Z-DEVD-FMK |
Katalog-Nr.GC12287
One-Click Copy Product Info
|
Z-DEVD-FMK ist ein specifischer irreversibler Cysteine-Asparagin-Protease 3 (caspase-3) inhibitor mit einer IC50 von18μM
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 210344-95-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Z-DEVD-FMK ist ein specifischer irreversibler Cysteine-Asparagin-Protease 3 (caspase-3) inhibitor mit einer IC50 von18μM[1].Z-DEVD-FMK wird häufig zur Untersuchung der Apoptose und Neuroprotektion verwendet[2].
In vitro sendet das Behandlung von Kardiomioyztchen mit Z-DEVD-FMK (50μM) für 24 Stunden die zeramidinducede Apoptose signifikant und erhöhte die Zellüberlebensrate auf 81% [3]. Z-DEVD-FMK (15μM) kann die Aktivierung von Caspase-3 effektiv reduzieren, wenn zum Treatment von renalen proximalen Tubulizellen verwendet wird, jedoch ist die Wirkung bei der Senkung der zellulären Apoptose nicht so gut wie bei Pan-Capase-Inhibitoren [4].
In vivo verringerte das Treatment von Mäusen mit traumatischen Hirnverletzungen(TBI) mittels intrazerebralen Ventrikelinjrktions von Z-DEVD-FMK (160 ng) das Geschwürvolumen nach Verletztungen des Zentralnervensystems und verbesserte motorische und kognitive Funktionen [2]. Bei diabetischen Mäusen verbesserte eine intraperitoneale Injektion von Z-DEVD-FMK (20 mg/kg) über einen Zentraum von 8 Wochen die Proteinurie, die Nierenfunktion sowie die Tubulointerstitelle Fibrose und verlangsamte den Abfall der Serumalbuminkonzenration [5] . Z-DEVD-FMK (0.2 mg/kg) wird in den Augapfel injiziert, um eine Sehnerverschädung bei Kaninchen zu behandeln, wodurch die Apoptose von Netzhautganglienzellen signifikant reduziert und die Wiederherstellung der Sehnervfunktion gefördert wird [6].
References:
[1] Kanthasamy A G, Anantharam V, Zhang D, et al. A novel peptide inhibitor targeted to caspase-3 cleavage site of a proapoptotic kinase protein kinase C delta (PKCδ) protects against dopaminergic neuronal degeneration in Parkinson’s disease models[J]. Free Radical Biology and Medicine, 2006, 41(10): 1578-1589.
[2] Knoblach S M, Alroy D A, Nikolaeva M, et al. Caspase inhibitor z-DEVD-fmk attenuates calpain and necrotic cell death in vitro and after traumatic brain injury[J]. Journal of Cerebral Blood Flow & Metabolism, 2004, 24(10): 1119-1132.
[3] Wang J, Zhen L, Klug M G, et al. Involvement of caspase 3-and 8-like proteases in ceramide-induced apoptosis of cardiomyocytes[J]. Journal of cardiac failure, 2000, 6(3): 243-249.
[4] Yang B, El Nahas A M, Fisher M, et al. Inhibitors directed towards caspase-1 and-3 are less effective than pan caspase inhibition in preventing renal proximal tubular cell apoptosis[J]. Nephron Experimental Nephrology, 2004, 96(2): e39-e51.
[5] Wen S, Wang Z H, Zhang C X, et al. Caspase-3 promotes diabetic kidney disease through gasdermin E-mediated progression to secondary necrosis during apoptosis[J]. Diabetes, Metabolic Syndrome and Obesity, 2020: 313-323.
[6] Zhang W, Yu J G, Wang X, et al. Experimental study on treatment of rabbits optic nerve injury with Caspase-3 inhibitor z-DEVD-fmk[J]. [Zhonghua yan ke za Zhi] Chinese Journal of Ophthalmology, 2010, 46(12): 1084-1089.
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | Kardiomyozyten |
Vorbereitungsmethode | Kardiomyozyten, die in 6-Fach-Schalen cultivert wurden, wurden mit 75 mmol/L Ceramide in Gegenwart des Fahrzeugs (DMSO) oder 50 μM Z-DEVD-FMK behandelt. Nach einer Inkubationszeit von 24 Stunden wurden die überlebenden Zellen in jedem Loch gezählt. |
Reaktionsbedingungen | 50 μM; 24 Stunden |
Anwendungen | Z-DEVD-FMK reduzierte die zeramidinducede Apoptose der Myokardiocyten signifikant, die Zellüberlebensrate stieg auf 81%. |
| Tierversuch [2]: | |
Tiermodelle | Männliche C57Bl/6 Mäuse |
Vorbereitungsmethode | Die Mäuse unterzogen sich einem kontrollierten Korticalen Einschlags (CCI), im Anschluss erhielten sie eine intrazerebrale Ventrikelinjektion von Z-DEVD-FMK (160 ng). |
Dosierungsform | 160 ng; i.c.v. |
Anwendungen | Die Behandlung mit Z-DEVD-FMK reduzierte das Geschwürvolumen nach traumatischen ZNS-Schäden, die durch schwere kontrollierte korticale Einschläge (CCI) bei der Maus induziert wurden. |
References: | |
| Cas No. | 210344-95-9 | SDF | |
| Chemical Name | methyl (4S)-5-[[(2S)-1-[[(3S)-5-fluoro-1-methoxy-1,4-dioxopentan-3-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-[[(2S)-4-methoxy-4-oxo-2-(phenylmethoxycarbonylamino)butanoyl]amino]-5-oxopentanoate | ||
| Canonical SMILES | CC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)OC)C(=O)CF)NC(=O)C(CCC(=O)OC)NC(=O)C(CC(=O)OC)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1 | ||
| Formula | C30H41N4O12F | M.Wt | 668.66 |
| Löslichkeit | ≥ 60 mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.4955 mL | 7.4776 mL | 14.9553 mL |
| 5 mM | 299.1 μL | 1.4955 mL | 2.9911 mL |
| 10 mM | 149.6 μL | 747.8 μL | 1.4955 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 30 reference(s) in Google Scholar.)