RGDS peptide (Synonyms: Fibronectin Inhibitor, HArgGlyAspSerOH) |
Catalog No.GC16385
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RGDS peptide contient le motif Arg-Gly-Asp (RGD) qui médie l'interaction entre les protéines de la matrice extracellulaire et les intégrines cellulaires et est largement utilisé pour sonder la fonction des intégrines.
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Cas No.: 91037-65-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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RGDS peptide contient le motif Arg-Gly-Asp (RGD) qui médie l'interaction entre les protéines de la matrice extracellulaire et les intégrines cellulaires et est largement utilisé pour sonder la fonction des intégrines[1]. RGDS peptide démontre un potentiel antibactérien significatif en tant qu'adjuvant antibiotique[2]. RGDS peptide fonctionnalisé de manière covalente sur des nanoparticules de diamant (NDCO-RGDS) peut également être un vecteur ciblant les tumeurs pour VEGF-siRNA[3].
Le traitement in vitro avec 0.2mM de RGDS peptide aux cellules de type ostéoblaste pendant trois jours a complètement bloqué l'apoptose induite par la staurosporine, la paire d'ions Ca2+·Pi et le nitroprussiate de sodium[4]. Après un traitement avec 500μg/mL de RGDS peptide pendant 2, 6, 16, et 24h, les cellules SK-MEL-110 ont internalisé RGDS peptide de manière temporelle et ont présenté des effets anti-prolifératifs et pro-apoptotiques marqués, indépendamment de toute action anti-adhésive extracellulaire[5].
In vivo, une seule injection intra-péritonéale de RGDS peptide 1h avant un challenge à lipopolysaccharide (LPS) (1, 2.5, ou 5mg/kg) a supprimé de manière dose-dépendante les augmentations induites par LPS du nombre de neutrophiles et de macrophages, de la teneur en protéines totales, du niveau de TNF-α et de protéine inflammatoire macrophagique (MIP)-2, ainsi que de l'activité de la métalloprotéinase de la matrice-9 dans le liquide de lavage bronchoalvéolaire[6]. Chez les rats Balb/c, une seule injection intra-péritonéale de RGDS peptide (5mg/kg) 30min avant LPS (50μg/kg) et D-GalN (800mg/kg) a considérablement réduit la lésion hépatique et la mortalité[7].
References:
[1] Ortega-Velázquez R, Díez-Marqués ML, Ruiz-Torres MP, et al. Arg-Gly-Asp-Ser (RGDS) peptide stimulates transforming growth factor beta1 transcription and secretion through integrin activation. FASEB J. 2003;17(11):1529-1531.
[2] Feng Y, Xie W, Wan Z, et al. Harnessing RGDS peptides to regulate bacterial-host interfaces for targeted antimicrobial therapy. J Control Release. 2025;384:113922.
[3] Cui C , Wang Y , Zhao W , et al. RGDS covalently surfaced nanodiamond as a tumor targeting carrier of VEGF-siRNA: synthesis, characterization and bioassay. J Mater Chem B. 2015;3(48):9260-9268.
[4] Grigoriou V, Shapiro IM, Cavalcanti-Adam EA, et al. Apoptosis and survival of osteoblast-like cells are regulated by surface attachment. J Biol Chem. 2005;280(3):1733-1739.
[5] Aguzzi MS, Fortugno P, Giampietri C, et al. Intracellular targets of RGDS peptide in melanoma cells. Mol Cancer. 2010;9:84.
[6] Moon C, Han JR, Park HJ, et al. Synthetic RGDS peptide attenuates lipopolysaccharide-induced pulmonary inflammation by inhibiting integrin signaled MAP kinase pathways. Respir Res. 2009;10(1):18.
