2-D08 |
カタログ番号GC10408
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2-D08は合成フラボノイドと細胞透過性の小ユビキチン様修飾因子（SUMO）阻害剤であり、Axl標的をも阻害し、IC50値は0.49nMである。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 144707-18-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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2-D08は合成フラボノイドと細胞透過性の小ユビキチン様修飾因子（SUMO）阻害剤であり、Axl標的をも阻害し、IC50値は0.49nMである[1]。タンパク質SUMO化は、動的な翻訳後修飾であり、細胞の恒常性と発達で、様々な生物プロセスに関与している。2-D08は、UBC9-SUMOチオエステルから基質へのSUMOの転移を予防することで、SUMO化を阻害する[2]。2-D08は通常、急性骨髄性白血病や脱髄疾患など、様々な生物経路と疾患におけるSUMO化の役割の調査に使われる[3,4]。
体外で、2-D08 (50, 100μM)でC2C12筋芽細胞を24時間インキュベートした結果、著しい形態の変化を誘発し、細胞生存率を著しく阻害し、最高の用量100µMで細胞の生存率を最大20%減らした[5]。2-D08 (10-100μM)でヒト子宮平滑筋肉腫（Ut-LMS）SK-LMS-1とSK-UT-1B細胞株を7日間処理した結果、細胞生存率を用量依存的に低下させ、Ut-LMS細胞のコロニー形成能力を阻害した[6]。2-D08 (50μM)で初代培養オリゴデンドロサイト前駆細胞（OPC）を72時間培養した結果、FYNチロシンキナーゼのリン酸化レベルを著しく増やし、Kir4.1とMBPタンパク質の発見を増強した[4]。
体内で、MOG35-55免疫の48時間後から、2-D08 (1mg/kg；腹腔内注射)を毎日投与した結果、免疫の20日後に、実験的自己免疫性脳脊髄炎（EAE）マウスの急性期で、疾患の重症度を著しく軽減し、体重の増加を促進した。EAEマーモセットで症状が現れてから、2-D08 (1mg/kg；静脈内注射)を30日間毎日投与した結果、脊髄ミエリンの修復を促進し、運動協調性を改善した[4]。RM-1腫瘍を持つC57BL/6Jマウスに、2-D08 (10mg/kg；三日ごと)を2週間、腫瘍内注射した結果、腫瘍の成長を著しく抑制し、腫瘍質量を減らし、腫瘍細胞のアポトーシスを増やした[7]。
References:
[1] FUJINO N, KUBO H, MACIEWICZ R A. Phenotypic screening identifies Axl kinase as a negative regulator of an alveolar epithelial cell phenotype[J]. Laboratory Investigation, 2017, 97(9): 1047-1062.
[2] KIM Y S, KEYSER S G L, SCHNEEKLOTH J S J. Synthesis of 2’, 3’, 4’-trihydroxyflavone (2-D08), an inhibitor of protein sumoylation[J]. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 2014, 24(4): 1094-1097.
[3] ZHOU P, CHEN X, LI M, et al. 2-D08 as a SUMOylation inhibitor induced ROS accumulation mediates apoptosis of acute myeloid leukemia cells possibly through the deSUMOylation of NOX2[J]. Biochemical and Biophysical Research Communications, 2019, 513(4): 1063-1069.
[4] LIU M, JIN S, FU X, et al. Activation of Kir4.1 Channels by 2-D08 Promotes Myelin Repair in Multiple Sclerosis[J]. Advanced Science, 2025: e02032.
[5] LIU H, LEE S M, JOUNG H. 2-D08 treatment regulates C2C12 myoblast proliferation and differentiation via the Erk1/2 and proteasome signaling pathways[J]. Journal of Muscle Research and Cell Motility, 2021, 42(2): 193-202.
[6] JOUNG H, LIU H. 2-D08 mediates notable anticancer effects through multiple cellular pathways in uterine leiomyosarcoma cells[J]. Oncology Reports, 2024, 52(1): 97.
[7] XIAO J, SUN F, WANG Y N, et al. UBC9 deficiency enhances immunostimulatory macrophage activation and subsequent antitumor T cell response in prostate cancer[J]. Journal of Clinical Investigation, 2023, 133(4): e158352.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | C2C12 (マウス筋芽細胞) |
準備方法 | 増殖促進条件下で、C2C12細胞を96ウェルのプレート（5 × 103個の細胞/ウェル）に一晩中播種し、指示された濃度の2-D08 (0、10、20、50と100μM)で24時間処理した。細胞生存率を測定する為に、MTT法で細胞増殖率を測定した。 |
反応条件 | 0、10、20、50と100μM；24時間 |
アプリケーション | 2-D08 (50、100μM)でC2C12細胞を24時間処理した結果、直接的な形態の変化を誘発し、細胞生存率を著しく阻害し、最高の用量100µMで細胞の生存率を最大20%減らした。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 成体した雄のC57BL/6JマウスEAEモデル |
準備方法 | 免疫（予防治療）の48時間後から、EAEマウスには1mg/kgの2-D08を毎日腹腔内（i.p.）注射した。 |
投与形態 | 1mg/kg；毎日単回；腹腔内注射 |
アプリケーション | 2-D08は、免疫の20日後に、EAEマウスの急性期で、疾患の重症度を著しく軽減し、体重の増加を促進した。 |
References: | |
| Cas No. | 144707-18-6 | SDF | |
| Chemical Name | 2-(2,3,4-trihydroxyphenyl)-4H-1-benzopyran-4-one | ||
| Canonical SMILES | O=C1C2=CC=CC=C2OC(C3=CC=C(O)C(O)=C3O)=C1 | ||
| Formula | C15H10O5 | M.Wt | 270.2 |
| 溶解度 | ≤1mg/ml in ethanol;30mg/ml in DMSO;30mg/ml in dimethyl formamide | Storage | 4°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.701 mL | 18.5048 mL | 37.0096 mL |
| 5 mM | 740.2 μL | 3.701 mL | 7.4019 mL |
| 10 mM | 370.1 μL | 1.8505 mL | 3.701 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 27 reference(s) in Google Scholar.)