Chromatin/Epigenetics
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Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
Research Areas
- Bromodomain(44)
- Aurora Kinase(68)
- DNA Methyltransferase(41)
- HDAC(230)
- Histone Acetyltransferases(90)
- Histone Demethylases(110)
- Histone Methyltransferase(258)
- HIF(118)
- JAK(169)
- PARP(147)
- Pim(32)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(23)
- RNA Polymerase(4)
- Sirtuin(80)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(20)
- Epigenetic Reader Domain(269)
- MicroRNA(29)
- Protein Arginine Deiminase(15)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(20)
- DNA/RNA Demethylation(2)
- DNA/RNA Methylation(8)
- Histone Deacetylation(43)
- Histones/Histone Peptides(62)
- PHD Domains(1)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
- Readers(1)
- Small Interfering RNA (siRNA)(14)
- METTL3(4)
- WDR5(3)
- TET Protein(2)
- HuR(1)
- SF3B1(2)
Products Related to Chromatin/Epigenetics(1791)
- GC10770Decernotinib(VX-509)CAS: 944842-54-0Purity: >98%
デセルノチニブ (VX-509) は強力な経口活性 JAK3 阻害剤であり、JAK3、JAK1、JAK2、TYK2 の Kis はそれぞれ 2.5、11、13、11 nM です。
- GC10839Tubastatin ACAS: 1252003-15-8Purity: >98.00%
Tubastatin Aは有力で選択的なHDAC6阻害剤であり、IC 50 値は15nMである。Tubastatin Aは新しいGPX4阻害剤でもあり、GPX4に直接連結し、乳癌細胞でフェロトーシスを誘発する。
- GC10905Amodiaquine dihydrochloride dihydrateCAS: 6398-98-7Purity: >99.50%
アモジアキン二塩酸塩二水和物 (アモジアキン二塩酸塩二水和物) は、抗マラリア薬の 4-アミノキノリン クラスであり、強力な経口活性ヒスタミン N-メチルトランスフェラーゼ阻害剤です。
- GC109465-AzacytidineCAS: 320-67-2Purity: >98.00%
5-アザシチジン(5-Azacytidine)(別名5-AzaC)は、シトシン類似体に属する化合物で、DNAメチルトランスフェラーゼ(DNMT)阻害剤として使われ、MM.1S, MM.1R, RPMI-8266, RPMI-LR5, RPMI-Dox40および患者由来MMを含む多発性骨髄腫(MM)細胞に対して強力な細胞毒性を示している。それらのIC50値はそれぞれ1.5 μmol/L、0.7 μmol/L、1.1 μmol/L、2.5 μmol/L、3.2 μmol/Lおよび1.5 μmol/Lである
- GC11031PX-478 2HClCAS: 685898-44-6Purity: >98.00%
PX-478 2HClは、経口投与可能な低酸素誘導因子-1α(HIF-1α)阻害剤であり、HIF-1タンパク質レベルおよびシグナル伝達を低下させる。
- GC11032Cl-Amidine (trifluoroacetate salt)CAS: 1043444-18-3Purity: >97.00%
Cl-Amidine (trifluoroacetate salt)は多標的ペプチジル アルギニン デアミナーゼ(PAD)の阻害剤であり、官能基RC(NR)NR2はPAD1 (IC50=0.8μM)、PAD3 (IC50=6.2μM) および PAD4 (IC50= 5.9μM)を15分前半で阻害できる。
- GC11209Cerdulatinib (PRT062070)CAS: 1198300-79-6Purity: >99.50%
セルデュラチニブ (PRT062070) (PRT062070) は、IC50 が 0.5 nM の選択的 Tyk2 阻害剤です。セルデュラチニブ (PRT062070) (PRT062070) も JAK および SYK の二重阻害剤であり、IC50 は JAK1、2、3、および SYK に対してそれぞれ 12、6、8、および 32 です。
- GC11302HinokitiolCAS: 499-44-5Purity: >98.00%
Hinokitiolは、タイワンベニヒノキ( Formosan cypress )に由来する天然のトロポロン化合物であり、抗菌と抗癌作用を持っている。
- GC11334Romidepsin (FK228, depsipeptide)CAS: 128517-07-7Purity: >99.50%
Romidepsin (FK228, depsipeptide)は効果的で選択的なヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)阻害剤であり、HDAC1、HDAC2、HDAC4とHDAC6に対するIC 50 値は36nM、47nM、510nMと1.4μMである。
- GC11340(R)-PFI 2 hydrochlorideCAS: 1627607-87-7Purity: >99.50%
PFI-2 ((R)-(R)-PFI 2 塩酸塩) 塩酸塩は、リジンメチルトランスフェラーゼ 7 (SETD7) 阻害剤を含む強力かつ選択的な SET ドメインです。
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC10727 | Ischemin sodium salt | - | >98% | |
CBPブロモドメイン阻害剤 | ||||
| GC10770 | Decernotinib(VX-509) | 944842-54-0 | >98% | |
デセルノチニブ (VX-509) は強力な経口活性 JAK3 阻害剤であり、JAK3、JAK1、JAK2、TYK2 の Kis はそれぞれ 2.5、11、13、11 nM です。 | ||||
