Chromatin/Epigenetics

JAK2、FLT3、RET、およびJAK3の阻害剤

Molidustat (BAY85-3934) (BAY 85-3934) は、PHD1 で 480 nM、PHD2 で 280 nM、PHD3 で 450 nM の平均 IC50 値を持つ、低酸素誘導因子プロリルヒドロキシラーゼ (HIF-PH) の新規阻害剤です。

MS023は、タイプIタンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ（PRMT）の強力で選択的かつ細胞活性を持つ阻害剤である。

PJ34 hydrochlorideは効果的かつ特異的なPARP阻害剤であり、IC 50 値は110nMである。

RN 1 二塩酸塩は、強力な脳浸透性、不可逆的かつ選択的なリジン特異的デメチラーゼ 1 (LSD1) 阻害剤であり、IC50 は 70 nM です。

SGC-CBP30 is a potent and highly selective CBP/p300 bromodomain inhibitor, with K d values of 21nM and 32nM for CBP and p300, respectively.

Butyrolactone 3はヒストンアセチルトランスフェラーゼGCN5の小分子阻害剤である(IC 50 = 100μM)。

ナナオマイシンAのアミド

BRD4770 は、ヒストンメチルトランスフェラーゼ G9a 阻害剤です。 BRD4770 は、ヒストン H3 (H3K9) 上のリジン 9 のジメチル化およびトリメチル化を 5 μM の EC50 で減少させ、H3K27me3、H3K36me3、H3K4me3、および H3K79me3 に対してほとんどまたはほとんど影響を与えません。 BRD4770 は毛細血管拡張性運動失調症変異 (ATM) 経路を活性化し、細胞老化を誘導することができます。

TC-E 5002 (TC-E 5002) は、選択的ヒストン脱メチル化酵素 KDM2/7 サブファミリー阻害剤です (IC50 値は 0.2、1.2、6.8、55、83、>100、>120 μ KDM7A、KDM7B、KDM2A、KDM5A の M 、それぞれ KDM4C、KDM6A および KDM4A)。 TC-E 5002 は、in vitro で HeLa および KYSE-150 がん細胞の増殖を阻害します。

Peficitinb (ASP015K、JNJ-54781532) (ASP015K) は、JAK1、JAK2、JAK3、Tyk2 の IC50 がそれぞれ 3.9、5.0、0.7、4.8 nM の経口活性 JAK 阻害剤です。

CPI-637 は、CBP、EP300、および BRD4 BD-1 の IC50 値がそれぞれ 0.03 μM、0.051 μM、11.0 μM、CBP の EC50 が 0.3 μM である、選択的かつ強力な CBP/EP300 ブロモドメイン阻害剤です。

特定のブロモドメイン阻害剤ではありません。

2-D08は合成フラボノイドと細胞透過性の小ユビキチン様修飾因子（SUMO）阻害剤であり、Axl標的をも阻害し、IC 50 値は0.49nMである。

ACY-241 (ACY241) は、2.6 nM の IC50 (HDAC1、HDAC2、HDAC3、および HDAC8 の IC50 はそれぞれ 35 nM、45 nM、46 nM、および 137 nM) を有する、強力な経口活性の高選択的 HDAC6 阻害剤です。 ）。 ACY-241には抗がん効果があります。

HDAC阻害剤

フコステロールは、藻類、海藻または珪藻から分離されたステロールです。

オーロラキナーゼ阻害剤

Inhibitor of yeast Sir2p

JMJD3とUTXの二重阻害剤

EX 527 (SEN0014196)は細胞透過性のSIRT1阻害剤（IC 50 =123nM）である。

広範なスペクトルのキナーゼ阻害剤

A selective inhibitor of PARP1