Chromatin/Epigenetics

Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
対象は Chromatin/Epigenetics
- Bromodomain(49)
- Aurora Kinase(64)
- DNA Methyltransferase(35)
- HDAC(212)
- Histone Acetyltransferases(76)
- Histone Demethylases(110)
- Histone Methyltransferase(239)
- HIF(104)
- JAK(166)
- MBT Domains(0)
- PARP(122)
- Pim(30)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(26)
- RNA Polymerase(5)
- Sirtuin(82)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(22)
- Epigenetic Reader Domain(246)
- MicroRNA(24)
- Protein Arginine Deiminase(14)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(20)
- DNA/RNA Demethylation(2)
- DNA/RNA Methylation(8)
- Histone Deacetylation(44)
- Histones/Histone Peptides(62)
- PHD Domains(1)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
- Readers(1)
- Small Interfering RNA (siRNA)(1)
- METTL3(2)
- WDR5(1)
- TET Protein(2)
- HuR(1)
- SF3B1(1)
製品は Chromatin/Epigenetics
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC35227
ACBI1
ACBI1 は、強力で協調的な SMARCA2、SMARCA4、および PBRM1 分解剤であり、DC50 はそれぞれ 6、11、および 32 nM です。 ACBI1 は PROTAC デグレーダーです。 ACBI1 は抗増殖活性を示します。 ACBI1 はアポトーシスを誘導します。
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GC73359
ACBI2
ACBI2は、RKO細胞中でSMARCA 2を1 nMのDC 50値で選択的に分解する高効率かつ経口活性なVHL−PROTAC SMARCA 2分解剤(EC 50:7 nM)である。
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GC12917
Acetaminophen
4-Acetamidophenol, APAP, 4'-Hydroxyacetanilide, NSC 3991, NSC 109028, Paracetamol
COX阻害剤
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GC64137
Acetaminophen-d3
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GC35230
Acetylarenobufagin
アセチルアレノブファギンは、ステロイド性低酸素誘導因子-1 (HIF-I) モジュレーターです。
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GC32083
Acriflavine
アクリフラビンは、高分子量 RNA を標識するための蛍光色素です。
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GC62354
Acriflavine hydrochloride
アクリフラビン塩酸塩 (塩化アクリフラビニウム塩酸塩) は、核酸の標識に使用できる蛍光アクリジン色素です 。
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GC34458
ACY-1083
ACY-1083は、IC50が3nMであり、HDAC6に対して他のすべてのクラスのHDACアイソフォームよりも260倍選択的な脳浸透性HDAC6阻害剤です。 ACY-1083は、化学療法による末梢神経障害を効果的に逆転させます。
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GC10417
ACY-241
Citarinostat
ACY-241 (ACY241) は、2.6 nM の IC50 (HDAC1、HDAC2、HDAC3、および HDAC8 の IC50 はそれぞれ 35 nM、45 nM、46 nM、および 137 nM) を有する、強力な経口活性の高選択的 HDAC6 阻害剤です。 )。 ACY-241には抗がん効果があります。 -
GC19020
ACY-738
ACY-738 は、1.7 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口投与可能な HDAC6 阻害剤です。 ACY-738 は、HDAC1、HDAC2、および HDAC3 も阻害し、IC50 は 94、128、および 218 nM です。
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GC30782
ACY-775
ACY-775 は、ヒストン脱アセチル化酵素 6 (HDAC6) の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 7.5nM です。
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GC30526
ACY-957
ACY-957 は、HDAC1/2/3 に対してそれぞれ 7 nM、18 nM、および 1300 nM の IC50 を持つ、HDAC1 および HDAC2 の経口活性および選択的阻害剤であり、HDAC4/5/6/7/8 に対して阻害を示しません。 /9。
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GC12487
Adaptaquin
HIF prolyl hydroxylase inhibitor
Adaptaquin は、低酸素誘導因子プロリルヒドロキシラーゼ 2 (HIF-PHD2) の阻害剤であり、IC50 は 2 μM です。 -
