GLPBio

Totarol

Catalog No.: GC40043Purity:>98.00%Synonyms: NSC 299936, (+)-Totarol, trans-Totarol
トタロール(Totarol)は細菌細胞分裂タンパク質FtsZの非特異性的阻害剤である。

製品は研究用途にのみ使用できます。人体には使用できません。患者への販売は行っておりません。


Totarol
Cas No.: 511-15-9
10mgIn Stock
$42.00
1
25mgIn Stock
$98.00
1
50mgIn Stock
$166.00
1

引用文献 (Citations)

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    Nature
    641, 529–536 (2025)
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    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
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    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
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    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
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    Science
    387(6734) (2025)
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    35, 97–116 (2025)
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    34, 683–706 (2024)
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    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
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    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
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    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
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    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

製品説明 (Description)

トタロール(Totarol)は細菌細胞分裂タンパク質FtsZの非特異性的阻害剤である。トタロールはタンパク質FtsZに直接標的化し結合することで、Zリングへのアセンブリを阻害し、 細菌の細胞分裂と増殖を阻害する。トタロールは新規抗菌薬の研究、特に薬剤耐性グラム陽性菌(例えば黄色ブドウ球菌)および結核菌に対する研究で広く使用されている。また、 トタロールはラット肝ミクロソームおよびミトコンドリアにおけるFe(III)-ADP/NADPHによる脂質過酸化を抑制し、さらにリノール酸の自動酸化を阻害する。

SGC-7901ヒト胃癌細胞およびGES-1細胞において、トタロール(0-400μM;24h)はSGC-7901細胞では用量依存性の細胞毒性を示したが、GES-1細胞への影響が軽微であった。これはトコトリエノールが癌細胞を標的とし、正常細胞(GES-1)に対する毒性が低いと示唆している。溶血試験において、トタロール(0.25-1μg/ml;30分間)はウサギ赤血球と37℃で30分間インキュベートした際の溶血効果を著しく抑制した。RAW264.7 マクロファージにおいて、トタロール(0.25-1μg/ml; 16h)を黄色ブドウ球菌培養上清と共培養すると、TNF-αの放出が減少した。

トタロール(0.1-10μg/kg; 腹腔内投与; 2-6h)は、急性局所脳虚血後の梗塞体積を減少させ、神経学的欠損を改善した。

References:
[1]. Kelley C. Design and synthesis of novel FtsZ-targeting antibacterial agents[M]. Rutgers The State University of New Jersey, School of Graduate Studies, 2014.
[2]. Domadia P, Swarup S, Bhunia A, et al. Inhibition of bacterial cell division protein FtsZ by cinnamaldehyde[J]. Biochemical pharmacology, 2007, 74(6): 831-840.
[3]. Haraguchi H, Ishikawa H, Kubo I. Antioxidative action of diterpenoids from Podocarpus nagi[J]. Planta Medica, 1997, 63(03): 213-215.
[4]. Xu T, Huang L, Liu Z, et al. Totarol, a natural diterpenoid, induces selective antitumor activity in SGC-7901 human gastric carcinoma cells by triggering apoptosis, cell cycle disruption and suppression of cancer cell migration[J]. J. BUON., 2019, 24: 686-692.
[5]. Shi C, Zhao X, Li W, et al. Inhibitory effect of totarol on exotoxin proteins hemolysin and enterotoxins secreted by Staphylococcus aureus[J]. World Journal of Microbiology and Biotechnology, 2015, 31(10): 1565-1573.
[6]. Seca A M L, Pinto D, Silva A M S. The current status of bioactive metabolites from the genus Juniperus[J]. Bioactive phytochemicals: Perspectives for modern medicine, 2015, 3: 365-408.
[7]. Gao Y, Xu X, Chang S, et al. Totarol prevents neuronal injury in vitro and ameliorates brain ischemic stroke: Potential roles of Akt activation and HO-1 induction[J]. Toxicology and applied pharmacology, 2015, 289(2): 142-154.

