Busulfan (Synonyms: Busulphan, Mielosan, Milecitan, Myeloleukon, Mylecytan, Myleran, NCI C01592, NSC 750) |
Catalog No.GC13671
One-Click Copy Product Info
|
Busulfan es un fármaco alquilante que alquila el DNA, con un valor de IC50 de 77μM para la Paraoxonase 1
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 55-98-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
_1-3.$$$39978408@51.jpg');)
_1-9.$$$38538795@65.jpg');)
_1-9.$$$39112701@51.jpg');)
_1-7.$$$37316672@70.jpg');)
_366-372.$$$36198801@70.jpg');)
.$$$38565142@65.jpg');)
_1867-1883.$$$33248023@67.jpg');)
_eads6055.$$$39977546@45.jpg');)
_eadm9805.$$$40080571@45.jpg');)
_eadj3020.$$$39666821@45.jpg');)
_1-20.$$$39757301@28.jpg');)
_1-24.$$$38898113@28.jpg');)
_273-287.$$$36806353@46.jpg');)
_1-16.$$$37156877@44.jpg');)
_1-19.$$$37460805@44.jpg');)
_1291-1307.$$$34518654@46.jpg');)
Busulfan es un fármaco alquilante que alquila el DNA, con un valor de IC50 de 77μM para la Paraoxonase 1[1]. Busulfan se ha utilizado ampliamente en modelos celulares y animlaes para inducir la muerte celular que se divide rápidamente[2].
In vitro, el tratamiento con Busulfan en células P39 a 100μg/ml durante 8 horas indujo la apoptosis, acompañado de la activación de la caspasa y la escisión de las proteínas Bcl-2 y PARP[3]. El tratamiento de células HepaRG con 1000μM Busulfan durante 4 días resultó en disfunción mitocondrial celular, niveles elevados de lípidos neutros, aumento de la absorción de ácidos grasos y disminución de la secreción de lipoproteínas de muy baja densidad[4]. El tratamiento de las células U2OS y MG-63 con 150μM Busulfan durante 48 horas inhibió significativamente la viabilidad celular, reguló positivamente la familia miR-200 y reguló los genes diana relacionados[5]. Elñ tratamiento con 100μM Busulfan durante 48 horars inhibió la autofagia en las células progenitoras espermatogoniales de ratón, lo que resultó en una regulación ascendente significativa de la fosofrilación de mTOR en Ser2448[6].
In vivo, el tratamiento con Busulfan a través de una sola inyección intraperitoneal a una dosis de 40mg/kg durante 56 días causó que los ratones machos C3H/Kam fueran ppermanentemente infértiles y condujo al daño morofológico al esperma producido por la supervivencia de la espermatogonía de células madre[7]. En ratones knockout NOD/ LtSz-scid /IL2Rγ, dos inyecciones intraperitoneal de 25mg/kg de Busulfan a las 48 y 24 horas antes de la infusión de células humanas promovieron el injerto de células madre hematopoyécticas humanas (HSC) y mejoraron significativamente la supervivencia[8].
References:
[1] Söyüt H. Investigation of inhibition of busulfan (Chemotherapeutic Drug) on human serum paraoxonase-1 (PON1)[J]. Int. J. Pharmacol. 2021, 17(8), 572–576.
[2] Berger D P, Winterhalter B R, Dengler W A, et al. Preclinical activity off hepsulfam and busulfan in solid human tumor xenografts and human bone marrow[J]. Anti-Cancer Drugs, 1992, 3(5): 531-540.
[3] Hassan Z, Hassan M, Hellström-Lindberg E. The pharmacodynamic effect of busulfan in the P39 myeloid cell line in vitro[J]. Leukemia, 2001, 15(8): 1240-1247.
[4] Allard J, Bucher S, Ferron P J, et al. Busulfan induces steatosis in HepaRG cells but not in primary human hepatocytes: Possible explanations and implication for the prediction of drug‐induced liver injury[J]. Fundamental & Clinical Pharmacology, 2024, 38(1): 152-167.