GC16509
Adox
プリンヌクレオシド類似体である Adox は、S-アデノシルホモシステイン加水分解酵素 (SAHH) の強力な阻害剤です (Ki=3.3 nM)。アデノシンジアルデヒドは、生体内で強力な抗腫瘍活性を示し、がん研究に使用できます。
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GC64527
ADTL-SA1215
ADTL-SA1215 は、トリプル ネガティブ乳がんのオートファジーを調節する SIRT3 のクラス初の特異的低分子活性化因子です。
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GC65330
AES-135
ヒドロキサム酸ベースの汎 HDAC 阻害剤である AES-135 は、膵臓癌の同所性マウスモデルの生存を延長します。 AES-135 は、HDAC3、HDAC6、HDAC8、および HDAC11 を 190 ~ 1100 nM の範囲の IC50 で阻害します。
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GC48775
AES-350
AES-350 は、IC50 と Ki がそれぞれ 0.0244 μM と 0.035 μM の強力な経口活性 HDAC6 阻害剤です。 AES-350 は、それぞれ 0.187 μM および 0.245 μM の IC50 値を持つ酵素活性アッセイで、HDAC3、HDAC8 に対しても作用します。 AES-350 は、HDAC 阻害を介して AML 細胞のアポトーシスを引き起こし、急性骨髄性白血病 (AML) の研究に使用できます。
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GC66379
AFM-30a hydrochloride
AFM-30a 塩酸塩は、強力なタンパク質アルギニンデイミナーゼ 2 (PAD2) 阻害剤であり、優れた PAD2 選択性を持っています。 AFM-30a 塩酸塩は、EC50 値 9.5 μ で PAD2 に結合します。M. AFM-30a 塩酸塩は H3 シトルリン化も阻害し、EC50 値は 0.4 μM. AFM-30a 塩酸塩は、特定の癌や、関節リウマチ (RA)、多発性硬化症、狼瘡、潰瘍性大腸炎などのさまざまな自己免疫疾患の研究に使用できます。
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GC33416
AFP464
NSC710464 free base
AFP464 (NSC710464 遊離塩基) は、アクティブな HIF-1α です。 IC50 が 0.25 μM の阻害剤であり、強力なアリール炭化水素受容体 (AhR) 活性化剤でもあります。 -
GC73864
AFP464 dihydrochloride
NSC710464 dihydrochloride
AFP464 dihydrochloride(NSC 710464(ジクロロ))はAFP 464の塩酸塩形態であり、IC 50値が0.25μMの強力なHIF−1α阻害剤である。 -
GC50003
AG 490
EGFRキナーゼ阻害剤。また、JAK2、JAK3阻害剤。
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GC16318
AG-14361
PARP1阻害剤
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GC17881
AGK 2
AGK 2は選択的なSIRT2阻害剤であり、IC50値は3.5µMである。AGK2はSIRT1およびSIRT3をそれぞれ30および91µMのIC50値で阻害する
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GC15931
AGK7
SIRT2 Inhibitor (Inactive Control)
AGK7 は、サーチュイン 2 (SIRT2) の強力な阻害剤です。 -
GN10413
Agrimol B
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GC10676
AK-7
AK-7 は、選択的な細胞透過性および脳透過性 SIRT2 阻害剤であり、IC50 は 15.5 μM です。
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GC62277
AKB-6899
Ro24-7429 は、強力で経口的に活性な HIV-1 トランス活性化タンパク質 Tat アンタゴニストです。 Ro24-7429 はラント関連転写因子 1 (RUNX1) 阻害剤でもあります。 Ro24-7429 には、抗 HIV、抗線維化、および抗炎症効果があります。
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GC62433
AKI603
AKI603 はオーロラ キナーゼ A (AurA) の阻害剤であり、IC50 は 12.3 nM です。 AKI603 は、BCR-ABL-T315I 変異によって媒介される耐性を克服するために開発されました。 AKI603 は、白血病細胞において強力な抗増殖活性を示します。
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GC17344
Alexidine dihydrochloride
An alkyl bis(biguanide) antiseptic
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GC73642
ALK-IN-26
ALK-IN-26はALK剤7.0のIC50値μM ALKチロシンキナーゼ。
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GC40094
all-trans Retinoic Acid-d5
atRA-d5, RA-d5, Vitamin A Acid-d5
all-transレチノイン酸-d5は、GC-またはLC-MSによる全トランスレチノイン酸の定量のための内部標準として使用することを目的としています。
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GC49393
all-trans-13,14-Dihydroretinol
全トランスレチノイン酸の代謝物
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GC35297
Alobresib
GS-5829
アロブレシブ (GS-5829) は BET ブロモドメイン阻害剤であり、c-Myc を過剰発現する再発/化学療法抵抗性子宮漿液性癌 (USC) に対する非常に効果的な治療薬です。 -
