Z-DEVD-FMK |
Catalog No.GC12287
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Le Z-DEVD-FMK est un inhibiteur spécifique irréversible de la caspase-3 (protéase cystéine-aspartique), avec une IC50 de 18 μM.
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Cas No.: 210344-95-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Le Z-DEVD-FMK est un inhibiteur spécifique irréversible de la caspase-3 (protéase cystéine-aspartique), avec une IC50 de 18 μM[1]. Le Z-DEVD-FMK est couramment utilisé pour étudier l'apoptose et la neuroprotection[2].
In vitro, le Z-DEVD-FMK (50 μM), appliqué pendant 24 heures sur des cardiomyocytes, a significativement réduit l'apoptose induite par la céramide et augmenté le taux de survie cellulaire à 81 %[3]. Le Z-DEVD-FMK (15 μM) peut réduire efficacement l'activité de la caspase-3 lors du traitement de cellules tubulaires proximales rénales, mais son effet sur la réduction de l'apoptose cellulaire est inférieur à celui des inhibiteurs pan-caspases[4].
In vivo, le Z-DEVD-FMK (160 ng), administré par injection intracérébroventriculaire à des souris atteintes de lésion cérébrale traumatique (TBI), a réduit le volume de la lésion après une blessure du système nerveux central et amélioré les fonctions motrices et cognitives[2]. Le Z-DEVD-FMK (20 mg/kg), administré par injection intrapéritonéale à des souris diabétiques pendant 8 semaines, a amélioré la protéinurie, la fonction rénale et la fibrose tubulo-interstitielle chez les souris, tout en ralentissant la diminution des niveaux d'albumine sérique[5]. Le Z-DEVD-FMK (0,2 mg/kg), injecté dans l'œil pour traiter une lésion du nerf optique chez des lapins, a significativement réduit l'apoptose des cellules ganglionnaires de la rétine et favorisé la récupération de la fonction du nerf optique[6].
References:
[1] Kanthasamy A G, Anantharam V, Zhang D, et al. A novel peptide inhibitor targeted to caspase-3 cleavage site of a proapoptotic kinase protein kinase C delta (PKCδ) protects against dopaminergic neuronal degeneration in Parkinson’s disease models[J]. Free Radical Biology and Medicine, 2006, 41(10): 1578-1589.
[2] Knoblach S M, Alroy D A, Nikolaeva M, et al. Caspase inhibitor z-DEVD-fmk attenuates calpain and necrotic cell death in vitro and after traumatic brain injury[J]. Journal of Cerebral Blood Flow & Metabolism, 2004, 24(10): 1119-1132.
[3] Wang J, Zhen L, Klug M G, et al. Involvement of caspase 3-and 8-like proteases in ceramide-induced apoptosis of cardiomyocytes[J]. Journal of cardiac failure, 2000, 6(3): 243-249.
[4] Yang B, El Nahas A M, Fisher M, et al. Inhibitors directed towards caspase-1 and-3 are less effective than pan caspase inhibition in preventing renal proximal tubular cell apoptosis[J]. Nephron Experimental Nephrology, 2004, 96(2): e39-e51.
[5] Wen S, Wang Z H, Zhang C X, et al. Caspase-3 promotes diabetic kidney disease through gasdermin E-mediated progression to secondary necrosis during apoptosis[J]. Diabetes, Metabolic Syndrome and Obesity, 2020: 313-323.
[6] Zhang W, Yu J G, Wang X, et al. Experimental study on treatment of rabbits optic nerve injury with Caspase-3 inhibitor z-DEVD-fmk[J]. [Zhonghua yan ke za Zhi] Chinese Journal of Ophthalmology, 2010, 46(12): 1084-1089.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cardiomyocytes |
Méthode de préparation | Les cardiomyocytes cultivés dans des plaques de 6 puits ont été traités avec 75 mmol/L de céramide en présence du véhicule (DMSO) ou de 50 μM de Z-DEVD-FMK. Après 24 heures d'incubation, les cellules survivantes de chaque puits ont été comptées. |
Conditions de réaction | 50 μM ; 24 h |
Domaines d'application | Le Z-DEVD-FMK a significativement réduit l'apoptose des cardiomyocytes induite par la céramide, augmentant le taux de survie cellulaire à 81 %. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Souris mâles C57Bl/6 |
Méthode de préparation | Les souris ont subi un impact cortical contrôlé (CCI) suivi d'une injection intracérébroventriculaire de Z-DEVD-FMK (160 ng). |
Forme de dosage | 160 ng ; i.c.v. |
Domaines d'application | Le traitement avec Z-DEVD-FMK a réduit le volume de la lésion après une blessure traumatique du SNC induite par un impact cortical contrôlé sévère chez la souris. |
Références : [1] Wang J, Zhen L, Klug M G, et al. Implication des protéases de type caspase 3 et 8 dans l'apoptose induite par la céramide des cardiomyocytes[J]. Journal of cardiac failure, 2000, 6(3) : 243-249. [2] Knoblach S M, Alroy D A, Nikolaeva M, et al. L'inhibiteur de caspase z-DEVD-fmk atténue la mort cellulaire nécrotique et la calpaïne in vitro et après une lésion cérébrale traumatique[J]. Journal of Cerebral Blood Flow & Metabolism, 2004, 24(10) : 1119-1132. | |
| Cas No. | 210344-95-9 | SDF | |
| Chemical Name | methyl (4S)-5-[[(2S)-1-[[(3S)-5-fluoro-1-methoxy-1,4-dioxopentan-3-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-[[(2S)-4-methoxy-4-oxo-2-(phenylmethoxycarbonylamino)butanoyl]amino]-5-oxopentanoate | ||
| Canonical SMILES | CC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)OC)C(=O)CF)NC(=O)C(CCC(=O)OC)NC(=O)C(CC(=O)OC)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1 | ||
| Formula | C30H41N4O12F | M.Wt | 668.66 |
| Solubility | ≥ 60 mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.4955 mL | 7.4776 mL | 14.9553 mL |
| 5 mM | 299.1 μL | 1.4955 mL | 2.9911 mL |
| 10 mM | 149.6 μL | 747.8 μL | 1.4955 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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