| GC10774 | CPI-455 | 1628208-23-0 | >98.00% | |
CPI-455はKDM5阻害剤である。KDM5 (Kissinger Demethylase 5)はリシン特異性の脱メチル化酵素であり、クロマチン修飾で重要な役割を果たし、腫瘍の発展や免疫反応など様々な生物プロセスに関与している。 | ||||
| GC10839 | Tubastatin A | 1252003-15-8 | >98.00% | |
Tubastatin Aは有力で選択的なHDAC6阻害剤であり、IC 50 値は15nMである。Tubastatin Aは新しいGPX4阻害剤でもあり、GPX4に直接連結し、乳癌細胞でフェロトーシスを誘発する。 | ||||
| GC10898 | 5-(N,N-dimethyl)-Amiloride (hydrochloride) | 2235-97-4 | >98.00% | |
NHE1、NHE2、およびNHE3阻害剤 | ||||
| GC10905 | Amodiaquine dihydrochloride dihydrate | 6398-98-7 | >99.50% | |
アモジアキン二塩酸塩二水和物 (アモジアキン二塩酸塩二水和物) は、抗マラリア薬の 4-アミノキノリン クラスであり、強力な経口活性ヒスタミン N-メチルトランスフェラーゼ阻害剤です。 | ||||
| GC10920 | BMN-673 8R,9S | 1207456-00-5 | >98.00% | |
| GC10931 | VULM 1457 | 228544-65-8 | >98% | |
VULM 1457 は、コレステロール アシルトランスフェラーゼ (アシル-CoA) の強力な阻害剤です。 | ||||
| GC10946 | 5-Azacytidine | 320-67-2 | >98.00% | |
5-アザシチジン(5-Azacytidine)(別名5-AzaC)は、シトシン類似体に属する化合物で、DNAメチルトランスフェラーゼ(DNMT)阻害剤として使われ、MM.1S, MM.1R, RPMI-8266, RPMI-LR5, RPMI-Dox40および患者由来MMを含む多発性骨髄腫(MM)細胞に対して強力な細胞毒性を示している。それらのIC50値はそれぞれ1.5 μmol/L、0.7 μmol/L、1.1 μmol/L、2.5 μmol/L、3.2 μmol/Lおよび1.5 μmol/Lである | ||||
| GC10979 | PFI 4 | 900305-37-5 | >98.00% | |
PFI 4 (化合物 11) は、強力で選択性の高い BRPF1 ブロモドメイン (BRPF1B) 阻害剤であり、IC50 は 172 nM です。 PFI 4 は、HBO1/BRPF1 複合体の機能メカニズムを調査し、骨損失および溶骨性悪性骨病変を研究するために使用できます。 | ||||
| GC10995 | PJ34 | 344458-19-1 | >98.00% | |
PJ34は効果的かつ特異的なPARP阻害剤であり、IC 50 値は110nMである。 | ||||
| GC11031 | PX-478 2HCl | 685898-44-6 | >98.00% | |
PX-478 2HClは、経口投与可能な低酸素誘導因子-1α(HIF-1α)阻害剤であり、HIF-1タンパク質レベルおよびシグナル伝達を低下させる。 | ||||
| GC11032 | Cl-Amidine (trifluoroacetate salt) | 1043444-18-3 | >97.00% | |
Cl-Amidine (trifluoroacetate salt)は多標的ペプチジル アルギニン デアミナーゼ(PAD)の阻害剤であり、官能基RC(NR)NR2はPAD1 (IC50=0.8μM)、PAD3 (IC50=6.2μM) および PAD4 (IC50= 5.9μM)を15分前半で阻害できる。 | ||||
| GC11085 | TAK-901 | 934541-31-8 | >98.00% | |
オーロラキナーゼの非選択的阻害剤 | ||||
| GC11095 | Pyroxamide | 382180-17-8 | >99.50% | |
A HDAC inhibitor | ||||
| GC11104 | SMI-4a | 438190-29-5 | >99.50% | |
Pimキナーゼ阻害剤 | ||||
| GC11209 | Cerdulatinib (PRT062070) | 1198300-79-6 | >99.50% | |
セルデュラチニブ (PRT062070) (PRT062070) は、IC50 が 0.5 nM の選択的 Tyk2 阻害剤です。セルデュラチニブ (PRT062070) (PRT062070) も JAK および SYK の二重阻害剤であり、IC50 は JAK1、2、3、および SYK に対してそれぞれ 12、6、8、および 32 です。 | ||||
| GC11249 | 2-hexyl-4-Pentynoic Acid | 96017-59-3 | >98% | |
強力で堅牢なHDAC阻害剤 | ||||
| GC11302 | Hinokitiol | 499-44-5 | >98.00% | |
Hinokitiolは、タイワンベニヒノキ( Formosan cypress )に由来する天然のトロポロン化合物であり、抗菌と抗癌作用を持っている。 | ||||
| GC11310 | CCT129202 | 942947-93-5 | >98.00% | |
オーロラキナーゼ阻害剤 | ||||
| GC11334 | Romidepsin (FK228, depsipeptide) | 128517-07-7 | >99.50% | |
Romidepsin (FK228, depsipeptide)は効果的で選択的なヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)阻害剤であり、HDAC1、HDAC2、HDAC4とHDAC6に対するIC 50 値は36nM、47nM、510nMと1.4μMである。 | ||||
| GC11340 | (R)-PFI 2 hydrochloride | 1627607-87-7 | >99.50% | |
PFI-2 ((R)-(R)-PFI 2 塩酸塩) 塩酸塩は、リジンメチルトランスフェラーゼ 7 (SETD7) 阻害剤を含む強力かつ選択的な SET ドメインです。 | ||||
| GC11360 | ORY-1001 | 1431326-61-2 | >98% | |
KDM1Aの選択的阻害剤。 | ||||
| GC11381 | Tautomycetin | 119757-73-2 | >98.00% | |
トートミセチンは、潜在的なアポトーシス誘導活性を持つ強力で特異的な PP1 阻害剤です。 | ||||