[5] Mei Q, Li F, Quan H, et al. Busulfan inhibits growth of human osteosarcoma through miR‐200 family micro RNA s in vitro and in vivo[J]. Cancer science, 2014, 105(7): 755-762.
[6] Wei R, Zhang X, Cai Y, et al. Busulfan suppresses autophagy in mouse spermatogonial progenitor cells via mTOR of AKT and p53 signaling pathways[J]. Stem Cell Reviews and Reports, 2020, 16(6): 1242-1255.
[7] Bucci L R, Meistrich M L. Effects of busulfan on murine spermatogenesis: cytotoxicity, sterility, sperm abnormalities, and dominant lethal mutations[J]. Mutation Research/Fundamental and Molecular Mechanisms of Mutagenesis, 1987, 176(2): 259-268.
[8] Hayakawa J, Hsieh M M, Uchida N, et al. Busulfan produces efficient human cell engraftment in NOD/LtSz-Scid IL2Rγ null mice[J]. Stem cells, 2009, 27(1): 175-182.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células P39 |
Método de preparación | Las células P39 se cultivaron en un medio RPMI 1640 suplementado con un 10% de suero bovino fetal inactivado por calor (FBS), penicilina (25 UI/ml) y estreptomicina (25 μg/ml) a 37 °C y 5 % de humedad de CO2. La concentración de siembra celular fue de 0,20 × 106 células /ml. Todos los experimentos se realizaron en células de crecimiento exponencial. Las células se incubaron con Busulfan a una concentración final de 10, 20, 40, 60, 80 y 100 μg/ml durante 2, 4 y 8 horas. Las células se lavaron y recultivaron durante 72 horas en medio sin Busulfan. En todos los experimentos, las células cultivadas en medio suplementado con 10% de FBS o medio suplementado con 10% de FBS y 0,5% de DMSO se utilizaron como controles. Las células tratadas con etoposido a una concentración final de 6 μg/ml se utilizaron como un control positivo para la apoptosis. El número de células y la viabilidad se determinaron mediante el ensayo de exclusión azul de tripano. |
Condiciones de reacción | 10, 20, 40, 60, 80 y 100 μg/ml; 2, 4 y 8h |
Áreas de aplicación | Busulfan inhibió la viabilidad celular y redujo el número de células de una manera dependiente de la concentración y el tiempo dentro de las células P39. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratas Wistar |
Método de preparación | Treinta y dos ratas Wistar machos (de 6 a 8 semanas de edad, con un peso corporal promedio de 150 g) fueron alojadas en condiciones estándar (22 ± 3℃, humedad 45-60%), y tenían acceso ilimitado al agua y alimentos masticables. Las ratas se dividieron al azar en 2 grupos (8 ratas en cada grupo); (I): El grupo de control de ratas no recibió inyecciones; (II): Las ratas del segundo grupo fueron inyectadas intraperitonealmente 40 mg/kg de Busulfan una vez. Se tomaron muestras de las ratas 56 días después de la inyección y se analizaron los cambios histopatológicos. |
Forma de dosificación | 40 mg/kg por una vez; i.p. |
Áreas de aplicación | El tratamiento con Busulfan condujo al agotamiento y destrucción de la formación de espermatozoides en ratas, con congestión en el tejido renal y necrosis extensa, degeneración y formación de moldes hialinos en los túbulos renales. |
References: | |
| Cas No. | 55-98-1 | SDF | |
| Sinónimos | Busulphan, Mielosan, Milecitan, Myeloleukon, Mylecytan, Myleran, NCI C01592, NSC 750 | ||
| Chemical Name | 4-methylsulfonyloxybutyl methanesulfonate | ||
| Canonical SMILES | CS(=O)(=O)OCCCCOS(=O)(=O)C | ||
| Formula | C6H14O6S2 | M.Wt | 246.3 |
| Solubility | ≥ 12.3mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.0601 mL | 20.3004 mL | 40.6009 mL |
| 5 mM | 812 μL | 4.0601 mL | 8.1202 mL |
| 10 mM | 406 μL | 2.03 mL | 4.0601 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >97.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 31 reference(s) in Google Scholar.)