Z-DEVD-FMK
Catalog No.: GC12287Purity:>98.50%
Z-DEVD-FMK ist ein specifischer irreversibler Cysteine-Asparagin-Protease 3 (caspase-3) inhibitor mit einer IC50 von18μM
Die Produkte sind ausschließlich für Forschungszwecke bestimmt. Nicht zur Anwendung am Menschen. Wir verkaufen nicht an Patienten.
Cas No.: 210344-95-9
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$323.00
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1mgIn Stock
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| 10mM (in 1mL DMSO) | $323.00 | In Stock | 1 | |
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Zitate (Citations)
4 publicationsPublikationen von Forschern, die dieses Produkt verwendenBeschreibung (Description)
Z-DEVD-FMK ist ein specifischer irreversibler Cysteine-Asparagin-Protease 3 (caspase-3) inhibitor mit einer IC50 von18μM[1].Z-DEVD-FMK wird häufig zur Untersuchung der Apoptose und Neuroprotektion verwendet[2].
In vitro sendet das Behandlung von Kardiomioyztchen mit Z-DEVD-FMK (50μM) für 24 Stunden die zeramidinducede Apoptose signifikant und erhöhte die Zellüberlebensrate auf 81% [3]. Z-DEVD-FMK (15μM) kann die Aktivierung von Caspase-3 effektiv reduzieren, wenn zum Treatment von renalen proximalen Tubulizellen verwendet wird, jedoch ist die Wirkung bei der Senkung der zellulären Apoptose nicht so gut wie bei Pan-Capase-Inhibitoren [4].
In vivo verringerte das Treatment von Mäusen mit traumatischen Hirnverletzungen(TBI) mittels intrazerebralen Ventrikelinjrktions von Z-DEVD-FMK (160 ng) das Geschwürvolumen nach Verletztungen des Zentralnervensystems und verbesserte motorische und kognitive Funktionen [2]. Bei diabetischen Mäusen verbesserte eine intraperitoneale Injektion von Z-DEVD-FMK (20 mg/kg) über einen Zentraum von 8 Wochen die Proteinurie, die Nierenfunktion sowie die Tubulointerstitelle Fibrose und verlangsamte den Abfall der Serumalbuminkonzenration [5] . Z-DEVD-FMK (0.2 mg/kg) wird in den Augapfel injiziert, um eine Sehnerverschädung bei Kaninchen zu behandeln, wodurch die Apoptose von Netzhautganglienzellen signifikant reduziert und die Wiederherstellung der Sehnervfunktion gefördert wird [6].
References:
[1] Kanthasamy A G, Anantharam V, Zhang D, et al. A novel peptide inhibitor targeted to caspase-3 cleavage site of a proapoptotic kinase protein kinase C delta (PKCδ) protects against dopaminergic neuronal degeneration in Parkinson’s disease models[J]. Free Radical Biology and Medicine, 2006, 41(10): 1578-1589.
[2] Knoblach S M, Alroy D A, Nikolaeva M, et al. Caspase inhibitor z-DEVD-fmk attenuates calpain and necrotic cell death in vitro and after traumatic brain injury[J]. Journal of Cerebral Blood Flow & Metabolism, 2004, 24(10): 1119-1132.
[3] Wang J, Zhen L, Klug M G, et al. Involvement of caspase 3-and 8-like proteases in ceramide-induced apoptosis of cardiomyocytes[J]. Journal of cardiac failure, 2000, 6(3): 243-249.
[4] Yang B, El Nahas A M, Fisher M, et al. Inhibitors directed towards caspase-1 and-3 are less effective than pan caspase inhibition in preventing renal proximal tubular cell apoptosis[J]. Nephron Experimental Nephrology, 2004, 96(2): e39-e51.
[5] Wen S, Wang Z H, Zhang C X, et al. Caspase-3 promotes diabetic kidney disease through gasdermin E-mediated progression to secondary necrosis during apoptosis[J]. Diabetes, Metabolic Syndrome and Obesity, 2020: 313-323.
