CK2/ERK8-IN-1 a une efficacité pro-apoptotique. CK2/ERK8-IN-1 Chemical Structure
  9. GC73224 CLK1-IN-3 CLK1-IN-3 (compound 10ad) est un inhibiteur puissant et sélectif de Clk1, avec une ci50 de 5 nM et une sélectivité plus de 300 fois pour Dyrk1A. CLK1-IN-3 Chemical Structure
  10. GC62946 DYRK1-IN-1 DYRK1-IN-1 est un inhibiteur de DYRK1A hautement sélectif et efficace pour les ligands. DYRK1-IN-1 Chemical Structure
  11. GC70985 Dyrk1A-IN-3 Dyrk1A-IN-3 (composé 8b) est un inhibiteur bispécifique hautement sélectif de la tyrosine - modulatrice kinase 1A (dyrk1a) qui maintient des niveaux élevés d'affinité de liaison à dyrk1a (IC50 = 76 nm). Dyrk1A-IN-3 Chemical Structure
  12. GC69031 Dyrk1A-IN-5

    Dyrk1A-IN-5 (composé 5j) est un inhibiteur puissant et sélectif de DYRK1A, avec une valeur IC50 de 6 nM. Dyrk1A-IN-5 réduit la phosphorylation de Thr434 dans SF3B1 de manière dépendante de la dose, avec une valeur IC50 de 0,5 μM. Dyrk1A-IN-5 peut inhiber la phosphorylation du site Thr212 dans la protéine tau, avec une valeur IC50 de 2,1 μM. Dyrk1A-IN-5 peut être utilisé pour des études sur le syndrome de Down.

     Dyrk1A-IN-5 Chemical Structure
  13. GC62947 DYRKs-IN-1 hydrochloride Le chlorhydrate de DYRKs-IN-1 est un puissant inhibiteur des DYRKs (kinases régulées par la tyrosine-phosphorylation À double spécificité) avec des CI50 de 5 nM et 8 nM pour DYRK1A et DYRK1B, respectivement. Le chlorhydrate de DYRKs-IN-1 a une activité antitumorale. DYRKs-IN-1 hydrochloride Chemical Structure
  14. GC38330 EHT 5372 EHT 5372 Chemical Structure
  15. GC71197 FINDY FINDY est un inhibiteur sélectif intermédiaire pliant de DYRK1A. FINDY Chemical Structure
  16. GC64724 GNF2133 GNF2133 est un inhibiteur de DYRK1A puissant, sélectif et actif par voie orale avec des IC50 de 0,0062, > 50 μM pour DYRK1A et GSK3β, respectivement. GNF2133 Chemical Structure
  17. GC64725 GNF2133 hydrochloride Le chlorhydrate de GNF2133 est un inhibiteur de DYRK1A puissant, sélectif et actif par voie orale avec des IC50 de 0,0062, > 50 μM pour DYRK1A et GSK3β, respectivement. GNF2133 hydrochloride Chemical Structure
  18. GC38787 GNF4877 GNF4877 est un puissant inhibiteur de DYRK1A et de GSK3β avec des IC50 de 6nM et 16nM, respectivement, ce qui entraÎne le blocage de l'exportation nucléaire du facteur nucléaire des lymphocytes T activés (NFATc) et une augmentation de la prolifération des cellules β (EC50 de 0,66μM pour la souris β (cellules R7T1)). GNF4877 Chemical Structure
  19. GC36194 GSK-626616 GSK-626616 est un puissant inhibiteur biodisponible de DYRK3 (IC50 = 0,7 nM). GSK-626616 Chemical Structure
  20. GC30762 Harmine (Telepathine) A unique regulator of PPARγ expression Harmine (Telepathine) Chemical Structure
  21. GC38413 Harmine hydrochloride Harmine hydrochloride Chemical Structure
  22. GC72931 HTH-01-091 TFA HTH-01-091 TFA est un inhibiteur puissant et sélectif de leucine embryonnaire zipper kinase (MELK) maternel, avec une ci50 de 10,5 nM. HTH-01-091 TFA Chemical Structure
  23. GC15647 ID-8 ID-8 est un inhibiteur de la kinase régulée par la phosphorylation de la tyrosine À double spécificité (DYRK). ID-8 soutient l'auto-renouvellement et la pluripotence des cellules souches embryonnaires (ESC). ID-8 améliore la survie et la prolifération des CSEh médiées par Wnt via l'inhibition des DYRK. ID-8 Chemical Structure
  24. GC16126 INDY INDY est un inhibiteur puissant et compétitif de Dyrk1A et Dyrk1B avec des IC50 de 0,24 μM et 0,23 μM, respectivement. INDY se lie dans la poche ATP de l'enzyme et a une valeur Ki de 0,18 μM pour Dyrk1A. INDY réduit fortement la capacité d'auto-renouvellement des cellules normales et tumorigènes dans les lignées cellulaires primaires de glioblastome (GBM) et les cellules progénitrices neurales. INDY Chemical Structure
  25. GC63943 KH-CB20 KH-CB20, un mélange E/Z, est un inhibiteur puissant et sélectif de CLK1 et de l'isoforme étroitement apparentée CLK4, avec une IC50 de 16,5 nM pour CLK1. KH-CB20 Chemical Structure
  26. GC33086 LDN-192960 LDN-192960 est un inhibiteur de Haspin et de la kinase régulée par la tyrosine À double spécificité (DYRK2) avec des IC50 de 10 nM et 48 nM, respectivement. LDN-192960 Chemical Structure
  27. GC44047 LDN-192960 (hydrochloride) LDN-192960 is an inhibitor of haspin protein kinase and dual-specificity tyrosine-(Y)-phosphorylation regulated kinase 2 (DYRK2) with IC50 values of 10 and 48 nM, respectively. LDN-192960 (hydrochloride) Chemical Structure
  28. GC32819 Mirk-IN-1 (Dyrk1B/A-IN-1)

