Cutamesine (SA4503) |
Catalog No.GC33697
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Cutamesine (SA4503)은 선택적 시그마-1 수용체 작용제 (IC50=17.4nM)이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 165377-43-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Cutamesine (SA4503)은 선택적 시그마-1 수용체 작용제 (IC50=17.4nM)이다. Cutamesine은 시그마-1 수용체를 활성화해서 소포체-미토콘드리아 칼슘 신호를 조절하고 소포체 스트레스와 염증을 감소시켜서 신경보호 효과를 발휘한다. Cutamesine은 주요 우울증, 허혈성 뇌졸중, 근위축성 측삭경화증, 망막색소변성 및 ATR-X 증후군 연구에 사용될 수 있다[1-4].
체외 실험에서 피질 신경 세포를 0.01-10µM Cutamesine으로 24시간 전처리한 후 50µM 과산화수소로 12시간 처리하였다. Cutamesine은 피질 신경 세포 사멸을 억제하고 pERK1/2 활성화를 감소시켜서 이온성 글루타메이트 수용체 GluR1, NR2A 및 GluR2/3 발현을 하향 조절하였다[5]. HT22 세포를 0.1µM Cutamesine으로 12시간 처리하였다. Cutamesine은 글루타메이트 유발 세포 사멸을 예방하고 글루타메이트 유발 활성산소종 생성을 억제하였다[6]. NSC34 세포를 1-10µM Cutamesine으로 27시간 처리하였다. Cutamesine은 용량 의존적으로 SOD1G93A 유발 세포 사멸을 감소시켰다[7].
체내 실험에서 디조실핀 유발 스위스 쥐에게 0.03-1mg/kg Cutamesine을 단일 피하 주사하였다. Cutamesine은 공간 작업 기억 결핍과 장기 기억 결핍을 감소시키고 수동 회피 유지 잠복기 및 회피 기준에 도달한 동물의 비율을 증가시켰다[8]. Pde6brd10/J(rd10) 쥐는 출생 후 14일부터 42일까지 이틀마다 복강 내 1mg/kg Cutamesine을 주사하였다. Cutamesine은 시운 동 반응 시각 예민도, 빛/어둠 적응 ERG a파 및 b파 진폭, 외핵층 두께 또는 광수용체 핵 수를 개선하지 못하였다[9]. C3H/HeJJcl 쥐는 소음 노출 10일 전부터 음수를 통해 3-30mg/kg Cutamesine을 1주일에서 9개월까지 투여하였다. Cutamesine은 소음 유발 청각 뇌간 반응 임계값 이동을 감소시키고 달팽이 나선 경계의 섬유세포 사멸을 감소시켜서 소음 노출 후 달팽이 시그마-1 수용체 발현을 증가시켰다[10].
| 세포 실험 [1]: | |
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세포주 |
NSC34 세포 (쥐 운동 신경세포 하이브리드 세포 라인) |
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준비 방법 |
NSC34 세포는 10% 태아 소 혈청이 첨가된 DMEM 배양지에서 37°C, 5% CO2 조건 하에서 유지되었습니다. NSC34 세포를 빈벡터 또는 인간 돌연변이 SOD1G93A cDNA로 형질전환한 후 무혈청 DMEM으로 옮겨 1μM, 3μM 또는 10μM Cutamesine으로 27시간 처리하였습니다. 세포 사멸은 Hoechst 33342/프로피듐 요오드화물 이중 염색으로 평가하였고 Akt (Ser473) 및 ERK1/2의 인산화와 시그마-1 수용체 발현은 Cutamesine 첨가 후 3, 12 및 27시간에 단백질 자극법으로 평가하였습니다. |
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반응 조건 |
1μM, 3μM 또는 10μM; 27시간 동안 |
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적용 |
Cutamesine은 용량 의존적으로 SOD1G93A 및 무혈청 유발 세포 사멸을 감소시켰습니다. Cutamesine은 시간 의존적으로 Akt (Ser473) 및 ERK1/2의 인산화 수준을 상향 조절하였고 NSC34 세포에서 시그마-1 수용체 발현에는 영향을 주지 않았습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
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동물 모델 |
수컷 스위스 쥐 |
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준비 방법 |
쥐는 행동 검사 30분 전에 피하로 0.03-1mg/kg Cutamesine을 투여하였습니다. 기억상실 유발을 위해 디조실핀(0.15mg/kg; i.p.)을 동시에 투여하였고 별도의 집단에서는 L-NAME (100mg/kg; i.p.)을 동일하게 투여하였습니다. 공간 작업 기억은 8분간 Y-미로에서 자발적 교대로 평가하였고 장기 기억은 90분 간격의 훈련 세션과 24시간 후 유지 세션이 있는 단계 하강 수동 회피 검사로 평가하였습니다. 길항 실험에서는 할로페리돌 (0.05mg/kg; i.p.) 또는 프로게스테론 (2mg/kg; s.c.)을 병용 투여하였습니다. |
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제형 |
0.03-1mg/kg; s.c.;시험전 30분에 단일 주사 |
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적용 |
Cutamesine은 종형 용량-반응 관계에 따라 디조실핀 유발 Y-미로 자발적 교대 비율 감소 및 팔 진입 횟수 증가를 감소시켰고 디조실핀 유발 단계 하강 수동 회피 유지 잠복기 감소 및 회피 기준에 도달한 동물의 비율 감소를 감소시켰어 L-NAME 유발 Y-미로 자발적 교대 비율 감소를 감소시켰고 할로페리돌과 프로게스테론에 의해 차단되었습니다. 단독 Cutamesine은 정상 Y-미로 교대, 팔 진입, 수동 회피 잠복기, 전기 충격 감수성 또는 유지 매개변수에 영향을 주지 않았습니다. |
| Cas No. | 165377-43-5 | SDF | |
| Canonical SMILES | COC1=CC=C(CCN2CCN(CCCC3=CC=CC=C3)CC2)C=C1OC | ||
| Formula | C23H32N2O2 | M.Wt | 368.51 |
| Solubility | Soluble in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7136 mL | 13.5682 mL | 27.1363 mL |
| 5 mM | 542.7 μL | 2.7136 mL | 5.4273 mL |
| 10 mM | 271.4 μL | 1.3568 mL | 2.7136 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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