実験プロトコル (Protocol)

抗菌薬感受性試験 [1]:

準備方法

37℃で一晩、絶えず振盪しながら培養した細菌をMH培地で希釈し、最終濃度を105コロニー形成単位(CFU)/mlに調整した。トタロールは、連続微量希釈により、さまざまな亜抑制濃度(0.0625、0.125、0.25、0.5、1、2、4、8、16µg/ml)を得るために MH ブロスで調製した。次に、異なる亜抑制濃度のトタロール希釈液50µlと細菌懸濁液50µlを、96ウェルマイクロタイタープレートの各ウェルに添加した。トタロール非処理ウェルは陽性増殖対照として用いた。その後、プレートを37℃で16~24時間培養した。MICは、マイクロタイタープレートリーダーを用いて600nmにおける光学密度(OD)により、微生物の増殖を90%以上抑制した最低濃度と定義した。

反応条件

0.0625、0.125、0.25、0.5、1、2、4、8、16μg/ml;16-24時間

アプリケーション

トタロールの黄色ブドウ球菌ATCC 29213に対する最小発育阻止濃度(MIC)は2μg/mlである。
細胞実験[2]:

細胞株

ラット一次小脳顆粒細胞(CGCs)

準備方法

小脳顆粒細胞(CGCs)を200μMグルタミン酸に24時間曝露するか、血清代替物B27を24時間欠乏させることで興奮毒性を誘導した。トタロールの神経保護効果を評価するため、細胞を異なる濃度のトタロールで24時間前処理した。

反応条件

0.1-5μM; 24時間

アプリケーション

トタロールは、CGCにおいてグルタミン酸、栄養剥奪、およびOGD(酸素・グルタミン酸欠乏)による神経毒性を用量依存的に防止する。
動物実験 [2]:

動物モデル

一過性中大脳動脈閉塞

準備方法

ラットに一過性中大脳動脈閉塞(tMCAO)手術を実施した。各ラットの右総頚動脈(CCA)、内頚動脈(ICA)、外頚動脈(ECA)を露出させた。先端が丸いナイロン縫合糸(直径約0.26mm)を1本、外頸動脈の切断端から内頸動脈に挿入し、中脳動脈まで慎重に送達した。中脳動脈閉塞(MCAO)開始2時間後に縫合糸を除去し、血流を再灌流させた。体温は温度調節システムを用いて37℃に維持した。全動物に餌と水を自由に摂取させた。動物は6群に無作為に分けられた:偽手術群、溶媒群、トタロール(0.1μg/kg)群、トタロール(1μg/kg)群、トタロール(10μg/kg)群、エダラボン(3mg/kg)群。エダラボンはフリーラジカル消去剤として虚血性脳卒中に治療効果を示すため陽性対照として使用した。虚血発生後2、4、6時間にラットにトタロールおよびエダラボンを静脈内投与した。

投与形態

0.1-10μg/kg; 腹腔内投与; 2-6時間後

アプリケーション

トタロールは急性局所脳虚血後の梗塞体積を減少させ、神経学的欠損を改善した。

References:
[1]. Shi C, Zhao X, Li W, et al. Inhibitory effect of totarol on exotoxin proteins hemolysin and enterotoxins secreted by Staphylococcus aureus[J]. World Journal of Microbiology and Biotechnology, 2015, 31(10): 1565-1573.
[2].Gao Y, Xu X, Chang S, et al. Totarol prevents neuronal injury in vitro and ameliorates brain ischemic stroke: Potential roles of Akt activation and HO-1 induction[J]. Toxicology and applied pharmacology, 2015, 289(2): 142-154.

製品資料 (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid

化学的性質 (Chemical Properties)

CAS番号
511-15-9
同義語
NSC 299936, (+)-Totarol, trans-Totarol
化学名
(4bS,8aS)-4b,5,6,7,8,8a,9,10-octahydro-4b,8,8-trimethyl-1-(1-methylethyl)-2-phenanthrenol
SMILES
OC(C=C1)=C(C(C)C)C2=C1[C@]3(C)[C@](CC2)([H])C(C)(C)CCC3
分子式
C20H30O
分子量
286.5
溶解性
2mg/mL in ethanol, 10mg/mL in DMSO, 2.5mg/mL in DMF
保存条件
Store at -20°C
一般的な注意事項
製品の溶解性データに基づいて適切な溶媒を選択してください。調製後は、凍結融解の繰り返しを避けるため、ストック溶液を小分けしてください。
ストック溶液は、-80°Cで保存する場合は6か月以内、-20°Cで保存する場合は1か月以内に使用してください。
溶解性を高めるには、チューブを37°Cに温め、適切な時間超音波処理してください。
配送条件
評価用サンプルは保冷剤とともに発送します。その他の容量は室温で発送し、ご要望に応じて保冷剤を同梱します。

計算ツール (Calculators)モル濃度 / 希釈 / 分子量 / 単位変換 / in vivo製剤 / 溶解度

g/mol

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