Totarol (Synonyms: NSC 299936, (+)-Totarol, trans-Totarol) |
Catalog No.GC40043
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Totarol est un inhibiteur non-spécifique de la protéine FtsZ impliquée dans la division bactérienne.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 511-15-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Totarol est un inhibiteur non-spécifique de la protéine FtsZ impliquée dans la division bactérienne[1]. Totarol cible et se lie directement à la protéine FtsZ, inhibant son assemblage en l'anneau Z, bloquant ainsi la division et la prolifération bactériennes. Totarol est couramment utilisé dans la recherche sur de nouveaux agents antibactériens, en particulier contre les bactéries Gram-positives multirésistantes (telles que Staphylococcus aureus) et Mycobacterium tuberculosis[2]. Totarol peut également inhiber la peroxydation lipidique induite par Fe(III)-ADP/NADPH dans les microsomes hépatiques et les mitochondries, ainsi que l'auto-oxydation de l'acide linoléique[3].
Dans les cellules de cancer gastrique humain SGC-7901 et les cellules GES-1, Totarol (0-400μM;24h) a présenté une cytotoxicité dose-dépendante sur les cellules SGC-7901, tandis que les cellules GES-1 ont été moins affectées. Il indique que le tocotriénol cible les cellules cancéreuses et présente une toxicité moindre pour les cellules normales (GES-1)[4]. Dans le test d'hémolyse, Totarol (0.25-1μg/ml；30min) a significativement inhibé l'effet hémolytique lors de l'incubation avec des globules rouges de lapin à 37°C pendant 30 minutes[5]. Dans les macrophages RAW264.7, lorsque Totarol (0.25-1μg/ml; 16h) a été mis en co-culture avec le surnageant de culture de Staphylococcus aureus, la libération de TNF-α a été réduite[6].
Totarol(0.1-10μg/kg; ip; 2-6h) a réduit le volume de l'infarctus et amélioré le déficit neurologique après une ischémie cérébrale focale aiguë[7].
References:
[1]. Kelley C. Design and synthesis of novel FtsZ-targeting antibacterial agents[M]. Rutgers The State University of New Jersey, School of Graduate Studies, 2014.
[2]. Domadia P, Swarup S, Bhunia A, et al. Inhibition of bacterial cell division protein FtsZ by cinnamaldehyde[J]. Biochemical pharmacology, 2007, 74(6): 831-840.
[3]. Haraguchi H, Ishikawa H, Kubo I. Antioxidative action of diterpenoids from Podocarpus nagi[J]. Planta Medica, 1997, 63(03): 213-215.
[4]. Xu T, Huang L, Liu Z, et al. Totarol, a natural diterpenoid, induces selective antitumor activity in SGC-7901 human gastric carcinoma cells by triggering apoptosis, cell cycle disruption and suppression of cancer cell migration[J]. J. BUON., 2019, 24: 686-692.
[5]. Shi C, Zhao X, Li W, et al. Inhibitory effect of totarol on exotoxin proteins hemolysin and enterotoxins secreted by Staphylococcus aureus[J]. World Journal of Microbiology and Biotechnology, 2015, 31(10): 1565-1573.
[6]. Seca A M L, Pinto D, Silva A M S. The current status of bioactive metabolites from the genus Juniperus[J]. Bioactive phytochemicals: Perspectives for modern medicine, 2015, 3: 365-408.
[7]. Gao Y, Xu X, Chang S, et al. Totarol prevents neuronal injury in vitro and ameliorates brain ischemic stroke: Potential roles of Akt activation and HO-1 induction[J]. Toxicology and applied pharmacology, 2015, 289(2): 142-154.
