Sm4 |
Catalog No.GC26424
One-Click Copy Product Info
|
Sm4 est un inhibiteur de SOX18 (IC₅₀=5.2μM).
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 365542-77-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
_1-3.$$$39978408@51.jpg');)
_1-9.$$$38538795@65.jpg');)
_1-9.$$$39112701@51.jpg');)
_1-7.$$$37316672@70.jpg');)
_366-372.$$$36198801@70.jpg');)
.$$$38565142@65.jpg');)
_1867-1883.$$$33248023@67.jpg');)
_eads6055.$$$39977546@45.jpg');)
_eadm9805.$$$40080571@45.jpg');)
_eadj3020.$$$39666821@45.jpg');)
_1-20.$$$39757301@28.jpg');)
_1-24.$$$38898113@28.jpg');)
_273-287.$$$36806353@46.jpg');)
_1-16.$$$37156877@44.jpg');)
_1-19.$$$37460805@44.jpg');)
_1291-1307.$$$34518654@46.jpg');)
Sm4 est un inhibiteur de SOX18 (IC₅₀=5.2μM)[1]. Il agit directement sur le domaine HMG de la protéine SOX18, empêche principalement ses jonctions avec d'autres moléules associées. On l'utilise beaucoup à rechercher les métastases de tumeurs et les cancers vasculaires[2-3].
Le traitement in vitro avec Sm4 (10-20μM) aux lignées de cellules cancéreuses du poumon non à petites cellules (LXF-289 et SK-MES-1) pendant 72h a induit l'arrêt du cycle de cellule en phase S, augmenté l'expression de p21[4]. Le traitement avec Sm4 (78-156μM) aux cellules endothéliales lympathiques dermiques humaines et cellules de lymphangiosarcome a considérablement inhibé les marqueurs caractéristiques des vaisseaux lymphatiques, ralenti la migration ainsi que la prolifération de cellule[5].
Les rats ont été injectés in vivo par voie sous-cutanée avec les cellules souches d'hémangiome infantile préalablement exposées à Sm4. Les animaux ont ensuite absorbé quotidiennement Sm4 à 25mg/kg pendant 7 jours. On observe alors une forte diminution de la densité vasculaire dans la greffe, aucune modification du poids ni de la glycémie des rats[6]. Les rats NSG ayant reçu une co-implantation sous-cutanée de cellules progénitrices endothéliales lymphatiques infectées par KSHZ et de cellules endothéliales lymphatiques infectées par KSHZ ont reçu une administration orale quotidienne de Sm4 (25mg/kg) pendant 10 jours. Sm4 diminue notablement le nombre de copies du génome de KSHZ dans le tissu greffé, altère la morphologie des cellules fusiformes[7].
References:
[1] Mathias FRANCOIS. Inhibitors of sox18 protein activity for treating angiogenesis- and/or lymphangiogenesis-related diseases. Patent, WO2018112545A1.
[2] Mei J, Yang K, Zhang X, et al. Intratumoral Collagen Deposition Supports Angiogenesis Suggesting Anti-angiogenic Therapy in Armored and Cold Tumors. Adv Sci (Weinh). 2025 Mar;12(10):e2409147.
[3] Kim I, Koh GY. Taking aim at Sox18. Elife. 2017 Jan 31;6:e24238. doi: 10.7554/eLife.24238.
[4] Rodak O, Mrozowska M, Rusak A, et al. Targeting SOX18 Transcription Factor Activity by Small-Molecule Inhibitor Sm4 in Non-Small Lung Cancer Cell Lines. Int J Mol Sci. 2023 Jul 11;24(14):11316.
[5] Koll KK, Zimmermann MM, Will PA, et al. The Transcription Factor SOX18 Inhibitor Small Molecule 4 Is a Potential Treatment of Cancer-Induced Lymphatic Metastasis and Lymphangiosarcoma. Cancer Rep (Hoboken). 2025 Jan;8(1):e70110.
[6] Seebauer CT, Graus MS, Huang L, et al. Non-beta blocker enantiomers of propranolol and atenolol inhibit vasculogenesis in infantile hemangioma. J Clin Invest. 2022 Feb 1;132(3):e151109.
[7] Tuohinto K, DiMaio TA, Kiss EA, et al. KSHV infection of endothelial precursor cells with lymphatic characteristics as a novel model for translational Kaposi's sarcoma studies. PLoS Pathog. 2023 Jan 23;19(1):e1010753.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | LXF-289 (lignée cellulaire d'adénocarcinome pulmonaire humain) et SK-MES-1 (lignée cellulaire de carcinome épidermoïde pulmonaire humain) |
Méthode de préparation | Les cellules ont été cultivées dans le milieu EMEM complété par 10% de sérum bovin foetal, d'HEPES, de L-glutaminine, de pyruvate de sodium, d'acides aminés non-essentiels, de pénicilline et de streptomycine, à 37°C dans un incubateur humide à 5% CO₂. Les cellules ont été traitées par Sm4 (10-20μM) selon deux protocoles : (i)une seule addition, ou (ii) un renouvellement du milieu contenant l'inhibiteur toutes les 24h, pendant une incubation totale de 72h. |
Conditions de réaction | 10-20μM; 72 h |
Domaines d'application | Le traitement avec Sm4 entraîne les effets cytotoxiques de manière dépendante du temps et de la concentration. Il provoque une accumulation cellulaire en phase S, la population cellulaire en phase G2/M disparaît totalement dans les cellules LXF-289 à 20µM. Ce traitement augmente l'expression génique et protéique de p21, une protéine majeure régulant la transition de phase S vers la phase G2/M. Si Sm4 stimule l'expression du gène SOX17, il ne modifie pas le taux protéique de SOX7 ni de SOX17. Cet inhibiteur induit également les changements de l'expression des cyclines impliquées dans la régulation du cycle cellulaire. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats NSG (NOD.Cg-PrkdcscidIl2rgtm1Wjl/SzJ) |
Méthode de préparation | Un mélange de cellules colonogènes endothéliales lymphatiques infectées par KSHZ (K-ECFCLYs, 90-95%) et de cellules endothéliales lymphatiques infectées par KSHZ (K-LECs, 5-10%) a été implanté par voie sous-cutanée. Un jour après implantation, Sm4 (25mg/kg) ou le véhicule témoin a été administré aux animaux. |
Forme de dosage | 25mg/kg; gavage oral, une fois par jour pendant 10 jours consécutifs. |
Domaines d'application | Le traitement avec Sm4 entraîne l'apparition de zones nécrotiques au sein des greffes, réduit significativement l'intensité du signal GFP ainsi que l'extérieur occupé par les cellules de morphologie fusilforme, diminue notablement le nombre relatif de copies du génome de KSHZ dans le tissu implanté. |
References: | |
| Cas No. | 365542-77-4 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(C1=C(C=CC=C1O)CCC2=CC=C3C=CC=CC3=C2)O | ||
| Formula | C19H16O3 | M.Wt | 292.33 |
| Solubility | DMSO : 12.5 mg/mL (42.76 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C; Hygroscopic DMSO has a significant impact on the solubility of product, please use newly opened DMSO) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.4208 mL | 17.104 mL | 34.2079 mL |
| 5 mM | 684.2 μL | 3.4208 mL | 6.8416 mL |
| 10 mM | 342.1 μL | 1.7104 mL | 3.4208 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 30 reference(s) in Google Scholar.)