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JZL184

Catalog No.: GC14390Purity:>98.00%
JZL184는 뇌막에서 2-arachidonoylglycerol (2-AG)의 수해를 차단하는 강력하고 선택적이고 불가역적인 모노아시글리세롤 리파아제 (MAGL)의 억제제로 IC50 값이 8nM이다.

제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에 사용할 수 없으며 환자에게 판매하지 않습니다.


JZL184
Cas No.: 1101854-58-3
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$42.00
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인용 문헌 (Citations)

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    641, 529–536 (2025)
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    632, 686–694 (2024)
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    618, 1017–1023 (2023)
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    610, 366–372 (2022)
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    187(9):2288-2304 (2024)
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    183(7):1867-1883 (2020)
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    388(6745) (2025)
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    33, 904–922 (2023)
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    31, 1291–1307 (2021)

제품 설명 (Description)

JZL184는 뇌막에서 2-arachidonoylglycerol (2-AG)의 수해를 차단하는 강력하고 선택적이고 불가역적인 모노아시글리세롤 리파아제 (MAGL)의 억제제로 IC50 값이 8nM이다. JZL184는 지방산 아미드 수해효소 (FAAH)보다 300배 이상의 선택성을 보인다. JZL184는 미토콘드리아 수송과 지방 방울 축적을 조절해서 심장 마비 후 신경학적 손상을 완화할 수 있다

체외 실험에서 JZL184 (0.01, 0.1, 1μM)로 처리된 A549 및 H358 세포를 6시간 동안 저산소 상태로 배양하면 저산소 A549 세포에서 HIF-1α 단백질 발현을 농도 의존적으로 억제하지만 H358 세포에서 HIF-1α 단백질 발현의 유의한 감소는 검출되지 않았다.

체내 실험에서 JZL184 (16mg/kg)은 35일 동안 암 유도성 골 질환을 가진 쥐에게 복강 내 주사되었고 암 관련 골 손상을 현저하게 억제하고 골 종양 성장을 줄이고 골 친화성 암 세포의 이동성과 골 용해 특성을 감소시키고 쥐의 생존 기간을 연장시켰다. JZL184 (10mg/kg)은 지질 다당류 (LPS)에 의해 유도된 급성 면역 스트레스를 가진 쥐에게 복강 내 주사되었고 쥐의 전두 피질에서 IL-1β, IL-6, TNF-α, IL-10의 증가를 완화시켰지만 NFκB 억제제 (IκBa)의 발현은 완화시키지 않았다. JZL184 (40mg/kg)은 트랜스제닉 APdE9 쥐에게 복강 내 주사되었고 쥐의 해마, 시상엽, 측두엽 피질에서 미세교아세포의 염증 반응을 현저하게 감소시키고 Aβ 및 그 전구체의 총 부하를 감소시켰다.

References:
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[4] Wittig F, Pannenberg L, Schwarz R, et al. Antiangiogenic Action of JZL184 on Endothelial Cells via Inhibition of VEGF Expression in Hypoxic Lung Cancer Cells[J]. Cells, 2023, 12(19): 2332.
[5] Marino S, de Ridder D, Bishop R T, et al. Paradoxical effects of JZL184, an inhibitor of monoacylglycerol lipase, on bone remodelling in healthy and cancer-bearing mice[J]. EBioMedicine, 2019, 44: 452-466.
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실험 프로토콜 (Protocol)

세포 실험 [1]:

세포 라인

A549、H358 세포

제조 방법

저산소 상태에서 A549 및 H358 세포는 6시간 동안 대조용매 또는 JZL184 (0.01, 0.1, 1μM)와 함께 배양되었습니다. 단백질 자국을 사용해서 HIF-1α 및 HIF-2α 단백질의 발현을 검출했습니다.

반응 조건

0.01, 0.1, 1μM; 6시간 동안

응용 분야

저산소 상태에서 JZL184는 A549 세포에서 HIF-1α 단백질의 농도에 따른 부분적 감소를 유도했지만 H358 세포에서는 JZL184의 HIF-1α에 대한 유의한 억제 효과는 검출되지 않았습니다.

동물 실험 [2]:

동물 모형

무흉선 누드 쥐、C57BL/6j 쥐

제조 방법

5주령 NMRI 무흉선 누드 쥐 16마리가 인간 MNNG/HOS 골육종 암세포 (2×10⁶ 세포)의 경골 주변 주사를 받았고 6주령 C57BL/6j 쥐 16마리가 쥐 MOSJ 골육종 암세포 (2×10⁶ 세포)의 경골 주변 주사 또는 오른쪽 다리의 PBS 가짜 주사를 받았습니다. 동물들은 두 그룹으로 나누어 (n=8) 각각 대조용매 (물) 또는 JZL184 (16mg/kg, 주 3회)의 복강 내 주사를 받았습니다. 주사 후 35일에 동물들은 안락사되었고 뼈는 microCT (Skyscan 1172 스캐너)로 분석되었습니다.

제형

16mg/kg; 매주 세번; i.p.

응용 분야

JZL184는 골격 종양 성장, 전이 및 카엑시아를 감소시키고 쥐의 생존을 향상시킵니다.

References:
[1] Wittig F, Pannenberg L, Schwarz R, et al. Antiangiogenic Action of JZL184 on Endothelial Cells via Inhibition of VEGF Expression in Hypoxic Lung Cancer Cells[J]. Cells, 2023, 12(19): 2332.
[2]Marino S, de Ridder D, Bishop R T, et al. Paradoxical effects of JZL184, an inhibitor of monoacylglycerol lipase, on bone remodelling in healthy and cancer-bearing mice[J]. EBioMedicine, 2019, 44: 452-466.

제품 문서 (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid

화학적 특성 (Chemical Properties)

CAS 번호
1101854-58-3
화학명
(4-nitrophenyl) 4-[bis(1,3-benzodioxol-5-yl)-hydroxymethyl]piperidine-1-carboxylate
SMILES
C1CN(CCC1C(C2=CC3=C(C=C2)OCO3)(C4=CC5=C(C=C4)OCO5)O)C(=O)OC6=CC=C(C=C6)[N+](=O)[O-]
분자식
C27H24N2O9
분자량
520.49
용해도
≥ 20.35mg/mL in DMSO
보관
Store at -20°C
일반 주의사항
제품의 용해도 데이터에 따라 적절한 용매를 선택하십시오. 조제 후에는 반복적인 동결·해동을 피할 수 있도록 저장 용액을 소분하십시오.
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
배송 조건
평가용 샘플은 아이스팩과 함께 배송됩니다. 그 외 용량은 실온 배송되며, 요청 시 아이스팩과 함께 배송할 수 있습니다.

계산 도구 (Calculators)몰 농도 / 희석 / 분자량 / 단위 변환 / 생체 내 제형 / 용해도

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