Sm4 |
カタログ番号GC26424
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Sm4はSOX18阻害剤である（IC50=5.2μM）。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 365542-77-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Sm4はSOX18阻害剤である（IC50=5.2μM）。Sm4はSOX18のHMGドメインを直接標的とし、SOX18とその特異的結合パートナーとの相互作用を優先的に阻害する。Sm4は、腫瘍の転移や血管性がんに関する研究に活用できる。
In vitroでは、非小細胞肺がん細胞株（LXF-289およびSK-MES-1）をSm4（10～20μM）で72時間処理すると、S期での細胞周期停止が誘導され、p21の発現が上昇した。ヒト皮膚リンパ管内皮細胞（HDLEC）およびリンパ管肉腫細胞（MO-LAS）をSm4（78～156μM）で24時間処理した。Sm4は、mRNAおよびタンパク質レベルの両方でSOX18の発現を著しく抑制するとともに、主要なリンパ管表現型マーカー（Prox1、Flt4、Lyve1）の発現を低下させ、細胞の遊走および増殖を阻害した。
In vivoでは、Sm4（10μM）で24時間前処理した乳児血管腫幹細胞を皮下移植したヌードマウスに、Sm4（25mg/kg）を1日1回、7日間経口投与した。Sm4は、マウスの体重や血糖値に影響を与えることなく、移植片の総血管密度およびヒトCD31陽性血管密度を有意に減少させた。KSHVに感染したリンパ管内皮前駆細胞（K-ECFCLY）とKSHVに感染したリンパ管内皮細胞（K-LEC）の混合物を皮下移植したNSGマウスに、Sm4（25mg/kg）を1日1回、10日間経口投与した。Sm4は、移植組織内のKSHVゲノムコピー数を有意に減少させ、紡錘細胞の形態を減少させた。
| 細胞実験 [1]: | |
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細胞株 |
LXF-289（ヒト肺腺がん細胞株）およびSK-MES-1（ヒト肺扁平上皮がん細胞株） |
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調製方法 |
細胞は、10%の胎児牛血清、HEPES、L-グルタミン、ピルビン酸ナトリウム、非必須アミノ酸、ペニシリン、ストレプトマイシンを添加したイーグル最小必須培地（EMEM）を用いて、5% CO2を含む加湿インキュベーター内で37°Cで培養した。細胞は、Sm4（10～20μM）を用いて、次の2つのプロトコルに従って処理した：(i) 播種24時間後に1回添加する、または (ii) 24時間ごとに阻害剤を含む培地に交換し、合計72時間インキュベートする。 |
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反応条件 |
10～20μM；72時間。 |
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応用 |
Sm4処理は、時間依存的かつ濃度依存的に細胞毒性を誘導した。これによりS期細胞が蓄積し、20μMではLXF-289細胞においてG2/M期細胞集団が完全に消失した。この処理により、S期からG2/M期への移行を制御する主要な因子であるp21の遺伝子発現およびタンパク質発現が上昇した。Sm4はSOX17の遺伝子発現を増加させたが、SOX7やSOX17のタンパク質レベルには変化をもたらさなかった。また、この阻害剤は、細胞周期の調節に関与するサイクリンの発現にも変化を引き起こした。 |
| 動物実験 [2]: | |
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動物モデル |
NSG（NOD.Cg-PrkdcscidIl2rgtm1Wjl/SzJ）マウス |
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調製方法 |
KSHVに感染したリンパ管内皮コロニー形成細胞（K-ECFCLYs、90～95％）とKSHVに感染したリンパ管内皮細胞（K-LECs、5～10％）の混合物を皮下に移植した。移植の1日後に、Sm4（25mg/kg）または溶媒を投与した。 |
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剤形 |
25mg/kg；経口胃管投与；1日1回、10日間連続投与。 |
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応用 |
Sm4処理により、移植片に壊死領域が出現し、GFPシグナルの強度および紡錘形形態を示す細胞の面積が有意に減少したほか、移植組織におけるKSHVゲノムの相対コピー数も有意に減少した。 |
| Cas No. | 365542-77-4 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(C1=C(C=CC=C1O)CCC2=CC=C3C=CC=CC3=C2)O | ||
| Formula | C19H16O3 | M.Wt | 292.33 |
| 溶解度 | DMSO : 12.5 mg/mL (42.76 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C; Hygroscopic DMSO has a significant impact on the solubility of product, please use newly opened DMSO) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.4208 mL | 17.104 mL | 34.2079 mL |
| 5 mM | 684.2 μL | 3.4208 mL | 6.8416 mL |
| 10 mM | 342.1 μL | 1.7104 mL | 3.4208 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 30 reference(s) in Google Scholar.)