DNA Methyltransferase
DNA methyltransferases (DNMTs) are a family of enzymes that catalyze the transfer of a methyl group from the methyl donor, usually S-adenosyl-L-methionine (SAM) for all known DNMTs, to the 5-position of cytosine residues in DNA. In mammals, four members of the DNMT gene family have been identified and designated, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B and DNMT3L respectively, in which DNMT1 encodes the maintenance methyltransferase, DNMT3A/3B encode the de novo methyltransferases, and DNMT3L encodes an enzyme without any inherent enzymatic activity. Mammalian DNMTs are involved in transcriptional silencing of several sequence classes and play an important role in maintaining genome stability and genomic integrity.
Products for DNA Methyltransferase
- Cat.No. Nom du produit Informations
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GC31365
γ-Oryzanol
γ-Oryzanol est un puissant inhibiteur de l'ADN méthyltransférase (DNMT) dans le striatum des souris.
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GC64210
(R)-GSK-3685032
(R)-GSK-3685032 est l'énantiomère R de GSK-3685032. GSK-3685032 est un inhibiteur sélectif de la DNMT1 réversible, non dépendant du temps et non covalent, avec une IC50 de 0,036 μM. GSK-3685032 induit une perte robuste de méthylation de l'ADN, une activation de la transcription et une inhibition de la croissance des cellules cancéreuses.
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GC12775
2',3',5'-triacetyl-5-Azacytidine
2',3',5'-triacétyl-5-azacytidine est un promédicament actif par voie orale de la 5-azacytidine. La 5-azacytidine est un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase.
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GC73073
5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine
5-Aza-T-dCyd; NTX-301
5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine (5 - aza - t - dcyd) est un inhibiteur oral actif de l'ADN transférase I (dnmt1). -
GC10946
5-Azacytidine
Antibiotic U 18496, 5AzaC, Ladakamycin, Mylosar, NSC 102816, NSC 103627, U 18496, WR 183027
5-Azacytidine (également connue sous le nom de 5-AzaC), un composé appartenant à une classe d’analogues de cytosine, est un inhibiteur de l’adn méthytransférase (DNMT) qui exerce une puissante cytotoxicité contre les cellules du myélome multiple (MM), y compris MM.1S, MM.1R, RPMI-8266, RPMI-LR5, RPMI-Dox40 et MM dérivés du patient, avec la moitié des valeurs maximales de concentration d’inhibittion ci50 de 1,5 μmol/L, 0,7 μmol/L, 1,1 μmol/L, 2,5 μmol/L, 3,2 μmol/L et 1,5 μmol/L respectivement. -
GC61662
5-Fluoro-2'-deoxycytidine
La 5-fluoro-2'-désoxycytidine, un analogue nucléosidique de la fluoropyrimidine, est un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase (DNMT). La 5-fluoro-2'-désoxycytidine est une prodrogue sélective pour les tumeurs du puissant inhibiteur de la thymidylate synthase, le 5-fluoro-2'-dUMP.
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GC42562
5-Methyl-2'-deoxycytidine
5Methyldeoxycytidine
La 5-méthyl-2'-désoxycytidine dans l'ADN simple brin peut agir en cis pour signaler la méthylation de novo de l'ADN . -
GC35180
6-Methyl-5-azacytidine
La 6-méthyl-5-azacytidine est un puissant inhibiteur de la DNMT.
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GC34498
Bobcat339 hydrochloride
Le chlorhydrate de Bobcat339 est un inhibiteur puissant et sélectif À base de cytosine de l'enzyme TET, avec des IC50 de 33 μM et 73 μM pour TET1 et TET2, respectivement. Le chlorhydrate de Bobcat339 est utile dans le domaine de l'épigénétique et sert de point de départ pour de nouvelles thérapies qui ciblent la méthylation de l'ADN et la transcription des gènes.
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GC12367
CM-272
Le CM-272 est un inhibiteur double G9a/ADN méthyltransférases (DNMT) de premier ordre, puissant, sélectif, compétitif avec le substrat et réversible, doté d'activités antitumorales. CM-272 inhibe G9a, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B et GLP avec des IC50 de 8 nM, 382 nM, 85 nM, 1200 nM et 2 nM, respectivement. Le CM-272 inhibe la prolifération cellulaire et favorise l'apoptose, induisant des gènes stimulés par l'IFN et la mort cellulaire immunogène.
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GC33320
CM-579
Le CM-579 est un double inhibiteur réversible de premier ordre de G9a et de DNMT, avec des valeurs IC50 de 16 nM, 32 nM pour G9a et DNMT, respectivement. Possède une puissante activité cellulaire in vitro dans un large éventail de cellules cancéreuses.
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GC35714
CM-579 trihydrochloride
Le trichlorhydrate de CM-579 est un double inhibiteur réversible de premier ordre de G9a et de DNMT, avec des valeurs IC50 de 16 nM, 32 nM pour G9a et DNMT, respectivement. Possède une puissante activité cellulaire in vitro dans un large éventail de cellules cancéreuses.