GC67984
Alteminostat
CKD-581
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GC70420
Amelparib
AmelparibはPARP-1の強力な、経口活性及び水溶性阻害剤である。
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GC70421
Amelparib hydrochloride
Amelparib hydrochlorideはPARP-1の強力な、経口活性及び水溶性阻害剤である。
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GC13198
AMG-900
選択的なパン-Auroraキナーゼ阻害剤
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GC17275
AMI-1
PRMTの細胞浸透性阻害剤
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GC42784
AMI-1 (sodium salt)
Arginine N-Methyltransferase Inhibitor-1
タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ(PRMT)は、ヒストンを含むタンパク質を翻訳後修飾し、このように遺伝子発現、シグナル伝達、およびタンパク質間相互作用を調節します。
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GC39840
AMI-1 free acid
AMI-1 遊離酸は、タンパク質アルギニン N-メチルトランスフェラーゼ (PRMT) の強力な細胞透過性および可逆的阻害剤であり、ヒト PRMT1 および酵母 Hmt1p の IC50 はそれぞれ 8.8 μM および 3.0 μM です。 AMI-1 遊離酸は、ペプチド-基質結合をブロックすることにより、PRMT 阻害効果を発揮します。
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GC17546
AMI5
エオシン Y (二ナトリウム) は、可溶性の酸性赤色色素分子です。
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GC42785
Amifostine (hydrate)
Ethyol, WR 2721
アミフォスチン (水和物) (WR2721 三水和物) は、広域スペクトルの細胞保護剤および放射線防護剤です。アミフォスチン (水和物) は、放射線や化学療法による損傷から正常な組織を選択的に保護します。アミフォスチン (水和物) は、強力な低酸素誘導因子-α1 (HIF-α1) および p53 インデューサーです。アミフォスチン (水和物) は、酸素由来のフリーラジカルを除去することにより、細胞を損傷から保護します。アミフォスチン(水和物)は、腎毒性を軽減し、血管新生阻害作用があります。 -
GC42790
Amodiaquine
Camoquine, Flavoquine, NSC 13453, SN 10751
アモジアキンは、アミノキノリン系の抗マラリア化合物です。
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GC60579
Amodiaquine dihydrochloride
抗マラリア薬の 4-アミノキノリン クラスであるアモジアキン 二塩酸塩 (アモジアキン 二塩酸塩) は、18.6 nM の Ki を持つ強力な経口活性ヒスタミン N-メチルトランスフェラーゼ阻害剤です。
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GC10905
Amodiaquine dihydrochloride dihydrate
アモジアキン二塩酸塩二水和物 (アモジアキン二塩酸塩二水和物) は、抗マラリア薬の 4-アミノキノリン クラスであり、強力な経口活性ヒスタミン N-メチルトランスフェラーゼ阻害剤です。
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GC67912
Amredobresib
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GC17284
Anacardic acid
Hydroginkgolic acid; Ginkgolic Acid C15
A histone acetyltransferase inhibitor
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GC73278
Anticancer agent 126
Anticancer agent 126 (compound 12)はwdr5阻害剤で、抗がん作用がある。
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GC40674
APHA Compound 8
MC 1353
クラスIおよびIIのHDAC阻害剤
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GC12961
Apicidin
OSI 2040
細胞膜透過性のHDAC阻害剤
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GC14590
AR-42 (OSU-HDAC42)
HDAC阻害剤、新規かつ強力な
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GC32685
ARV-771
ARV-771は、BRD2(1)、BRD2(2)、BRD3( 1)、BRD3(2)、BRD4(1)、BRD4(2)、それぞれ。
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GC19038
ARV-825
ARV-825 は、Cereblon と BRD4 のリガンドによって接続された PROTAC です。 ARV-825 は、BRD4 の BD1 および BD2 にそれぞれ 90 および 28 nM の Kds で結合します。
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GC65918
AS-85
AS-85 は、抗白血病活性を持つ強力な ASH1L ヒストンメチルトランスフェラーゼ阻害剤 (IC50=0.6 μM) です。 AS-85 は ASH1L SET ドメインに強く結合し、Kd 値は 0.78μM.