    Dyrk1B/A-IN-1

     Mirk-IN-1 (Dyrk1B/A-IN-1) est un puissant inhibiteur de Dyrk1B (Mirk kianse) et Dyrk1A avec une IC50 de 68±48 nM et 22±8 nM respectivement. Mirk-IN-1 (Dyrk1B/A-IN-1) Chemical Structure
  29. GC73707 ON 108600 ON 108600 est un inhibiteur de ck2 (caséine kinase 2) / tnik / dyrk1 avec des IC50 de 0016 μm / 0007 μm, 0028 μm, 0,05 μm / 0005 μm pour dyrk1a / dyrkb, dyrk2, ck2α1 / ck2α2 et tnik, respectivement. ON 108600 Chemical Structure
  30. GC69769 Protein kinase inhibitor 1 hydrochloride

    Le chlorhydrate d'inhibiteur de la protéine kinase 1 est un inhibiteur efficace de HIPK2, avec des valeurs IC50 respectives de 136 et 74 nM pour HIPK1 et HIPK2, et une valeur Kd de 9,5 nM pour HIPK2.

     Protein kinase inhibitor 1 hydrochloride Chemical Structure
  31. GC34131 Protein kinase inhibitors 1 Les inhibiteurs de protéine kinase 1 sont un nouvel inhibiteur de HIPK2 avec une IC50 de 74 nM et un Kd de 9,5 nM. Protein kinase inhibitors 1 Chemical Structure
  32. GC61217 Protein kinase inhibitors 1 hydrochloride Le chlorhydrate des inhibiteurs de protéine kinase 1 est un puissant inhibiteur de HIPK2, avec des IC50 de 136 et 74 nM pour HIPK1 et HIPK2, et un Kd de 9,5 nM pour HIPK2. Protein kinase inhibitors 1 hydrochloride Chemical Structure
  33. GC65395 T025

    T025 est un inhibiteur par voie orale et hautement puissant de la kinase de type Cdc2 (CLK), avec des valeurs Kd de 4,8, 0,096, 6,5, 0,61, 0.074, 1.5 et 32 nM pour CLK1 , CLK2 , CLK3 , CLK4 , DYRK1A , DYRK1B et DYRK2 respectivement.

     T025 Chemical Structure
  34. GC37746 tBID tBID est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase 2 interagissant avec l'homéodomaine (HIPK2) avec une IC50 de 0,33 μM. tBID Chemical Structure

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