GRA Ex-25 |
Catalog No.GC31379
One-Click Copy Product Info
|
GRA Ex-25는 강력한 글루카곤 수용체 억제제로 쥐와 인간 글루카곤 수용체에 대한 IC50 값은 각각 56 nM 및 55 nM이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 307983-31-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
_1-3.$$$39978408@51.jpg');)
_1-9.$$$38538795@65.jpg');)
_1-9.$$$39112701@51.jpg');)
_1-7.$$$37316672@70.jpg');)
_366-372.$$$36198801@70.jpg');)
.$$$38565142@65.jpg');)
_1867-1883.$$$33248023@67.jpg');)
_eads6055.$$$39977546@45.jpg');)
_eadm9805.$$$40080571@45.jpg');)
_eadj3020.$$$39666821@45.jpg');)
_1-20.$$$39757301@28.jpg');)
_1-24.$$$38898113@28.jpg');)
_273-287.$$$36806353@46.jpg');)
_1-16.$$$37156877@44.jpg');)
_1-19.$$$37460805@44.jpg');)
_1291-1307.$$$34518654@46.jpg');)
GRA Ex-25는 강력한 글루카곤 수용체 억제제로 쥐와 인간 글루카곤 수용체에 대한 IC50 값은 각각 56 nM 및 55 nM이다. GRA Ex-25는 인간 글루카곤 수용체 (h-GlucRbind)에 Ki 63 nM으로 결합해서 글루카곤에 의해 유도되는 아데닐산 고리화효소 억제를(h-GlucRcyclase) Ki 254 nM으로 조절한다[2]. GRA Ex-25를 1회 정맥 주사(3 mg/kg)한 후 쥐 모델에서 외인성 글루카곤에 의해 유발된 혈당 수치를 감소시키기 위해 글루카곤에 의해 자극된 간 포도당 배출을 직접 억제하기 때문일 수 있다[2].
| 수용체-리간드 복합체의 분자 도킹 [1]: | |
|
준비 방법 |
선별된 계산 조건에서 Vina 컴퓨팅을 이용해서 수용체와 소분자 리간드 Gra EX-25를 표적으로 5XEZ-A와 다우리신 및 Gra Ex-25의 분자 도킹을 수행하였습니다. 게다가 스코어 데이터와 PyMol을 활용해서 리간드와 수용체 아미노산의 결합 방식을 분석하였습니다. |
|
적용 |
Gra Ex-25는 수소 결합을 통해 GCGR의 Ser350 및 Lys349 아미노산과 결합합니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
|
동물 모델 |
글루카곤을 도전한 쥐 |
|
준비 방법 |
마취된 동물에게 3mg/kg 의 글루카곤을 투여하기 전에 GRA Ex-25를 정맥 주사하였습니다. |
|
제형 |
3mg/kg; i.v.; 한 번 |
|
적용 |
GRA Ex-25 (3mg/kg)는 외인성 글루카곤에 의해 유발된 고혈당 쥐의 혈당 수치를 현저하게 감소시켰습니다. |
| Cas No. | 307983-31-9 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(O)CCNC(C1=CC=C(CN([C@H]2CC[C@H](C(C)(C)C)CC2)C(NC3=CC=C(OC(F)(F)F)C=C3)=O)C=C1)=O | ||
| Formula | C29H36F3N3O5 | M.Wt | 563.61 |
| Solubility | DMSO : ≥ 32 mg/mL (56.78 mM) | Storage | Store at -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7743 mL | 8.8714 mL | 17.7428 mL |
| 5 mM | 354.9 μL | 1.7743 mL | 3.5486 mL |
| 10 mM | 177.4 μL | 887.1 μL | 1.7743 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 22 reference(s) in Google Scholar.)