[6] Zhang W, Yu J G, Wang X, et al. Experimental study on treatment of rabbits optic nerve injury with Caspase-3 inhibitor z-DEVD-fmk[J]. [Zhonghua yan ke za Zhi] Chinese Journal of Ophthalmology, 2010, 46(12): 1084-1089.
Protokoll (Protocol)
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | Kardiomyozyten |
Vorbereitungsmethode | Kardiomyozyten, die in 6-Fach-Schalen cultivert wurden, wurden mit 75 mmol/L Ceramide in Gegenwart des Fahrzeugs (DMSO) oder 50 μM Z-DEVD-FMK behandelt. Nach einer Inkubationszeit von 24 Stunden wurden die überlebenden Zellen in jedem Loch gezählt. |
Reaktionsbedingungen | 50 μM; 24 Stunden |
Anwendungen | Z-DEVD-FMK reduzierte die zeramidinducede Apoptose der Myokardiocyten signifikant, die Zellüberlebensrate stieg auf 81%. |
| Tierversuch [2]: | |
Tiermodelle | Männliche C57Bl/6 Mäuse |
Vorbereitungsmethode | Die Mäuse unterzogen sich einem kontrollierten Korticalen Einschlags (CCI), im Anschluss erhielten sie eine intrazerebrale Ventrikelinjektion von Z-DEVD-FMK (160 ng). |
Dosierungsform | 160 ng; i.c.v. |
Anwendungen | Die Behandlung mit Z-DEVD-FMK reduzierte das Geschwürvolumen nach traumatischen ZNS-Schäden, die durch schwere kontrollierte korticale Einschläge (CCI) bei der Maus induziert wurden. |
References: | |
Produktdokumente (Product Documents)
Purity:>98.50%Appearance:A solid
Biologische Daten (Biological Data)
1 / 1
Chemische Eigenschaften (Chemical Properties)
CAS-Nr.
210344-95-9
Chemischer Name
methyl (4S)-5-[[(2S)-1-[[(3S)-5-fluoro-1-methoxy-1,4-dioxopentan-3-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-[[(2S)-4-methoxy-4-oxo-2-(phenylmethoxycarbonylamino)butanoyl]amino]-5-oxopentanoate
SMILES
CC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)OC)C(=O)CF)NC(=O)C(CCC(=O)OC)NC(=O)C(CC(=O)OC)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1
Summenformel
C30H41N4O12F
Molekulargewicht
668.66
Löslichkeit
≥ 60 mg/mL in DMSO
Lagerung
Store at -20°C
Allgemeine Hinweise
Wählen Sie anhand der Löslichkeitsdaten des Produkts ein geeignetes Lösungsmittel. Aliquotieren Sie die Stammlösung nach der Herstellung, um wiederholte Gefrier-Auftau-Zyklen zu vermeiden.
Verwenden Sie Stammlösungen bei Lagerung bei -80°C innerhalb von 6 Monaten bzw. bei -20°C innerhalb von 1 Monat.
Zur Verbesserung der Löslichkeit das Röhrchen auf 37°C erwärmen und für eine angemessene Dauer beschallen.
Verwenden Sie Stammlösungen bei Lagerung bei -80°C innerhalb von 6 Monaten bzw. bei -20°C innerhalb von 1 Monat.
Zur Verbesserung der Löslichkeit das Röhrchen auf 37°C erwärmen und für eine angemessene Dauer beschallen.
Versandbedingungen
Evaluierungsmuster werden mit Kühlakkus versandt. Andere verfügbare Größen werden bei Raumtemperatur oder auf Anfrage mit Kühlakkus versandt.
Rechner (Calculators)Molarität / Verdünnung / Molekulargewicht / Einheitenumrechnung / In-vivo-Formulierung / Löslichkeit
g/mol
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