Sm4 |
Catalog No.GC26424
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Sm4는 SOX18 억제제이다（IC₅₀=5.2μM）.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 365542-77-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Sm4는 SOX18 억제제이다（IC₅₀=5.2μM）. Sm4는 SOX18의 HMG 도메인을 직접 표적으로 해서 SOX18과 그 특이적 결합 파트너 간의 상호 작용을 우선적으로 방해한다. Sm4는 종양 전이 및 혈관암 관련 연구에 사용될 수 있다[2-3].
체외 실험에서Sm4（10-20μM）로 비소세포폐암 세포 라인（LXF-289 및 SK-MES-1）를 72시간 처리하면 S기 세포 주기 정지를 유도하고 p21 발현을 상향 조절하였다[4]. Sm4（78-156μM）로 인간 진피 림프관 내피 세포（HDLEC）와 림프관육종 세포（MO-LAS）를 24시간 처리하였다. Sm4는 SOX18의 mRNA 및 단백질 수준에서 발현을 현저하게 억제하면서 핵심 림프 표현형 마커（Prox1, Flt4, Lyve1）를 하향 조절하고 세포 이동 및 증식을 방해하였다[5].
체내 실험에서 Sm4（10μM）로 24시간 전처리한 영아 혈관종 줄기세포를 피하 이식한 누드 쥐에게 Sm4（25mg/kg）를 경구 투여해서 1일 1회, 7일간 투여하였다. Sm4는 이식물 내 총 혈관 밀도와 인간 CD31 양성 혈관 밀도를 현저하게 감소시켰고 쥐의 체중이나 혈당 수준에는 영향을 주지 않았다[6]. KSHV 감염 림프관 내피 전구세포（K-ECFCLYs）와 KSHV 감염 림프관 내피 세포（K-LECs）의 혼합물을 피하 이식한 NSG 쥐에게 Sm4（25mg/kg）를 경구 투여해서 1일 1회, 10일간 투여하였다. Sm4는 이식 조직 내 KSHV 게놈 복제 수를 현저하게 감소시키고 방추형 세포 형태를 감소시켰다[7].
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | LXF-289(인간 폐 선암 세포 라인) 및 SK-MES-1(인간 폐 편평세포암 세포 라인) |
제조 방법 | 세포는 10% 태아 소 혈청, HEPES, L-글루타민, 피루브산 나트륨, 비필수 아미노산, 페니실린 및 스트렙토마이신이 보충된 Eagle 최소 필수 배양지（EMEM）에서 37°C, 5% CO₂ 가습 배양기에서 배양하였습니다. 세포는 두 가지 프로토콜로 Sm4（10-20μM）를 처리하였습니다: （i）플레이팅 24시간 후 단일 첨가 또는 （ii）24시간마다 억제제가 포함된 배지 교체, 총 배양 시간은 72시간이었습니다. |
반응 조건 | 10-20μM; 72 시간 동안 |
응용 분야 | Sm4 처리는 시간 및 용량 의존적으로 세포 독성 효과를 유도하였습니다. 이는 S기 세포 축적을 초래하였고 20μM 농도에서 LXF-289 세포의 G2/M기 집단이 완전히 소실되었습니다. 처리는 S기에서 G2/M기로의 전환의 핵심 조절인자인 p21의 유전자 및 단백질 발현을 상향 조절하였습니다. Sm4가 SOX17 유전자 발현을 증가시켰지만 SOX7 또는 SOX17 단백질 수준은 변화시키지 않았습니다. 또한 해당 억제제는 세포 주기 조절에 관여하는 사이클린의 발현 변화를 일으켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | NSG (NOD.Cg-PrkdcscidIl2rgtm1Wjl/SzJ) 쥐 |
제조 방법 | KSHV 감염 림프관 내피 집락 형성 세포（K-ECFCLYs, 90-95%）와 KSHV 감염 림프관 내피 세포（K-LECs, 5-10%）의 혼합물을 피하 이식하였습니다. 이식 1일 후에 Sm4（25mg/kg） 또는 용매를 투여하였습니다. |
제형 | 25mg/kg; 경구 투여; 연속 10일 동안 하루에 한 번. |
응용 분야 | Sm4 처리는 이식편 내 괴사 영역의 출현을 초래하였고 GFP 신호 강도와 방추형 형태를 가진 세포의 면적을 현저하게 감소시켰고 이식 조직 내 상대적 KSHV 게놈 복제 수를 현저하게 감소시켰습니다. |
| Cas No. | 365542-77-4 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(C1=C(C=CC=C1O)CCC2=CC=C3C=CC=CC3=C2)O | ||
| Formula | C19H16O3 | M.Wt | 292.33 |
| Solubility | DMSO : 12.5 mg/mL (42.76 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C; Hygroscopic DMSO has a significant impact on the solubility of product, please use newly opened DMSO) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.4208 mL | 17.104 mL | 34.2079 mL |
| 5 mM | 684.2 μL | 3.4208 mL | 6.8416 mL |
| 10 mM | 342.1 μL | 1.7104 mL | 3.4208 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 30 reference(s) in Google Scholar.)