[7] Yin X, Gong X, Jiang R, et al. Synthetic RGDS peptide attenuated lipopolysaccharide/D-galactosamine-induced fulminant hepatic failure in mice. J Gastroenterol Hepatol. 2014;29(6):1308-1315.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules de type ostéoblaste |
Méthode de préparation | Pour évaluer la mort cellulaire, les cellules de type ostéoblaste ont été ensemencées sur les substrats expérimentaux (RGDS peptide) et de témoin (Arg-Gly-Glu-Ser (RGES)) dans les plaques de 12 ou 24 puits, à une densité de 50 000 par puits ou 25 000 par puits, respectivement. Après 3 jours de culture dans un milieu complet, les ostéoblastes ont été incubés toute la nuit avec des doses sublétales de staurosporine (0,1 et 0,5µM), la paire d'ion Ca2+ (2.4 et 2.9mM) et Pi (3mM), ou du nitroprussiate de sodium (0,5 et 0,1mM). |
Conditions de réaction | 0,2mM; 3 jours |
Domaines d'application | Les cellules ont été cultivées sur le substrat de RGDS peptide et traitées avec 0.1 et 0.5μM staurosporine; aucune mort cellulaire significative n'a été observée. En revanche, la staurosporine a tué les ostéoblastes maintenus sur la surface RGES de manière dose-dépendante. Bien que 3mM de Pi et 2.4mM de Ca2+ n'aient pas tué les ostéoblastes cultivés sur la surface de RGDS peptide, il y a eu une augmentation significative de la mort cellulaire sur la surface RGES. Une augmentation supplémentaire de la mort cellulaire a été apparente lorsque les ostéoblastes ont été traités avec 3mM Pi et 2.9mM Ca2+. Encore une fois, il n'y a pas eu d'augmentation significative de la mortalité chez les ostéoblastes maintenus sur la surface de RGDS peptide. L'effet du donneur d'oxyde nitrique (NO), le nitroprussiate de sodium, sur l'apoptose des ostéoblastes a été similaire à celui de la paire d'ions Ca2+·Pi et de la staurosporine. A des concentrations de 0.1 et 0.5mM, le nitropussiate de sodium a tué 45 et 65% des ostéoblastes cultivés sur la surface RGES, respectivement. Ces concentrations de nitroprussiate n'ont pas réussi à tuer les ostéoblastes sur la surface de RGDS peptide. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats mâles BALB/C |
Méthode de préparation | Les animaux ont été anesthésiés avec un mélange de kétamine et de xylazine (45mg/kg et 8mg/kg, par voie intra-péritonéale respectivement). Une solution test (30µl) contenant lipopolysaccharide (LPS) (1.5mg/kg) a été placée postérieur à la gorge et aspirée dans les poumons. Les rats témoins ont reçu la saline stérile (0.9% NaCl). Les animaux ont reçu RGDS peptide ou le peptide Arg-Gly-Glu-Ser (RGES) (1, 2.5, ou 5mg/kg; i.p.) une heure avant le traitement avec LPS et ont été sacrifiés 4 heures après LPS. Les animaux ont également reçu RGDS peptide ou RGES peptide (5mg/kg; i.p.) une seule fois à différents moments (1 heure avant ou 2 heures après le traitement avec LPS) et ont été sacrifiés 24 heures après LPS. |
Forme de dosage | 1, 2.5, ou 5mg/kg; i.p. |
Domaines d'application | Un pré-traitement avec RGDS peptide a inhibé les augmentations induites par LPS du nombre de neutrophiles et de macrophages, du niveau de protéines totales, du niveau de TNF-α et de protéine inflammatoire macrophagique (MIP)-2, ainsi que de l'activité de la métalloprotéinase de la matrice-9 dans le liquide de lavage bronchoalvéolaire (LBA) de manière dose-dépendante 4 ou 24 heures après le traitement avec LPS. RGDS peptide a inhibé la phosphorylation induite par LPS d'adhésion focale et des kinases des protéines activées par des mitogènes (MAP kinase), ceux qui comprennent RK, JNK, et p38 MAP kinase, dans le tissu pulmonaire. Il est important de noter que l'inhibition des réponses inflammatoires et des voies des kinases était encore évidente lorsque ce peptide a été administré 2 heures après le traitement avec LPS. |
References: | |
| Cas No. | 91037-65-9 | SDF | |
| Synonymes | Fibronectin Inhibitor, HArgGlyAspSerOH | ||
| Chemical Name | (6R,12S,15R)-1,1,6-triamino-12-(carboxymethyl)-15-(hydroxymethyl)-7,10,13-trioxo-2,8,11,14-tetraazahexadec-1-en-16-oic acid | ||
| Canonical SMILES | O=C([C@@H](CCC/N=C(N)\N)N)NCC(N[C@H](C(N[C@@H](C(O)=O)CO)=O)CC(O)=O)=O | ||
| Formula | C15H27N7O8 | M.Wt | 433.42 |
| Solubility | ≥ 21.65mg/mL in Water | Storage | Desiccate at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3072 mL | 11.5362 mL | 23.0723 mL |
| 5 mM | 461.4 μL | 2.3072 mL | 4.6145 mL |
| 10 mM | 230.7 μL | 1.1536 mL | 2.3072 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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