| Test de sensibilité antibactérienne [1]: | |
Méthode de préparation | Les bactéries cultivées à 37°C toute la nuit sous agitation continue ont été diluées dans le bouillon MH pour ajuster la concentration finale à 105 unités formant colonies (CFU)/ml. Totarol a été préparé dans le bouillon MH pour obtenir différentes concentrations subinhibitrices (0.0625, 0.125, 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 16µg/ml) par microdilutions sériées. Ensuite, une aliquot de 50µL des dilutions de Totarol à différentes concentrations subinhibitrices et 50µL de la suspension bactérienne ont été ajoutées dans les puits individuels d'une plaque de microtitration à 96 puits. Les puits sans Totarol ont servi de témoins de croissance positive. Les plaques ont été ensuite incubées pendant 16 à 24 heures à 37°C. CMI (Concentration minimale inhibitrice) a été définie comme la plus faible concentration de médicament qui inhibait plus de 90% de la croissance du micro-organisme, mesurée par densité optique (DO) à 600nm à l'aide d'un lecteur de plaques de microtitration. |
Conditions de réaction | 0.0625, 0.125, 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 16µg/ml；16-24h |
Domaines d'application | Totarol présente MIC de 2µg/mL contre Staphylococcus aureus ATCC 29213. |
| Expériences cellulaires [2]: | |
Lignées cellulaires | Cellules granulaires cérébelleuses primaires de rat (CGCs) |
Méthode de préparation | L'excitotoxicité a été induite en exposant les cellules granulaires cérébelleuses (CGCs) à 200µM de glutamate pendant 24 heures, ou en privant ces cellules du substitut sérique B27 pendant 24 heures. Pour déterminer l'effet neuroprotecteur de Totarol, les cellules ont été pré-traitées avec différentes concentrations de Totarol pendant 24 heures. |
Conditions de réaction | 0.1-5μM; 24h |
Domaines d'application | Totarol prévient l'excitotoxicité induite par le glutamate, la privation de nutriments et l'ischémie-reperfusion (OGD) dans CGCs de manière dose-dépendante. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Occlusion transitoire de l'artère cérébrale moyenne |
Méthode de préparation | Les rats ont subi une chirurgie d'occlusion transitoire de l'artère cérébrale moyenne (tMCAO). L'artère carotide commune droite (ACC), l'artère carotide interne (ACI) et l'artère carotide externe (ACE) de chaque rat ont été exposées. Une seule suture de nylon à pointe arrondie (diamètre d'environ 0,26mm) a été insérée dans ACI par le vestige d'ACE et progressivement avancée jusqu'à l'artère cérébrale moyenne (ACM). Après 2h d'occlusion de ACM (MCAO), la suture a été retirée pour restaurer le flux sanguin (reperfusion). La température corporelle a été maintenue à 37°C à l'aide d'un système de contrôle de température. Tous les animaux avaient un accès libre à la nourriture et à l'eau. Les animaux ont été aléatoirement divisés en six groupes : groupe sham, groupe véhicule, groupe Totarol (0.1μg/kg), groupe Totarol (1μg/kg), groupe Totarol (10μg/kg) et groupe edaravone (3mg/kg). Edaravone a été utilisé comme témoin positif du fait de son effet thérapeutique sur l'accident vasculaire cérébral ischémique en tant que piégeur de radicaux libres. Totarol et edaravone ont été administrés par voie intraveineuse aux rats 2, 4, et 6 heures après l'ischémie. |
Forme de dosage | 0.1-10μg/kg; ip; 2-6h |
Domaines d'application | Totarol a réduit le volume de l'infarctus et amélioré le déficit neurologique après une ischémie cérébrale focale aiguë. |
References: | |
| Cas No. | 511-15-9 | SDF | |
| Synonymes | NSC 299936, (+)-Totarol, trans-Totarol | ||
| Chemical Name | (4bS,8aS)-4b,5,6,7,8,8a,9,10-octahydro-4b,8,8-trimethyl-1-(1-methylethyl)-2-phenanthrenol | ||
| Canonical SMILES | OC(C=C1)=C(C(C)C)C2=C1[C@]3(C)[C@](CC2)([H])C(C)(C)CCC3 | ||
| Formula | C20H30O | M.Wt | 286.5 |
| Solubility | 2mg/mL in ethanol, 10mg/mL in DMSO, 2.5mg/mL in DMF | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.4904 mL | 17.452 mL | 34.904 mL |
| 5 mM | 698.1 μL | 3.4904 mL | 6.9808 mL |
| 10 mM | 349 μL | 1.7452 mL | 3.4904 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Purity: >98.00% Appearance: A solid
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- SDS (Safety Data Sheet)
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