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GC33148
DC-05
Le DC-05 est un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase 1 (DNMT1), avec une IC50 et un Kd de 10,3 μM et 1,09 μM, respectivement.
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GC32872
DC_517
DC_517 est un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase 1 (DNMT1), avec une IC50 et un Kd de 1,7 μM et 0,91 μM, respectivement.
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GC15255
Decitabine(NSC127716, 5AZA-CdR)
DAC, 5aza2’Deoxycytidine, NSC 127716
Decitabine (NSC127716, 5AZA-CdR) est un analogue antimétabolite de la désoxycytidine avec une biodisponibilité orale, qui agit comme inhibiteur de l'ADN méthyltransférase. -
GC65546
DNMT3A-IN-1
DNMT3A-IN-1 est un inhibiteur puissant et sélectif de DNMT3A.
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GC69030
DY-46-2
DY-46-2 est un nouvel inhibiteur hautement efficace et sélectif de la DNMT3A (méthyltransférase non nucléosidique de l'ADN) avec une valeur IC50 de 1,3 μM.
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GC36153
Glucose-conjugated MGMT inhibitor
L'inhibiteur de MGMT conjugué au glucose est un puissant inhibiteur de la O6-méthylguanine-ADNméthyl-transférase (MGMT), avec des CI50 de 32 nM in vitro (extraits cellulaires) et de 10 nM dans les cellules HeLa S3.
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GC63483
GSK-3685032
GSK-3685032 est un inhibiteur sélectif de la DNMT1 réversible, non dépendant du temps et non covalent, avec une IC50 de 0,036 μM. GSK-3685032 induit une perte robuste de méthylation de l'ADN, une activation de la transcription et une inhibition de la croissance des cellules cancéreuses.
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GC69194
GSK3735967
GSK3735967 est un inhibiteur sélectif, réversible et non nucléosidique de la DNMT1. GSK3735967 contient un noyau de pyridine planaire à deux cyano qui peut spécifiquement s'insérer dans les dinucléotides CpG semi-méthylés liés à la DNMT1. GSK3735967 possède trois sites de liaison, dont l'un peut se lier à l'histone H4K20me3.
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GC36196
Guadecitabine sodium
SGI-110 sodium; S-110 sodium
Guadecitabine sodium est un nouveau dinucléotide hypométhylant composé de décitabine et de désoxyguanosine, résistant à la dégradation par la cytidine désaminase. -
GC11302
Hinokitiol
NSC 18804, β-Thujaplicin, 4-isopropyl Tropolone
L'hinokitiol est un composant des huiles essentielles isolées de Chymacyparis obtusa, réduit l'expression de Nrf2 et diminue l'expression de l'ARNm et des protéines de DNMT1 et UHRF1, avec des activités anti-infectieuses, anti-oxydantes et anti-tumorales. -
GC11778
Lomeguatrib
PaTrin 2
Inactivator of O6-methylguanine-DNA methyltransferase
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GC73972
METTL1-WDR4-IN-2
METTL1-WDR4-IN-2 (composé 6) est un Inhibiteur sélectif de la métallotransférase de type 1 (mettl1) - wdr4 avec une CI50 de 41 µm.
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GC73949
METTL16-IN-1
METTL16-IN-1 (composé 45) est un puissant inhibiteur de mettl16 avec une IC50 de 1,7 µm et une KD de 1,35 µm.
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GC14562
Nanaomycin A
Nanafrocin, Nanafrocine, Nanafrocinum, Rosanomycin A
A bacterial metabolite -
GC10243
Nanaomycin C
Amide of nanaomycin A
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GC64733
Procainamide
Le procaÏnamide est un inhibiteur spécifique et puissant de l'ADN méthyltransférase 1 (DNMT1).
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GC60310
Psammaplin A
La psammapline A, un métabolite marin, est un puissant inhibiteur des HDAC et des ADN méthyltransférases.
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GC13398
RG 108
N-Phthalyl-L-tryptophan,RG108
DNA methyltransferase inhibitor -
GC14364
SGI-1027
DNA Methyltransferase Inhibitor II
Le SGI-1027 est un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase (DNMT), avec des IC50 de 7,5 μM, 8 μM et 12,5 μM pour DNMT3B, DNMT3A et DNMT1 avec poly(dI-dC) comme substrat. -
GC17428
SGI-110
SGI-110
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GC65242
TFMB-(S)-2-HG
Le TFMB-(S)-2-HG est un puissant inhibiteur de la 5'-méthylcytosine hydroxylase TET2. Le TFMB-(S)-2-HG inhibe également les prolyl hydroxylases EglN. Le TFMB-(S)-2-HG a le potentiel pour la recherche sur la leucémie myéloÏde aiguë (LMA).
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GC14366
Thioguanine
NSC 752, NSC 76504, 6TG
A thiopurine analog -
GC12153
Zebularine
A DNA methyltransferase inhibitor