FAP-2286 |
カタログ番号GC65537
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FAP-2286は有力で選択性のFAP結合ペプチドであり、放射性核種キレート剤と共役し、ヒトFAPプロテアーゼ活性を阻害する平均IC50値は2.7 ± 0.9nMである。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 2581741-18-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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FAP-2286は有力で選択性のFAP結合ペプチドであり、放射性核種キレート剤と共役し、ヒトFAPプロテアーゼ活性を阻害する平均IC50値は2.7 ± 0.9nMである。線維芽細胞活性化タンパク質(FAP)は膜結合のプロテアーゼであり、癌関連の線維芽細胞（CAFs）と一部の腫瘍細胞で高く発見されるが、正常なヒト組織での発見は限られている。FAP-2286の高い結合親和性は、腫瘍学におけるイメージングと治療用途のための放射性核種の接着を可能とする[1][2]。
体外で、[13xLa]La-FAP-2286 (1-100nM)はHEK-FAP+とCHO FAP-細胞と共に培養し、FAPI-発見のヒト細胞株に対する放射線標識の化合物の強い親和性を証明した[3]。
体内で、177Lu-FAP-2286 (30または60MBq/nmol)をHEK-FAP異種移植マウスモデルに静脈内注射した。著しい抗腫瘍活性が観察され、14日目に、腫瘍成長の阻害（TGI）は111%と113%であった[1]。[13xLa]La-FAP-2286 (200µL, 7.4MBq)を、正常とHEK FAP+腫瘍を持つマウスに尾静脈注射した。腫瘍を持つマウスにおける[13xLa]La-FAP-2286の生物分布は、腫瘍と腎臓で、放射線標識の化合物の著しい蓄積が示された[3]。FAP-2286-修飾のLNPに基づいたナノベクター(20mg/kg)を皮下RM-1腫瘍モデルに静脈内注射した。未修飾のLNPと比べて、腫瘍の蓄積は、各時点（注射の3、6、9、12と24時間後）でそれぞれ、2.1倍、3.2倍、9.2倍と10.5倍著しく増えた[4]。
References:
[1] Zboralski D, Hoehne A, Bredenbeck A, et al. Preclinical evaluation of FAP-2286 for fibroblast activation protein targeted radionuclide imaging and therapy. Eur J Nucl Med Mol Imaging. 2022 Sep;49(11):3651-3667.
[2] Pang Y C, Zhao L, Meng T H, et al. PET Imaging of Fibroblast Activation Protein in Various Types of Cancer Using 68Ga-FAP-2286: Comparison with 18F-FDG and 68Ga-FAPI-46 in a Single-Center, Prospective Study. J Nucl Med. 2023 Mar;64(3):386-394.
[3] Shirpour A, Hadadi A, Zolghadri S,et al. Preclinical evaluation of [13xLa]La-FAP-2286 as a novel theranostic agent for tumors expressing fibroblast activation protein. Sci Rep. 2025 Mar 3;15(1):7475.
[4] Qi F, Fu D, Cai H Z, et al. Metabolic Reprogramming of Cancer-Associated Fibroblasts: Transforming Tumor Accomplices into Immunotherapeutic Allies. Adv. Funct. Mater. 2024, 2418240
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | HEK FAP+細胞 |
準備方法 | 約100万のHEK FAP+を、完全培地を含有する6ウェルのプレートのウェルに播種し、24時間培養した。その後、培地を撤去し、細胞を洗浄し、新鮮な培地で37℃、1時間培養した。プレートを氷の上に30分間置き、様々な濃度のFAP-2286 (1-100nM)を添加した。内在化研究のために、放射線標識の化合物を細胞と共に37℃で30、60、120、240と360分間培養した。 |
反応条件 | 1-100nM；30, 60, 120, 240と360分間 |
アプリケーション | HEK FAP +細胞株における[13xLa]La-FAP-2286の結合を評価し、0.51±0.12nMの解離定数（KD）値を示し、FAP-発見のヒト細胞株に対する放射線標識の化合物の強い親和性を証明した。 |
| 動物実験 [1]: | |
動物モデル | NOD/SCIDマウス |
準備方法 | [13xLa]La-FAP-2286 (200µL, 7.4MBq)を正常と腫瘍を持つマウスの尾静脈を通じ、静脈内注射(i.v.)した。平均体重が21.4±1.7 grの8から10週齢のNOD/SCID腫瘍を持つマウスを生物分布研究に使った。約100万のHEK FAP+細胞をマウスの側腹に皮下注射することで、腫瘍を導入した。 |
投与形態 | 200µL, 7.4MBq; i.v.；単回 |
アプリケーション | 腫瘍を持つマウスにおけるFAP-2286の生物分布は、異なる時間間隔で、腫瘍で放射線標識の化合物の著しい蓄積を示した。また、放射線標識の化合物の注射後に、腎臓で活性の著しい蓄積が観察され、これは、化合物の高親水性、そして尿道を通じる排泄と関連している。 |
References: | |
| Cas No. | 2581741-18-4 | SDF | |
| Formula | C67H99N13O18S3 | M.Wt | 1470.77 |
| 溶解度 | Water : ≥ 100 mg/mL (67.99 mM) | Storage | Store at -20°C, protect from light, stored under nitrogen |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 679.9 μL | 3.3996 mL | 6.7992 mL |
| 5 mM | 136 μL | 679.9 μL | 1.3598 mL |
| 10 mM | 68 μL | 340 μL | 679.9 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 30 reference(s) in Google Scholar.)