- Cat.No. 상품명 정보
- GC12087 Canertinib dihydrochloride A pan-ErbB tyrosine kinase inhibitor
- GC10707 Afatinib dimaleate An inhibitor of EGFR and ErbB2
- GC16008 CUDC-101 A multi-target inhibitor of HDACs, EGFR, and HER2
- GC17916 Poziotinib A irreversible pan-HER inhibitor
- GC15271 Tyrphostin AG 879 Tyrphostin AG 879(AG 879)는 TrKA 인산화(IC50 10μM)를 억제하지만 TrKB 및 TrKC는 억제하지 않는 티로신 키나제 억제제입니다. Tyrphostin AG 879는 또한 IC50이 1μM인 선택적 ErbB2 티로신 키나제 억제제이며 EGFR보다 ErbB2에 대한 선택성이 500배 이상 높습니다. Tyrphostin AG 879는 항암 활성이 있습니다.
- GC10250 Mubritinib (TAK 165) 뮤브리티닙(TAK 165)(TAK-165)은 IC50이 6nM인 강력하고 선택적인 EGFR2/HER2 억제제입니다.
- GC11172 TAK-285 TAK-285는 각각 17nM 및 23nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적이며 ATP 경쟁적이며 경구 활성인 HER2 및 EGFR(HER1) 억제제입니다. TAK-285는 HER1/2에 대해 HER4보다 10배 이상의 선택성을 갖고 MEK1/5, c-Met, Aurora B, Lck, CSK 등에 대해서는 덜 강력합니다. TAK-285는 효과적인 항종양 활성을 가지고 있습니다. TAK-285는 혈액뇌장벽(BBB)을 통과할 수 있습니다.
- GC10362 Neratinib (HKI-272) 네라티닙(HKI-272)(HKI-272)은 각각 59nM 및 92nM의 IC50을 갖는 경구 이용 가능한 비가역적 고도 선택성 HER2 및 EGFR 억제제입니다.
- GC13257 AC480 (BMS-599626) AC480(BMS-599626)(AC480)은 선택적이고 경구 생체이용 가능한 HER1 및 HER2 억제제이며 IC50은 각각 20 및 30 nM입니다. AC480(BMS-599626)은 HER4(IC50=190nM)에 대해 ~8배 덜 강력하고 VEGFR2, c-Kit, Lck, MEK에 대해 100배 이상 강력합니다. AC480(BMS-599626)은 종양 세포 증식을 억제하고 방사선 요법에 대한 종양 반응을 증가시킬 가능성이 있습니다.
- GC17473 Pelitinib (EKB-569) Pelitinib(EKB-569)(EKB-569;WAY-EKB 569)는 38.5nM의 IC50을 갖는 EGFR의 비가역적 억제제입니다. 또한 각각 282, 800 및 1255nM의 IC50으로 Src, MEK/ERK 및 ErbB2를 약간 억제합니다.
- GC13091 CP-724714 CP-724714는 IC50이 10nM인 강력한 선택적 경구 활성 ErbB2(HER2) 티로신 키나제 억제제입니다. CP-724714는 EGFR 키나제에 대해 현저한 선택성을 나타냅니다(IC50=6400nM). CP-724714는 손상되지 않은 세포에서 ErbB2 수용체 자가인산화를 강력하게 억제합니다. 항종양 활동.