NF 449 |
Catalog No.GC11326
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NF 449는 효율적인 퓨린 수용체 길항제로 P2X1에 대해 높은 선택성을 보인다 (rP2X1, rP2X1+5, rP2X2+3, rP2X3 수용체의 IC50 값은 각각 0.28, 0.69, 120, 1820nM이다).
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Cas No.: 627034-85-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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NF 449는 효율적인 퓨린 수용체 길항제로 P2X1에 대해 높은 선택성을 보인다 (rP2X1, rP2X1+5, rP2X2+3, rP2X3 수용체의 IC50 값은 각각 0.28, 0.69, 120, 1820nM이다). NF 449는 GTP [γS]가 Gsα-s에 결합하는 속도를 억제하고 아데닐산 환화효소 활성을 자극하는 것을 막고 β-교감신경 수용체와 Gs의 결합을 차단하는 Gsα 선택적 G 단백질 길항제이다 [2]. NF 449는 자연 조직에서 P2X1과 P2X7에 의해 매개된 효과를 구별하기 위해 사용할 수 있다 [3].
체외 실험에서 NF 449 (10μM; 5분) 처리는 GLP-1 (7-36) amide 처리된 근육 세포에서 Gαs의 활성화와 cAMP 생성을 현저하게 억제하고 PKA 활성의 증가를 차단하였다 [4]. NF 449 (2μM; 10분)로 HGOA의 다세포 준비를 사전 처리하면 10μM αβ-meATP에 의해 유도된 수축 반응을 거의 완전히 억제해서 평균 정규화된 피크 수축진폭이 100±12%에서 6±2%로 변화하였다 [5].
체내 실험에서 NF 449 (10, 50mg/kg/일; 정맥 주사) 단독 투여는 전신 혈전색전 모델 WT 쥐에서 P2X1 수용체를 억제하고 혈관 내 혈소판 집합을 줄였지만 출혈 시간은 연장되지 않았다. 더 높은 용량에서 NF 449은 체외 혈소판 집합을 억제하고 세 가지 유형의 혈소판 P2 수용체를 억제하고 혈소판 소비를 더 줄였다[6]. NF 449 (10mg/kg; 두 번; 정맥주사) 투여는 LPS로 민감화된 H-2d BALB/c 쥐의 BAL (기관지 폐포 세척액)의 단백질 함량을 현저하게 줄였고 동시에 쥐의 간질 소동맥 주변 부종 부위의 면적도 줄었다[7].
References:
[1] Rettinger J, et al. Profiling at recombinant homomeric and heteromeric rat P2X receptors identifies the suramin analogue NF 449 as a highly potent P2X1 receptor antagonist. Neuropharmacology. 2005;48(3):461-468.
[2] Hohenegger M, et al. Gsalpha-selective G protein antagonists. Proc Natl Acad Sci U S A. 1998;95(1):346-351.
[3] Hülsmann M, et al. NF 449, a novel picomolar potency antagonist at human P2X1 receptors. Eur J Pharmacol. 2003;470(1-2):1-7.
[4] May AT, et al. Identification of expression and function of the glucagon-like peptide-1 receptor in colonic smooth muscle. Peptides. 2019; 112:48-55.
[5] Nichols CM, et al. Vascular smooth muscle cells from small human omental arteries express P2X1 and P2X4 receptor subunits. Purinergic Signal. 2014;10(4):565-572.
[6] Hechler B, et al. Inhibition of platelet functions and thrombosis through selective or nonselective inhibition of the platelet P2 receptors with increasing doses of NF 449 [4,4',4'',4'''-(carbonylbis(imino-5,1,3-benzenetriylbis-(carbonylimino)))tetrakis-benzene-1,3-disulfonic acid octasodium salt]. J Pharmacol Exp Ther. 2005;314(1):232-243.
[7] El Mdawar M B, et al. The ATP-gated P2X1 ion channel contributes to the severity of antibody-mediated transfusion-related acute lung injury in mice[J]. Scientific Reports, 2019, 9(1): 5159.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | ESCC 세포 |
제조 방법 | 배양된 근육 세포는 Gαs 활성화 억제제 NF 449 (10μM)가 있는 환경과 없는 환경에서 1μM GLP-1(7–36) amide로 5분 동안 처리되었습니다. 일부 실험에서는 근육 세포를 1μM 혈관 활성 장펩타이드 (VIP)로 5분 동안 처리했습니다. cAMP의 분해를 막기 위해 100μM 이소부틸 메틸 크산틴 (IBMX)을 배양기에 사용했습니다. 5분 배양한 후 배지가 제거되었습니다. Gαs 활성화 분석과 cAMP 농도 측정을 수행합니다. |
반응 조건 | 10μM; 5분 동안 |
응용 분야 | NF 449 처리는 GLP-1 (7-36) amide로 처리된 근육 세포에서 Gαs의 활성화와 cAMP 생성을 현저하게 억제하고 PKA 활성의 증가를 차단하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 야생형 쥐 |
제조 방법 | 이 실험은 콜라겐과 에피네프린의 혼합물 주사에 의해 유발된 급성 전신 혈관 혈전색전 모델을 사용하였습니다. 간단하게 25에서 30g의성 쥐는 마취되었고 경정맥은 수술적으로 노출되었습니다. NF 449 또는 생리식염수를 우측 경정맥에 0.1mg/kg 콜라겐과 60g/kg 아드레날린의 혼합물을 3에서 4초의 투여 시간 내에 주사하기 전 30초에 좌측 경정맥에 주사하였습니다. 2분 후 복부 대동맥에서 6mM EDTA 항응고제로 혈액을 채취하고 ACT Coulter DiffTM 카운터에서 혈소판을 계수하였습니다. |
제형 | 10, 50mg/kg/일; 단일 용량; i.v. |
응용 분야 | 낮은 용량에서 NF 449는 P2X1 수용체를 억제하고 혈관내 혈소판 집합을 줄였지만 출혈 시간은 연장되지 않았습니다. 더 높은 용량에서 NF 449는 체외 혈소판 집합을 억제하고 NF 449는 세 가지 유형의 혈소판 P2 수용체를 억제해서 혈소판 소비가 더 줄었습니다. |
References: | |
| Cas No. | 627034-85-9 | SDF | |
| Chemical Name | sodium (1Z,3Z)-5-(((Z)-((3,5-bis((Z)-oxido((2-sulfo-4-sulfonatophenyl)imino)methyl)phenyl)imino)oxidomethyl)amino)-N'1-(2,4-disulfophenyl)-N'3-(2-sulfo-4-sulfonatophenyl)isophthalimidate | ||
| Canonical SMILES | [O-]/C(C1=CC(/C([O-])=N/C2=C(S(O)(=O)=O)C=C(S([O-])(=O)=O)C=C2)=CC(/N=C([O-])/NC3=CC(/C([O-])=N/C4=C(S(O)(=O)=O)C=C(S([O-])(=O)=O)C=C4)=CC(/C([O-])=N/C5=C(S(O)(=O)=O)C=C(S(O)(=O)=O)C=C5)=C3)=C1)=N\C6=C(S(O)(=O)=O)C=C(S([O-])(=O)=O)C=C6.[Na+].[Na+].[Na+].[ | ||
| Formula | C41H24N6Na8O29S8 | M.Wt | 1505.06 |
| Solubility | PBS (pH 7.2): 10 mg/ml | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 664.4 μL | 3.3221 mL | 6.6443 mL |
| 5 mM | 132.9 μL | 664.4 μL | 1.3289 mL |
| 10 mM | 66.4 μL | 332.2 μL | 664.4 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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