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- GC65510 ERK1/2 inhibitor 1 ERK1/2 억제제 1은 강력한 경구 생체이용성 ERK1/2 억제제로 ERK1 및 ERK2에 대해 각각 1nM 및 3.0nM의 IC50에서 60% 억제를 나타냅니다.
- GC67905 ERK1/2 inhibitor 7
- GC11076 XMD8-92 A selective ERK5 inhibitor
- GC12691 XMD17-109 A selective ERK5 inhibitor
- GC13115 VX-11e A selective ERK inhibitor
- GC39485 CK2/ERK8-IN-1 CK2/ERK8-IN-1은 IC50이 0.50μM인 이중 카제인 키나제 2(CK2)(Ki 0.25μM) 및 ERK8(MAPK15, ERK7) 억제제입니다. CK2/ERK8-IN-1은 또한 각각 8.65μM, 15.25μM 및 11.9μM의 Kis로 PIM1, HIPK2(호메오도메인 상호작용 단백질 키나제 2) 및 DYRK1A에 결합합니다. CK2/ERK8-IN-1은 세포자멸사 효능이 있습니다.
- GC34342 BAY885 BAY885는 IC50이 35nM인 매우 강력하고 선택적인 ERK5 억제제입니다. BAY885는 다른 키나제에 대한 약한 억제를 나타냅니다.
- GC33051 KO-947 KO-947은 ERK1/2 키나제의 강력하고 선택적인 억제제로서 MAPK 경로 조절 장애 종양에서 잠재적으로 유용합니다.
- GC32796 ERK5-IN-1 ERK5-IN-1은 IC50이 87±7 nM인 강력한 ERK5 억제제입니다. ERK5-IN-1은 또한 26nM의 IC50으로 LRRK2[G2019S]를 억제합니다.
- GC18156 MK8353 MK8353(SCH900353)은 각각 23.0 nM 및 8.8 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적이고 경구적으로 이용 가능한 ERK1/2 억제제입니다. MK8353에는 항종양 활성이 있습니다.
- GC19235 LY3214996 LY3214996(LY3214996)은 생화학적 분석에서 두 효소에 대한 IC50이 5nM인 ERK1 및 ERK2의 고도로 선택적인 억제제입니다. LY3214996은 BRAF 및 RAS 돌연변이 암 세포주에서 세포 p-RSK1을 강력하게 억제합니다. LY3214996은 MAPK 경로 변경이 있는 암 모델에서 강력한 항종양 활성을 보여줍니다.
- GC19048 AZD-0364 AZD-0364(AZD0364)는 특허 WO2017080979A1(화합물 실시예 18)에서 추출한 강력하고 선택적인 ERK2 억제제이며 IC50이 0.6nM입니다.
- GC17265 AG-126 AG-126은 티로신 키나제 억제제로 25-50μM에서 ERK1 및 ERK2의 인산화를 억제할 수 있습니다.
- GC11422 Ulixertinib (hydrochloride) Ulixertinib(염산염)(BVD-523 염산염)은 ERK2에 대해 IC50이 \u003c0.3 nM인 ERK1/2 키나제의 강력한 경구 활성, 고도 선택성, ATP 경쟁적 및 가역적 공유 억제제입니다. Ulixertinib(염산염)은 A375 흑색종 세포주에서 인산화된 ERK2(pERK) 및 다운스트림 키나제 RSK(pRSK)를 억제합니다.
- GC16214 DEL-22379 DEL-22379는 ERK 이량체화 억제제입니다. DEL-22379는 낮은 마이크로몰 범위에서 추정되는 Kd로 ERK2에 쉽게 결합하지만, 낮은 나노몰 농도에서도 결합을 감지할 수 있습니다. ERK2 이량체화는 ~0.5μM의 IC50으로 점진적으로 억제됩니다.
- GC12006 GDC-0994 GDC-0994(GDC-0994)는 ERK1 및 ERK2에 대해 IC50이 각각 6.1nM 및 3.1nM인 경구 활성 ERK 키나제 억제제입니다.
- GC17407 Pluripotin Pluripotin은 각각 98nM 및 212nM의 KD를 갖는 ERK1 및 RasGAP의 이중 억제제입니다. Pluripotin은 또한 각각 0.5, 2.5, 3.3 및 10.0μM의 IC50으로 RSK1, RSK2, RSK3 및 RSK4를 억제합니다.
- GC17031 VRT752271 VRT752271(BVD-523; VRT752271)은 ERK2에 대해 IC50이 <0.3 nM인 ERK1/2 키나제의 강력하고 경구 활성이며 고도로 선택적이고 ATP 경쟁적이며 가역적인 공유 억제제입니다. VRT752271(BVD-523; VRT752271)은 A375 흑색종 세포주에서 인산화된 ERK2(pERK) 및 다운스트림 키나제 RSK(pRSK)를 억제합니다.
- GC10647 FR 180204 FR 180204는 ATP 경쟁적이고 선택적 ERK 억제제입니다. FR 180204는 각각 0.51μM(Ki=0.31μM) 및 0.33μM(Ki=0.14μM)의 IC50으로 ERK1 및 ERK2를 억제합니다.
- GC15693 BIX 02188 BIX 02188은 IC50이 4.3nM인 강력한 MEK5 선택적 억제제입니다. BIX 02188은 810nM의 IC50으로 ERK5 촉매 활성을 억제합니다.
- GC12220 BIX 02189 BIX 02189는 IC50이 1.5nM인 강력하고 선택적인 MEK5 억제제입니다. BIX 02189는 또한 59nM의 IC50으로 ERK5 촉매 활성을 억제합니다.