5-Azacytidine (Synonyms: Antibiotic U 18496, 5AzaC, Ladakamycin, Mylosar, NSC 102816, NSC 103627, U 18496, WR 183027) |
| カタログ番号GC10946 |
5-アザシチジン（5-Azacytidine）（別名5-AzaC）は、シトシン類似体に属する化合物で、DNAメチルトランスフェラーゼ(DNMT)阻害剤として使われ、MM.1S, MM.1R, RPMI-8266, RPMI-LR5, RPMI-Dox40および患者由来MMを含む多発性骨髄腫(MM)細胞に対して強力な細胞毒性を示している。それらのIC50値はそれぞれ1.5 μmol/L、0.7 μmol/L、1.1 μmol/L、2.5 μmol/L、3.2 μmol/Lおよび1.5 μmol/Lである
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Cas No.: 320-67-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
5-アザシチジン（5-Azacytidine）（別名5-AzaC）は、シトシン類似体に属する化合物で、DNAメチルトランスフェラーゼ(DNMT)阻害剤として使われ、MM.1S, MM.1R, RPMI-8266, RPMI-LR5, RPMI-Dox40および患者由来MMを含む多発性骨髄腫(MM)細胞に対して強力な細胞毒性を示している。それらのIC50値はそれぞれ1.5 μmol/L、0.7 μmol/L、1.1 μmol/L、2.5 μmol/L、3.2 μmol/Lおよび1.5 μmol/Lである。
5-アザシチジンは細胞のDNAおよび／またはRNAを取り込み、その後DNMTを隔離し、5-アザシチジンのC6とDNMTsシステインチオラートとの間に共有結合を形成し、細胞内でのDNMT活性の枯渇や細胞DNAの脱メチル化をもたらす。
References:
[1] Kiziltepe T, Hideshima T, Catley L, Raje N, Yasui H, Shiraishi N, Okawa Y, Ikeda H, Vallet S, Pozzi S, Ishitsuka K, Ocio EM, Chauhan D, Anderson KC. 5-Azacytidine, a DNA methyltransferase inhibitor, induces ATR-mediated DNA double-strand break responses, apoptosis, and synergistic cytotoxicity with doxorubicin and bortezomib against multiple myeloma cells. Mol Cancer Ther. 2007 Jun;6(6):1718-27.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | Leukemia L1210 細胞 |
準備方法 | 薬品のDMSOへの溶解度は12.2 mg/mL以上である。より高い濃度を得るための一般的なヒント： チューブを37 °Cで10分間温めるおよび／また超音波浴でしばらく振とうする。ストック液は-20℃以下で数か月保存できる。 |
反応条件 | 80 μM; 0 ~ 120 分間 |
アプリケーション | leukemia L1210細胞では、5-アザシチジンはRNA合成よりもDNA合成に対する大きな阻害効果をもたらした。90分間のプレインキュベーション後、TdR-3Hの取り込みはやく74%阻害されたが、UR-3Hの取り込みは32%しか阻害されなかった。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | リンパ性白血病L1210細胞を持つBDF1マウス |
アプリケーション | リンパ性白血病 L1210細胞を持つBDF1マウスでは、5-アザシチジンは平均生存時間を延長した。さらに、ポリアミン生合成経路のすべての酵素活性を有意に抑制した。また、5-アザシチジンは白血病マウスにおけるポリアミンの蓄積を抑制した。 |
投与形態 | 3 mg/kg; i.p.; q.d. |
| 他の注意事項 | すべての室内の溶解度を確認してください。確認の際に実際の溶解度は理論値と若干異なる場合がある。これは実験システムの誤差によるもので、通常のことである。 |
References: | |
| Cas No. | 320-67-2 | SDF | |
| 同義語 | Antibiotic U 18496, 5AzaC, Ladakamycin, Mylosar, NSC 102816, NSC 103627, U 18496, WR 183027 | ||
| Chemical Name | 4-amino-1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-1,3,5-triazin-2-one | ||
| Canonical SMILES | C1=NC(=NC(=O)N1C2C(C(C(O2)CO)O)O)N | ||
| Formula | C8H12N4O5 | M.Wt | 244.2 |
| 溶解度 | ≥ 12.21mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.095 mL | 20.475 mL | 40.95 mL |
| 5 mM | 0.819 mL | 4.095 mL | 8.19 mL |
| 10 mM | 0.4095 mL | 2.0475 mL | 4.095 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 30 reference(s) in Google Scholar.)
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