Odevixibat (Synonyms: A4250) |
Catalog No.GC63126
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Odevixibat (A4250)은 장내 담즙산 수송체 (IBAT)의 강력하고 선택적인 억제제로 IC50 값이 0.16nM이다.
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Cas No.: 501692-44-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Odevixibat (A4250)은 장내 담즙산 수송체 (IBAT)의 강력하고 선택적인 억제제로 IC50 값이 0.16nM이다. Odevixibat은 담즙산의 장-혈청 재흡수를 줄이고 대장에서 담즙산을 제거해서 혈청 내 담즙산 수준을 낮춘다 [2]. Odevixibat은 혈청 담즙산의 조절과 간 기능 지표의 개선을 연구할 때 사용되었다 [3].
체내 실험에서 Odevixibat 치료 (10mg/kg/일; 경구 투여)를 4주 동안 실시하면 Slc27a5−/− 쥐의 간 섬유화가 현저하게 개선되고 간콜라겐 퇴적과 α-SMA 발현이 줄어들고 간 기능 지표가 향상된다 [4]. Mdr2−/− 쥐에서 0.01% (가중비) Odevixibat을 4주 동안 식이요법으로 투여하면 경화성 담관염이 현저하게 완화되고 담관 손상이 줄어들고 담즙산 분비가 감소하고 대변 중 담즙산 분비가 증가한다 [5].
References:
[1] Wang Q, Han J, Sorochinsky A, et al. The latest FDA-approved pharmaceuticals containing fragments of tailor-made amino acids and fluorine[J]. Pharmaceuticals, 2022, 15(8): 999.
[2] Al Shaer D, Al Musaimi O, Albericio F, et al. 2021 FDA TIDES (peptides and oligonucleotides) harvest[J]. Pharmaceuticals, 2022, 15(2): 222.
[3] Thompson R J, Artan R, Baumann U, et al. Interim results from an ongoing, open-label, single-arm trial of odevixibat in progressive familial intrahepatic cholestasis[J]. Jhep Reports, 2023, 5(8): 100782.
[4] Wu K, Liu Y, Xia J, et al. Loss of SLC27A5 activates hepatic stellate cells and promotes liver fibrosis via unconjugated cholic acid[J]. Advanced Science, 2024, 11(2): 2304408.
[5] Baghdasaryan A, Fuchs C D, Österreicher C H, et al. Inhibition of intestinal bile acid absorption improves cholestatic liver and bile duct injury in a mouse model of sclerosing cholangitis[J]. Journal of hepatology, 2016, 64(3): 674-681.
| 동물 실험 [1]: | |
동물 모형 | Slc27a5−/− 쥐 |
제조 방법 | 담즙산의 간 축적을 억제하기 위해 8주령 수컷 야생형(WT) 및 Slc27a5−/− 쥐는 6주 동안 CCl4 주사를 받았고 마지막 4주 동안 매일 대조용 매개체나 담즙산 수송체 억제제 Odevixibat(10 mg/kg/일)을 경구 투여 받았습니다. Odevixibat 투여 4주 후 쥐는 밤새 금식한 후 분석을 위해 희생되었습니다. 간 조직은 4% 포름알데히드에 고정하고 파라핀에 봉입하였습니다. 간 조직을 4㎛ 두께로 절편해서 탈랍화하고 수화한 후 표준 방법으로 염색하였습니다. 간의 형태를 분석하고 간 섬유화를 평가하기 위해 H&E 염색과 시리우스 레드 염색을 실시하였습니다. 절편을 항체(α-SMA 1:300, RUNX2 1:300)로 4°C에서 밤새 면역 염색하였습니다. 그 다음에 항토끼나 항쥐 IgG 2차 항체로 배양하고 3,3'-다이아미노벤졸린으로 염색하였습니다. 면역조직화학 염색은 면역반응 점수 시스템을 사용해서 반정량적으로 분석하였습니다. |
제형 | 10mg/kg/일 , 4 주 동안; p.o. |
응용 분야 | Odevixibat 치료는 Slc27a5−/− 쥐의 간 섬유화를 완화하고 α-SMA와 RUNX2 단백질의 발현을 감소시켰습니다. |
References: | |
| Cas No. | 501692-44-0 | SDF | |
| Synonyms | A4250 | ||
| Formula | C37H48N4O8S2 | M.Wt | 740.93 |
| Solubility | DMSO : 166.67 mg/mL (224.95 mM; Need ultrasonic) | Storage | Store at -20°C, stored under nitrogen |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.3497 mL | 6.7483 mL | 13.4966 mL |
| 5 mM | 269.9 μL | 1.3497 mL | 2.6993 mL |
| 10 mM | 135 μL | 674.8 μL | 1.3497 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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