トタロール(Totarol)は細菌細胞分裂タンパク質FtsZの非特異性的阻害剤である。トタロールはタンパク質FtsZに直接標的化し結合することで、Zリングへのアセンブリを阻害し、 細菌の細胞分裂と増殖を阻害する。トタロールは新規抗菌薬の研究、特に薬剤耐性グラム陽性菌(例えば黄色ブドウ球菌)および結核菌に対する研究で広く使用されている。また、 トタロールはラット肝ミクロソームおよびミトコンドリアにおけるFe(III)-ADP/NADPHによる脂質過酸化を抑制し、さらにリノール酸の自動酸化を阻害する。
SGC-7901ヒト胃癌細胞およびGES-1細胞において、トタロール(0-400μM;24h)はSGC-7901細胞では用量依存性の細胞毒性を示したが、GES-1細胞への影響が軽微であった。これはトコトリエノールが癌細胞を標的とし、正常細胞(GES-1)に対する毒性が低いと示唆している。溶血試験において、トタロール(0.25-1μg/ml;30分間)はウサギ赤血球と37℃で30分間インキュベートした際の溶血効果を著しく抑制した。RAW264.7 マクロファージにおいて、トタロール(0.25-1μg/ml; 16h)を黄色ブドウ球菌培養上清と共培養すると、TNF-αの放出が減少した。
トタロール(0.1-10μg/kg; 腹腔内投与; 2-6h)は、急性局所脳虚血後の梗塞体積を減少させ、神経学的欠損を改善した。
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