Bufotalin (Synonyms: NSC 89596) |
カタログ番号GC33134
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Bufotalinは天然の強心ステロイドであり、ヒキガエルの分泌液から由来する。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 471-95-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Bufotalinは天然の強心ステロイドであり、ヒキガエルの分泌液から由来する[1]。BufotalinはNa⁺/K⁺-ATPaseを阻害し、癌細胞のアポトーシスを誘発する[2]。Bufotalinは抗腫瘍と強心作用を持っている[3-4]。
R-HepG2細胞で、比較的に低い濃度のBufotalin (0.05μM, 0.125μM；24時間、48時間)の処理は、著しいG2/M停止を誘発した[5]。A375細胞で、Bufotalin (10-80ng/mL；24時間)は細胞の増殖を阻害した[6]。MDA-MB-231細胞で、Bufotalin (1-10μM；72時間)は用量依存的に細胞の増殖を阻害する[7]。
ブレオマイシン誘発の肺線維症マウスモデルで、Bufotalin (1mg/kg, 2mg/kg；腹腔内；7日間)は肺損傷、炎症と線維症を減らし、肺の機能を保護する[8]。シェーグレン症候群(ESS)マウスモデルで、Bufotalin (10μg/kg；静脈内；7週間、週に二回)はTh17分極、サイトカインIL-17とIFN-γの分泌を阻害する[9]。U251細胞異種移植を持つマウスで、Bufotalin (1mg/kg, 2mg/kg, 5mg/kg；腹腔内注射；14日間)の処理の結果、腫瘍の体積と重量を用量依存的に著しく減らした[10]。
References:
[1]. El-Seedi HR, Yosri N, El-Aarag B, et al. Chemistry and the potential antiviral, anticancer, and anti-inflammatory activities of cardiotonic steroids derived from toads. Molecules. 2022 Oct 5; 27(19): 6586.
[2]. Mijatovic T, Dufrasne F, Kiss R. Cardiotonic steroids-mediated targeting of the Na+/K+-ATPase to combat chemoresistant cancers. Current medicinal chemistry. 2012 Feb 1; 19(5): 627-646.
[3]. Tian H, Zhao F, Yue BS, et al. Combinational Antitumor Strategies Based on the Active Ingredients of Toad Skin and Toad Venom. Drug Design, Development and Therapy. 2024 Dec 31:3549-3594.
[4]. Jia J, Li J, Zheng Q, et al. A research update on the antitumor effects of active components of Chinese medicine ChanSu. Frontiers in Oncology. 2022 Sep 27; 12: 1014637.
[5]. Zhang DM, Liu JS, Tang MK, et al. Bufotalin from Venenum Bufonis inhibits growth of multidrug resistant HepG2 cells through G2/M cell cycle arrest and apoptosis. European journal of pharmacology. 2012 Oct 5; 692(1-3): 19-28.
[6]. Pan Z, Qu C, Chen Y, et al. Bufotalin induces cell cycle arrest and cell apoptosis in human malignant melanoma A375 cells. Oncology reports. 2019 Apr; 41(4): 2409-2417.
[7]. Park SJ, Jung HJ. Bufotalin suppresses proliferation and metastasis of triple-negative breast cancer cells by promoting apoptosis and inhibiting the STAT3/EMT axis. Molecules. 2023 Sep 23; 28(19): 6783.
[8]. Yin JZ, Li ZQ, Zhang XD, et al. Bufotalin attenuates pulmonary fibrosis via inhibiting Akt/GSK-3β/β-catenin signaling pathway. European Journal of Pharmacology. 2024 Feb 5; 964: 176293.
[9]. Huang Y, Yang G, Fei J, et al. Bufotalin ameliorates experimental Sjögren’s syndrome development by inhibiting Th17 generation. Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology. 2020 Oct; 393: 1977-1985.
[10]. Tan J, Lin G, Zhang R, et al. Bufotalin induces oxidative stress-mediated apoptosis by blocking the ITGB4/FAK/ERK pathway in glioblastoma. Antioxidants. 2024 Sep 27; 13(10): 1179.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | R-HepG2細胞 |
準備方法 | Bufotalin処理後、R-HepG2細胞の細胞周期分布をフローサイトメトリーで検出した。手短に言えば、R-HepG2細胞（約6 × 105/ウェル）を採取し、4℃で70%のエタノールで一晩中固定した。分析の前に、細胞を2500rpmで3分間遠心分離し、エタノールを除去した。その後、37℃、暗所で、0.02mg/mL propidium iodide (PI)と0.1mg/mL Ribonuclease A (RNase A)を含有する500mLのリン酸緩衝の生理食塩水（PBS）で、細胞を30分間懸濁した。PI-DNA複合体からの蛍光をEpics XLフローサイトメトリーで測定した。 |
反応条件 | 0.05μM, 0.125μM；24時間、48時間 |
アプリケーション | 細胞周期分析の結果、R-HepG2細胞で、比較的に低い濃度のBufotalinの処理は、著しいG2/M停止を誘発した。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | Bleomycin (BLM)誘発の肺線維症マウスモデル |
準備方法 | 雄のC57BL/6マウス（6週齢、平均体重は約22g）を、12時間の昼夜循環、22-25℃、40–60%の湿度で、水と飼料を自由に摂取させる標準環境で飼育した。BLM誘発の肺線維症モデルを行った。まず、計35匹のマウスをランダムに5つのグループに分けた：(i)模擬対照群；(ii)溶媒群；(iii) Bufotalin (1mg/kg)群；(iv) Bufotalin (2mg/kg)群；(v)陽性対照[pirfenidone (PFD, 30mg/kg)]群。その後、マウスに1%のpentobarbital sodium (50mg/kg)を腹腔内注射しマウスを麻酔し、50μLの無菌生理食塩水の中の3mg/kg BLMを気管内投与した。マウスには模擬対照群と同量の無菌生理食塩水を投与した。BLM投与後の7日目から、マウスにBufotalin、PFDまたは溶媒(15% PEG400と15% tween 80生理食塩水溶液)を14日間連続、毎日腹腔内注射した。最後に、マウスをBLMチャレンジの21日後に殺処分した。 |
投与形態 | 1mg/kg, 2mg/kg；腹腔内注射；7日間 |
アプリケーション | Bufotalinは肺損傷、炎症と線維症を減らし、肺の機能を保護する。 |
References: | |
| Cas No. | 471-95-4 | SDF | |
| 同義語 | NSC 89596 | ||
| Canonical SMILES | C[C@@]1(CC[C@@]2([H])[C@@]3([H])CC[C@@]4([H])[C@@]2(CC[C@H](O)C4)C)[C@@H](C(C=C5)=COC5=O)[C@@H](OC(C)=O)C[C@@]13O | ||
| Formula | C26H36O6 | M.Wt | 444.56 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 4.6 mg/mL (10.35 mM) | Storage | Store at -20°C,protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2494 mL | 11.2471 mL | 22.4942 mL |
| 5 mM | 449.9 μL | 2.2494 mL | 4.4988 mL |
| 10 mM | 224.9 μL | 1.1247 mL | 2.2494 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: 98.46% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
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