SQ109 (Synonyms: NSC 722041;SQ-109;SQ 109) |
カタログ番号GC12722
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SQ109は新規のアンピシリン型、結核菌細胞壁合成阻害剤であり、ミコール酸とその他の細胞壁成分の生合成を干渉することで、結核菌（Mtb）の成長を効果的に阻害する。
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Cas No.: 502487-67-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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SQ109は新規のアンピシリン型、結核菌細胞壁合成阻害剤であり、ミコール酸とその他の細胞壁成分の生合成を干渉することで、結核菌（Mtb）の成長を効果的に阻害する[1, 2]。SQ109は、結核菌膜タンパク質L3（MmpL3）を標的とし、阻害する合成小分子ジアミン型抗結核薬であり、薬剤耐性結核の治療に使われる[3]。SQ109は、寄生性原生動物トリパノソーマ・ブルーセイの成長を効果的に阻害し、細胞を死滅させ、IC50値は50±8nMである[4]。
体外で、SQ109 (0-10μM)でLeishmania donovani感染のマクロファージを48時間処理した結果、L. donovani寄生虫の増殖を用量依存的に阻害した[5]。SQ109 (10、20μM)で結核菌をそれぞれ5と10日間処理した結果、細菌コロニー数を1と2 log10単位減らした[6]。
体内で、Leishmania寄生虫に感染したマウスに、SQ109 (30、100mg/kg/日)を5日間腹腔内注射した結果、血液における寄生虫負担量を著しく減らし、マウスの生存時間を延ばした；しかし、処理中止後、血液における寄生虫負担量は速やかに増えた[7]。
References:
[1] Tahlan K, Wilson R, Kastrinsky D B, et al. SQ109 targets MmpL3, a membrane transporter of trehalose monomycolate involved in mycolic acid donation to the cell wall core of Mycobacterium tuberculosis[J]. Antimicrobial agents and chemotherapy, 2012, 56(4): 1797-1809.
[2] Sacksteder K A, Protopopova M, Barry C E, et al. Discovery and development of SQ109: a new antitubercular drug with a novel mechanism of action[J]. Future microbiology, 2012, 7(7): 823-837.
[3] Li K, Schurig-Briccio L A, Feng X, et al. Multitarget drug discovery for tuberculosis and other infectious diseases[J]. Journal of medicinal chemistry, 2014, 57(7): 3126-3139.
[4] Veiga-Santos P, Li K, Lameira L, et al. SQ109, a new drug lead for Chagas disease[J]. Antimicrobial agents and chemotherapy, 2015, 59(4): 1950-1961.
[5] Gil Z, Martinez-Sotillo N, Pinto-Martinez A, et al. SQ109 inhibits proliferation of Leishmania donovani by disruption of intracellular Ca2+ homeostasis, collapsing the mitochondrial electrochemical potential (Δ Ψ m) and affecting acidocalcisomes[J]. Parasitology research, 2020, 119(2): 649-657.
[6] Zheng H, Williams J T, Coulson G B, et al. HC2091 kills Mycobacterium tuberculosis by targeting the MmpL3 mycolic acid transporter[J]. Antimicrobial agents and chemotherapy, 2018, 62(7): 10.1128/aac. 02459-17.
[7] Baek K H, Phan T N, Malwal S R, et al. In vivo efficacy of SQ109 against Leishmania donovani, Trypanosoma spp. and Toxoplasma gondii and in vitro activity of SQ109 metabolites[J]. Biomedicines, 2022, 10(3): 670.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | J774マクロファージ |
準備方法 | 1:20のマクロファージ：寄生虫の比率で、24ウェルのプレートで、J774マクロファージをプラスチックカバーガラス上にL. donovaniプロマスティゴートと同時に配置した。マクロファージの接着と寄生虫の侵入を確認するための24時間のインキュベート後、ウェルをPBSで三回洗浄し、非接着のマクロファージと非侵入の寄生虫を除去した。その後、増加する濃度のSQ109 (0-10μM)を含有するDMEM培地をウェルに添加し、細胞（適切な対照物を含めて）を48時間培養した。カバーグラスをPBSで洗浄し、メタノールで密封し、Giemsaで染色した。感染された細胞の割合を光学顕微鏡で測定した。 |
反応条件 | 0-10μM；48時間 |
アプリケーション | SQ109は、L. donovaniのプロマスティゴートを用量依存的に阻害し、100%の増殖阻害は、5μMの濃度で観察され、ほぼ完全な成長阻害は、2μMの濃度で観察された。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 雄のBALB/cマウス |
準備方法 | T.b.brucei Lister 427 (4×104個の細胞)を腹腔内注射することで、マウスを感染させた。マウスをグループに分け、感染後の1日目から、それぞれ30mg/kgのpentamidine、または30mg/kgのSQ109、または100mg/kgのSQ109を投与することで、薬剤処理を5日間連続行った。毎日に薬剤を新鮮に調製した。全ての薬剤を5日間、毎日一回経口（p.o.）投与した。マウスの尾静脈からの血液サンプルで、寄生虫血症を2週間、毎日評価し、生存率を1か月間監視した。健康状態の低下を示すマウス、そして/または血液1mLあたり108個を超える寄生虫量血液1mLあたり108個以上の寄生虫量を持つマウスを安楽死させた。 |
投与形態 | 30、100mg/kg；5日間；経口投与 |
アプリケーション | SQ109処理群(30mg/kg)の平均生存日数は8.6で、溶媒対照群と比べて、3.4日の延長が確認された。100mg/kgまで用量が増加するSQ109は、似たような（3.6）平均生存日数の延長を示した。 |
References: | |
| Cas No. | 502487-67-4 | SDF | |
| 同義語 | NSC 722041;SQ-109;SQ 109 | ||
| Chemical Name | N'-(2-adamantyl)-N-[(2E)-3,7-dimethylocta-2,6-dienyl]ethane-1,2-diamine | ||
| Canonical SMILES | CC(=CCCC(=CCNCCNC1C2CC3CC(C2)CC1C3)C)C | ||
| Formula | C22H38N2 | M.Wt | 330.55 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 25 mg/mL (75.63 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0253 mL | 15.1263 mL | 30.2526 mL |
| 5 mM | 605.1 μL | 3.0253 mL | 6.0505 mL |
| 10 mM | 302.5 μL | 1.5126 mL | 3.0253 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
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μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A liquid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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