Iclepertin (Synonyms: BI-425809) |
Catalog No.GC63014
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Iclepertin은 선택적 글리신 수송체 1 (GlyT1) 억제제로 GlyT1을 억제해서 세포 내 글리신 농도를 조절하는 기능을 한다.
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Cas No.: 1421936-85-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Iclepertin은 선택적 글리신 수송체 1 (GlyT1) 억제제로 GlyT1을 억제해서 세포 내 글리신 농도를 조절하는 기능을 한다. Iclepertin은 조현병 관련 인지 장애(CIAS) 및 알츠하이머병 관련 연구에 사용된다[3-4].
체내 실험에서 C57BL/6JRj 쥐를 사용한 조현병 관련 쥐 모델에서 MK-801 처리 15분 전에 Iclepertin (0.3, 1 또는 4mg/kg; 피하 주사)을 투여하였다. Iclepertin은 청각 사건 관련 전위 N1 진폭 및 N1 게이팅 결손, 40Hz 청각 정상 상태 반응 파워 및 시행 간 일관성 감소를 현저하게 역전시켰고 이상적인 기저 감마 파워 상승도 억제하였다. MK-801으로 처리한 CD-1 쥐에서 행동 검사 60분 전에 Iclepertin (0.5, 1.5 또는 4.5mg/kg; 경구 투여)을 투여하였다. Iclepertin은 작업 기억 결손을 현저하게 개선하고 자발적 교대 정확도를 증가시켰다. 처리되지 않은 위스타 쥐가 사회적 인식 과제를 수행하는 동안 훈련 및 검사 60분 전에 Iclepertin 단일 용량(0.2, 0.6 또는 1.8mg/kg; 경구 투여)을 투여하였다. Iclepertin은 24시간 지연 후 사회적 탐구 시간을 현저하게 감소시키고 사회적 인식 기억 수행을 향상시켰다[5]. 위스타 쥐에게 Iclepertin(0.2, 0.6 또는 2mg/kg; 경구 투여)을 단일 용량으로 투여하였다. 투여 후 90분에 측정했을 때 Iclepertin은 뇌척수액 글리신 수치를 용량 의존적으로 증가시켰다[6].
References:
[1] Li N, Wei Y, Li R, et al. Modulation of the human GlyT1 by clinical drugs and cholesterol. Nat Commun. 2025 Mar 11;16(1):2412.
[2] Keefe RSE, Harvey PD, Correll CU, et al. Efficacy and safety of iclepertin for cognitive impairment associated with schizophrenia (CONNEX programme): results from three phase 3 randomised controlled trials. Lancet Psychiatry. 2025 Dec;12(12):906-920.
[3] Rosenbrock H, Desch M, Wunderlich G. Development of the novel GlyT1 inhibitor, iclepertin (BI 425809), for the treatment of cognitive impairment associated with schizophrenia. Eur Arch Psychiatry Clin Neurosci. 2023 Oct;273(7):1557-1566.
[4] Ye N, Wang Q, Li Y, et al. Current emerging therapeutic targets and clinical investigational agents for schizophrenia: Challenges and opportunities. Med Res Rev. 2025 Mar;45(2):755-787.
[5] Rosenbrock H, Dorner-Ciossek C, Giovannini R, et al. Effects of the Glycine Transporter-1 Inhibitor Iclepertin (BI 425809) on Sensory Processing, Neural Network Function, and Cognition in Animal Models Related to Schizophrenia. J Pharmacol Exp Ther. 2022 Aug;382(2):223-232.
[6] Rosenbrock H, Desch M, Kleiner O, et al. Evaluation of Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of BI 425809, a Novel GlyT1 Inhibitor: Translational Studies. Clin Transl Sci. 2018 Nov;11(6):616-623.
| 동물 실험 [1]: | |
동물 모형 | EEG/인지 연구를 위한 C57BL/6JRj 쥐 (12-14주)와 CD-1 쥐 (4-5주);사회적 인식 과제를 위한 성체 수컷 위스타 쥐 (12~15주) |
제조 방법 | EEG/감각 처리: 쥐를 MK-801 (0.15mg/kg; s.c.) 또는 대조 용매 처리 15분 전에 Iclepertin (0.3, 1 또는 4mg/kg)을 피하 투여하였습니다; 전두엽 피질(PFC)과 청각 피질(AC)에서 EEG 기록 (AERP, ASSR, 기저/유발 감마 진동)을 수행하였습니다. T-미로 자발적 교대(쥐): MK-801 (0.1mg/kg; s.c.) 60분 전에 Iclepertin (0.5–4.5mg/kg; p.o.)을 투여하였습니다; 작업 기억은 자발적 교대 백분율을 통해 평가하였습니다. 사회적 인식(쥐): T1 (훈련) 및 T2 (24시간 유지 검사) 60분 전에 Iclepertin (0.2, 0.6 또는 1.8mg/kg; p.o.)을 투여하였습니다; 사회적 탐구 시간 감소는 기억 개선을 나타내었습니다. |
제형 | 0.3–4.5mg/kg; s.c./p.o.; 급성 또는 아만성 투약. |
응용 분야 | Iclepertin은 PFC과 AC에서 MK-801에 의해 유발된 청각 사건 관련 전위 및 40Hz 청각 정상 상태 반응 결손을 현저하게 역전시켰습니다. Iclepertin은 MK-801에 의해 유발된 기저 감마 파워 증가를 약화시켜 피질 네트워크 흥분성 정상화를 나타내었습니다. Iclepertin은 MK-801 처리 쥐의 작업 기억을 회복시키고 처리되지 않은 쥐의 사회적 인식 기억을 향상시켰습니다. |
References: | |
| Cas No. | 1421936-85-7 | SDF | |
| Synonyms | BI-425809 | ||
| Formula | C20H18F6N2O5S | M.Wt | 512.42 |
| Solubility | DMSO : 11.36 mg/mL (22.17 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9515 mL | 9.7576 mL | 19.5152 mL |
| 5 mM | 390.3 μL | 1.9515 mL | 3.903 mL |
| 10 mM | 195.2 μL | 975.8 μL | 1.9515 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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