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GC62615
AS-99
AS-99 は、抗白血病活性を有するファーストインクラスの強力かつ選択的な ASH1L ヒストンメチルトランスフェラーゼ阻害剤 (IC50=0.79μM、Kd=0.89μM) です。 AS-99 は、細胞増殖をブロックし、アポトーシスと分化を誘導し、MLL 融合標的遺伝子をダウンレギュレートし、in vivo での白血病の負担を軽減します。
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GC62849
AS-99 TFA
AS-99 TFA は、抗白血病活性を有するクラス初の強力かつ選択的な ASH1L ヒストンメチルトランスフェラーゼ阻害剤 (IC50= 0.79 μM、Kd= 0.89 μM) です。 AS-99 TFA は、細胞増殖をブロックし、アポトーシスと分化を誘導し、MLL 融合標的遺伝子をダウンレギュレートし、in vivo での白血病の負担を軽減します。
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GC17820
AS8351
NCI 51355, NSC 51355
AS8351 (NSC51355) は KDM5B 阻害剤であり、心筋細胞様細胞の誘導を促進するためにアクティブなクロマチン マークを誘導および維持できます 。 -
GC10638
AT9283
広範なスペクトルのキナーゼ阻害剤
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GC50066
Atiprimod dihydrochloride
JAK2阻害剤
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GC46892
ATRA-BA Hybrid
オールトランスレチノイン酸とブチル酸のプロドラッグ形態
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GN10627
Atractylenolide I
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GC64271
AU-15330
AU-15330 は、SWI/SNF ATPase サブユニット、SMARCA2 および SMARCA4 のタンパク質分解標的キメラ (PROTAC) デグレーダーです。 AU-15330 は、前立腺癌の異種移植モデルにおける腫瘍増殖の強力な阻害を誘導し、AR アンタゴニストであるエンザルタミドと相乗効果を発揮します。 AU-15330 は、毒性のない去勢抵抗性前立腺癌 (CRPC) モデルで疾患の寛解を誘導します。
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GC74035
AU-24118
AU-24118はmSWI/SNF ATP酵素(SMARCA 2とSMARCA 4)とPBRM 1の経口生物学的に利用可能なタンパク質加水分解ターゲットブロック(PROTAC)分解剤である。
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GC39699
Aurintricarboxylic acid
アウリントリカルボン酸は、αβ-メチレン-ATP 感受性の P2X1R および P2X3R に対する選択性を備えたナノモル強度のアロステリック アンタゴニストであり、rP2X1R および rP2X3R の IC50 はそれぞれ 8.6 nM および 72.9 nM です 。
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GC72964
Aurkin A
Aurkin Aのallosteric防止剤オーロラ同士のやり取りはキナーゼ(Aurkaも知られ)とTPX2 TPX2ステープルサイトを対象としたを通じてKdは377μMである。
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GC13332
Aurora A Inhibitor I
オーロラAキナーゼの強力で選択的な阻害剤
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GC33379
Aurora B inhibitor 1
Aurora B阻害剤1は、特許WO2007059299A1から抽出されたAurora B(Aurora-1)阻害剤であり、化合物1-3は<0.010uMのKi値を有する。
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GC38441
Aurora Kinase Inhibitor 3
オーロラAキナーゼの強力な阻害剤
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GC40667
Aurora Kinase Inhibitor II
4-(4-Benzamidoanilino)-6,7-dimethoxyquinazoline
Aurora Kinase Inhibitor II は、Aurora A および Aurora B に対してそれぞれ 310 nM および 240 nM の IC50 を持つ、選択的かつ ATP 競合的な Aurora キナーゼ阻害剤です。 -
GC15711
Aurora Kinase Inhibitor III
Aurora Kinase Inhibitor III は、IC50 が 42 nM の強力で選択的な Aurora A キナーゼ阻害剤であり、EGFR を IC50 >10 μM で弱く阻害します。
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GC67899
Aurora kinase inhibitor-8
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GC73375
Aurora Kinases-IN-3
Aurora Kinases-IN-3(化合物15 a)は経口活性AURKB阻害剤であり、AURKBの有糸分裂定位を破壊することによりAURKB阻害活性を誘発する。
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GC13433
AZ 960
JAK2阻害剤
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GC68711
AZ13824374
AZ13824374は、乳がんの抗増殖活性に対して選択的なATAD2阻害剤であり、高い効率を持っています。ATAD2 FRETおよびATAD2 NanoBRET検出において、AZ13824374はそれぞれATAD2のpIC50値が8.2と6.2であることが示されています。
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GC65899
AZ3391
AZ3391 は PARP の強力な阻害剤です。 AZ3391 はキノキサリン誘導体です。 PARP ファミリーの酵素は、複製、組換え、クロマチン リモデリング、DNA 損傷修復など、多くの細胞プロセスで重要な役割を果たします。 AZ3391 は、脳や脊髄などの中枢神経系の組織で発生する疾患や状態の研究に可能性を秘めています (特許 WO2021260092A1、化合物 23 から抜粋)。
