DNA Methyltransferase
DNA methyltransferases (DNMTs) are a family of enzymes that catalyze the transfer of a methyl group from the methyl donor, usually S-adenosyl-L-methionine (SAM) for all known DNMTs, to the 5-position of cytosine residues in DNA. In mammals, four members of the DNMT gene family have been identified and designated, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B and DNMT3L respectively, in which DNMT1 encodes the maintenance methyltransferase, DNMT3A/3B encode the de novo methyltransferases, and DNMT3L encodes an enzyme without any inherent enzymatic activity. Mammalian DNMTs are involved in transcriptional silencing of several sequence classes and play an important role in maintaining genome stability and genomic integrity.
Products for DNA Methyltransferase
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC31365 γ-Oryzanol γ-Oryzanol est un puissant inhibiteur de l'ADN méthyltransférase (DNMT) dans le striatum des souris.
- GC64210 (R)-GSK-3685032 (R)-GSK-3685032 est l'énantiomère R de GSK-3685032. GSK-3685032 est un inhibiteur sélectif de la DNMT1 réversible, non dépendant du temps et non covalent, avec une IC50 de 0,036 μM. GSK-3685032 induit une perte robuste de méthylation de l'ADN, une activation de la transcription et une inhibition de la croissance des cellules cancéreuses.
- GC12775 2',3',5'-triacetyl-5-Azacytidine 2',3',5'-triacétyl-5-azacytidine est un promédicament actif par voie orale de la 5-azacytidine. La 5-azacytidine est un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase.
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GC10946
5-Azacytidine
A DNA methyltransferase inhibitor
- GC61662 5-Fluoro-2'-deoxycytidine La 5-fluoro-2'-désoxycytidine, un analogue nucléosidique de la fluoropyrimidine, est un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase (DNMT). La 5-fluoro-2'-désoxycytidine est une prodrogue sélective pour les tumeurs du puissant inhibiteur de la thymidylate synthase, le 5-fluoro-2'-dUMP.
- GC42562 5-Methyl-2'-deoxycytidine La 5-méthyl-2'-désoxycytidine dans l'ADN simple brin peut agir en cis pour signaler la méthylation de novo de l'ADN .
- GC35180 6-Methyl-5-azacytidine La 6-méthyl-5-azacytidine est un puissant inhibiteur de la DNMT.
- GC34498 Bobcat339 hydrochloride Le chlorhydrate de Bobcat339 est un inhibiteur puissant et sélectif À base de cytosine de l'enzyme TET, avec des IC50 de 33 μM et 73 μM pour TET1 et TET2, respectivement. Le chlorhydrate de Bobcat339 est utile dans le domaine de l'épigénétique et sert de point de départ pour de nouvelles thérapies qui ciblent la méthylation de l'ADN et la transcription des gènes.
- GC12367 CM-272 Le CM-272 est un inhibiteur double G9a/ADN méthyltransférases (DNMT) de premier ordre, puissant, sélectif, compétitif avec le substrat et réversible, doté d'activités antitumorales. CM-272 inhibe G9a, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B et GLP avec des IC50 de 8 nM, 382 nM, 85 nM, 1200 nM et 2 nM, respectivement. Le CM-272 inhibe la prolifération cellulaire et favorise l'apoptose, induisant des gènes stimulés par l'IFN et la mort cellulaire immunogène.
- GC33320 CM-579 Le CM-579 est un double inhibiteur réversible de premier ordre de G9a et de DNMT, avec des valeurs IC50 de 16 nM, 32 nM pour G9a et DNMT, respectivement. Possède une puissante activité cellulaire in vitro dans un large éventail de cellules cancéreuses.
- GC35714 CM-579 trihydrochloride Le trichlorhydrate de CM-579 est un double inhibiteur réversible de premier ordre de G9a et de DNMT, avec des valeurs IC50 de 16 nM, 32 nM pour G9a et DNMT, respectivement. Possède une puissante activité cellulaire in vitro dans un large éventail de cellules cancéreuses.
- GC33148 DC-05 Le DC-05 est un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase 1 (DNMT1), avec une IC50 et un Kd de 10,3 μM et 1,09 μM, respectivement.
- GC32872 DC_517 DC_517 est un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase 1 (DNMT1), avec une IC50 et un Kd de 1,7 μM et 0,91 μM, respectivement.
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GC15255
Decitabine(NSC127716, 5AZA-CdR)
Un analogue désoxy de 5-azacytidine.
- GC65546 DNMT3A-IN-1 DNMT3A-IN-1 est un inhibiteur puissant et sélectif de DNMT3A.
- GC36153 Glucose-conjugated MGMT inhibitor L'inhibiteur de MGMT conjugué au glucose est un puissant inhibiteur de la O6-méthylguanine-ADNméthyl-transférase (MGMT), avec des CI50 de 32 nM in vitro (extraits cellulaires) et de 10 nM dans les cellules HeLa S3.
- GC63483 GSK-3685032 GSK-3685032 est un inhibiteur sélectif de la DNMT1 réversible, non dépendant du temps et non covalent, avec une IC50 de 0,036 μM. GSK-3685032 induit une perte robuste de méthylation de l'ADN, une activation de la transcription et une inhibition de la croissance des cellules cancéreuses.
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GC36196
Guadecitabine sodium
Guadécitabine est un nouveau dinucléotide hypométhylant de décitabine et de désoxyguanosine qui est résistant à la dégradation par la cytidine désaminase.
- GC11302 Hinokitiol L'hinokitiol est un composant des huiles essentielles isolées de Chymacyparis obtusa, réduit l'expression de Nrf2 et diminue l'expression de l'ARNm et des protéines de DNMT1 et UHRF1, avec des activités anti-infectieuses, anti-oxydantes et anti-tumorales.
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GC11778
Lomeguatrib
Inactivator of O6-methylguanine-DNA methyltransferase
- GC14562 Nanaomycin A A bacterial metabolite
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GC10243
Nanaomycin C
Amide of nanaomycin A
- GC64733 Procainamide Le procaÏnamide est un inhibiteur spécifique et puissant de l'ADN méthyltransférase 1 (DNMT1).
- GC60310 Psammaplin A La psammapline A, un métabolite marin, est un puissant inhibiteur des HDAC et des ADN méthyltransférases.
- GC13398 RG 108 DNA methyltransferase inhibitor
- GC14364 SGI-1027 Le SGI-1027 est un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase (DNMT), avec des IC50 de 7,5 μM, 8 μM et 12,5 μM pour DNMT3B, DNMT3A et DNMT1 avec poly(dI-dC) comme substrat.
- GC17428 SGI-110
- GC65242 TFMB-(S)-2-HG Le TFMB-(S)-2-HG est un puissant inhibiteur de la 5'-méthylcytosine hydroxylase TET2. Le TFMB-(S)-2-HG inhibe également les prolyl hydroxylases EglN. Le TFMB-(S)-2-HG a le potentiel pour la recherche sur la leucémie myéloÏde aiguë (LMA).
- GC14366 Thioguanine A thiopurine analog
- GC12153 Zebularine A DNA methyltransferase inhibitor