ASP2905 |
Catalog No.GC61960
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ASP2905은 신규 경구용 칼륨 이온 채널 KCNH3 억제제이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 792184-90-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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ASP2905은 신규 경구용 칼륨 이온 채널 KCNH3 억제제이다. ASP2905은 혈뇌장벽을 통과해서 항정신병 효과를 발휘할 수 있고 인지 기능을 향상시 신경정신 증상을 개선한다. ASP2905은 주의력결핍/과다행동장애 및 정신분열증 연구에 적용 가능하다[1-2].
체외 실험에서 ASP2905 (0.1–10μM)를 HEK293 세포에 약 2일간 처리하였다. ASP2905은 아프타제 및 엑손 스킵 기반 리보스위치에 결합해서 리포터 유전자 EGFP의 발현을 현저하게 상향조절하였고 HEK293 세포의 생존율에 유의미한 영향을 미치지 않았다 [3]. ASP2905 (0.1–1μM)를 일차 배양된 대서 해마 신경세포에 4분간 처리하였다. ASP2905은 자발적 억제성 시냅스후 전류 (sIPSCs)의 빈도와 평균 진폭을 모두 현저하게 감소시켰다[4].
체내 실험에서 ASP2905 (0.0313–0.3 mg/kg; 경구 투여)를 정상 ddY 쥐 및 유년기 뇌졸중 취약 자발성 고혈압 쥐(SHRSP)에 투여하였다. ASP2905은 쥐의 탐색 잠복기를 현저하게 단축시키고 쥐의 누적 잠복기를 연장시키며 동시에 쥐의 내측 전전두피질에서 도파민과 아세틸콜린의 세포외 수준 및 뇌파검사에서 알파 대역 파워를 증가시켰다 [5]. ASP2905 (0.03–0.3 mg/kg; 경구 투여)를 정신분열증 쥐 모델의 치료에 사용하였다. ASP2905은 강제 수영 테스트에서의 고정 시간 연장을 현저하게 역전시키고 신생 쥐의 탐색 잠복기를 단축시켜서 쥐의 과다운동 활성을 현저하게 개선하였다[6].
References:
[1] Nomura Y, Kim N, Zhu B, et al. Optimization of Exon-Skipping Riboswitches and Their Applications to Control Mammalian Cell Fate. ACS Synth Biol. 2024 Oct 18;13(10):3246-3255.
[2] Ishii Y, Fukunaga K, Cooney A, et al. Switchable and orthogonal gene expression control inside artificial cells by synthetic riboswitches. Chem Commun (Camb). 2024 Jun 4;60(46):5972-5975.
[3] Fukunaga K, Dhamodharan V, Miyahira N, et al. Small-Molecule Aptamer for Regulating RNA Functions in Mammalian Cells and Animals. J Am Chem Soc. 2023 Apr 12;145(14):7820-7828.
[4] Takahashi S, Inamura K, Yarimizu J, et al. Neurochemical and neuropharmacological characterization of ASP2905, a novel potent selective inhibitor of the potassium channel KCNH3. Eur J Pharmacol. 2017 Sep 5;810:26-35.
[5] Takahashi S, Ohmiya M, Honda S, et al. The KCNH3 inhibitor ASP2905 shows potential in the treatment of attention deficit/hyperactivity disorder. PLoS One. 2018 Nov 21;13(11):e0207750.
[6] Takahashi S, Okamura A, Yamazaki M, et al. ASP2905, a specific inhibitor of the potassium channel Kv12.2 encoded by the Kcnh3 gene, is psychoactive in mice. Behav Brain Res. 2020 Jan 27;378:112315.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | HEK293 세포 (인간 배아 신장 293 세포 라인) |
제조 방법 | HEK293 세포를 애포머 AC17-4가 환상 치환 권총(CPP) 리보자임 스캐폴드(a8-AC17-4-CPP)의 3' UTR에 통합된 EGFP-리보스위치 플라스미드와 형질전입 대조 그룹으로 mCherry를 발현하는 플라스미드와 공동 형질전환하였습니다. 세포를 ASP2905 (0.1–10μM)의 부재 또는 존재 하에서 배양하였습니다. |
반응 조건 | 0.1–10μM; 2 일 동안 |
응용 분야 | ASP2905은 리보스위치 구조체로부터의 유전자 발현을 현저하게 활성화해서 리간드 부재 대조 그룹과 비교하여 EGFP 형광이 약 10배 상향조절되었습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | ddY 쥐, 젊은 나이의 뇌졸중 취약 자발성 고혈압 쥐(SHRSP) |
제조 방법 | 물 찾기 실험에서 정상 ddY 쥐를 훈련 시험 30분 전에 ASP2905 (0.0313 및 0.0625mg/kg)를 경구 투여하였습니다. 이후 쥐는 다음 날 테스트 시험까지 물을 박탈하였습니다. 5시험 수동 회피 과제에서 유년기 SHRSP 대쥐 (4주령)는 획득 시험 30분 전에 ASP2905(0.1 및 0.3mg/kg; 경구 투여)를 투여하였습니다. |
제형 | 0.0313-0.3mg/kg; p.o.; 행동 검사 30분 전에 단일 투여. |
응용 분야 | ASP2905은 물 찾기 과제에서 쥐의 탐색 잠복기(잠재적 학습/주의력의 지표)를 현저하게 단축시켰습니다. ASP2905은 5시험 수동 회피 과제에서 유년기 SHRSP 대쥐 (ADHD 모델)의 누적 잠복기를 현저하게 연장시켰고 주의력 결핍 및 충동성의 개선을 나타냅니다. |
References: | |
| Cas No. | 792184-90-8 | SDF | |
| Canonical SMILES | FC1=CC=C(NC2=NC(NC3=CC=CC=C3)=NC(NCC4=NC=CC=N4)=N2)C=C1 | ||
| Formula | C20H17FN8 | M.Wt | 388.4 |
| Solubility | DMSO : 100 mg/mL (257.47 mM; Need ultrasonic) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5747 mL | 12.8733 mL | 25.7467 mL |
| 5 mM | 514.9 μL | 2.5747 mL | 5.1493 mL |
| 10 mM | 257.5 μL | 1.2873 mL | 2.5747 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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