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GC13744
AZ505
AZ505 は、IC50 が 0.12 μM の強力で選択的な SMYD2 阻害剤です。
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GC13103
AZ505 ditrifluoroacetate
AZ505 ジトリフルオロアセテートは、IC50 が 0.12 μM の強力で選択的な SMYD2 阻害剤です。
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GC64124
AZ506
AZ506 は、IC50 が 17 nM の強力な SMYD2 阻害剤です。 AZ506 は、細胞内の SMYD2 メチルトランスフェラーゼ活性を阻害し、SMYD2 を介したメチル化シグナルを減少させます。
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GC16725
AZ6102
AZ6102 は TNKS1 および TNKS2 の強力な二重阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 3 nM および 1 nM であり、alao は他の PARP ファミリー酵素に対して 100 倍の選択性を持ち、PARP1 の IC50 は 2.0 μM、0.5 μM、>3 μM です。 、PARP2、PARP6、それぞれ。
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GC46900
AZ9482
AZ9482 はトリプル PARP1/2/6 阻害剤で、PARP1、PARP2、PARP6 の IC50 値はそれぞれ 1 nM、1 nM、640 nM です。
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GC48971
AZD 1152 (hydrochloride)
Barasertib
強力なオーロラB阻害剤のプロドラッグ
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GC13014
AZD 5153
口内投与可能な、ブロモドメインおよびエクストラターミナル(BET)タンパク質BRD4の二価阻害剤。
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GC73919
AZD-9574-acid
ppar-1阻害剤AZD-9574-acid (70 d)は、protac (cas 2923686-70-6)の合成に用いることができる。
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GC14709
AZD1152
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GC12660
AZD1208
AZD 1208;AZD-1208
AZD1208は、PIM1、PIM2とPIM3に対するIC50値がそれぞれ0.4、5および1.9 nMであり、強力で高選択的な経口投与可能なPimキナーゼ阻害剤である。 -
GC35447
AZD1208 hydrochloride
AZD1208 塩酸塩は、経口で生物学的に利用可能な、選択性の高い PIM キナーゼ阻害剤です。
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GC12504
AZD1480
強力なJAK2阻害剤
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GC17965
AZD2461
PARP阻害剤
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GC35448
AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid
AZD5153 6-ヒドロキシ-2-ナフトエ酸は、AZD5153 の 6-ヒドロキシ-2-ナフトエ酸です。 AZD5153 は、強力で選択的な経口投与可能な BET/BRD4 ブロモドメイン阻害剤です。 1.7 nM の IC50 で BRD4 を破壊します。
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GC62310
AZD5305
AZD5305
AZD5305 は、強力で選択的な経口活性 PARP 阻害剤です。 AZD5305 は、動物の異種移植片および PDX モデルにおいて強力かつ効果的です。 -
GC14955
Barasertib (AZD1152-HQPA)
BarasertibHQPA
選択的オーロラキナーゼB阻害剤
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GC11572
Bardoxolone methyl
Bardoxolone methyl, NSC 713200, RTA 402, TP155
がんと糖尿病に対する強力な抗癌作用および抗糖尿病作用を持つ合成トリテルペノイド
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GC14844
Baricitinib (LY3009104, INCB028050)
INCB 028050, LY3009104
JAK1およびJAK2阻害剤
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GC13830
Baricitinib phosphate
JAK1およびJAK2阻害剤
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GC73130
Basroparib
STP1002
Basroparibは抗腫瘍活性を有する強力なポリADPリボヌクレアーゼ(PARP)阻害剤である。 -
GC12698
BAY 87-2243
BAY 87-2243 は、非常に強力で選択的な低酸素誘導因子-1 (HIF-1) 阻害剤です。
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GC18508
BAY-299
BAY-299 は非常に強力な二重阻害剤であり、IC50 は BRPF2 ブロモドメイン (BD) で 67 nM、TAF1 BD2 で 8 nM、TAF1L BD2 で 106 nM です。
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GC18159
BAY-598
BAY-598 は、SMYD2 の選択的低分子阻害剤であり、IC50 は 27 nM です。
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GC45389
BAY-6035
BAY-6035 は、SMYD3 の強力な選択的基質競合阻害剤です。 BAY-6035 は、88 nM の IC50 で MEKK2 ペプチドのメチル化を阻害します。
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GC33104
BAY1238097
BAY1238097 は、ヒストンへの BET 結合の強力かつ選択的な阻害剤であり、c-Myc レベルとその下流のトランスクリプトーム (IC50 < 100 nM)。