Busulfan (Synonyms: Busulphan, Mielosan, Milecitan, Myeloleukon, Mylecytan, Myleran, NCI C01592, NSC 750) |
Catalog No.GC13671
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Busulfan은 DNA를 알킬화하는 알킬화 약물로 인류 혈청 파라옥소나제 1에 대한 IC50 값은 77μM이다.
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Cas No.: 55-98-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Busulfan은 DNA를 알킬화하는 알킬화 약물로 인류 혈청 파라옥소나제 1에 대한 IC50 값은 77μM이다. Busulfan은 세포 및 동물 모델에서 빠르게 분열하는 세포 사멸을 유도하기 위해 일반적으로 사용되었다[2].
체외 실험에서 P39 세포에 100μg/ml의 농도로 8시간 동안 처리한 Busulfan은 세포 사멸을 유도하였고 시스테인 활성화와 Bcl-2와 PARP 단백질의 절단이 동반되었다[3]. HepaRG 세포를 1000μM의 Busulfan으로 4일간 처리한 결과 세포 미토콘드리아 기능 장애, 중성 지질 수준 상승, 지방산 흡수 증가 그리고 매우 저밀도 지단백질 분비 감소가 발생하였다[4]. U2OS와 MG-63 세포를 150μM의 Busulfan으로 48시간 동안 처리한 것은 세포 생존력을 현저하게 억제하였고 miR-200가족을 상향 조절하고 관련 타겟 유전자를 조절하였다[5]. 100μM의 Busulfan으로 48시간 동안 처리한 것은 쥐 생정세포 전구세포에서 자가포식을 억제해서 mTOR의 Ser2448에서의 인산화를 현저하게 상향 조절하였다[6].
체내 실험에서 40mg/kg의 용량으로 단일 복강 주사를 56일 동안 실행한 Busulfan 처리는 C3H/Kam수컷 쥐를 영구적으로 불임 상태로 만들었고 생존한 줄기세포 정원세포가 생성한 정자에 형태학적 손상을 초래하였다[7]. NOD/LtSz-scid/IL2Rγ 유전자 편집 쥐에서 인간 세포 투여 전 48시간과 24시간에 각각 25mg/kg의 Busulfan 복강 주사를 두 번 실시하면 인간 혈구 줄기세포(HSC)의 이식을 촉진하고 생존률을 현저하게 향상시킬 수 있다[8].
References:
[1] Söyüt H. Investigation of inhibition of busulfan (Chemotherapeutic Drug) on human serum paraoxonase-1 (PON1)[J]. Int. J. Pharmacol. 2021, 17(8), 572–576.
[2] Berger D P, Winterhalter B R, Dengler W A, et al. Preclinical activity off hepsulfam and busulfan in solid human tumor xenografts and human bone marrow[J]. Anti-Cancer Drugs, 1992, 3(5): 531-540.
[3] Hassan Z, Hassan M, Hellström-Lindberg E. The pharmacodynamic effect of busulfan in the P39 myeloid cell line in vitro[J]. Leukemia, 2001, 15(8): 1240-1247.
[4] Allard J, Bucher S, Ferron P J, et al. Busulfan induces steatosis in HepaRG cells but not in primary human hepatocytes: Possible explanations and implication for the prediction of drug‐induced liver injury[J]. Fundamental & Clinical Pharmacology, 2024, 38(1): 152-167.
[5] Mei Q, Li F, Quan H, et al. Busulfan inhibits growth of human osteosarcoma through miR‐200 family micro RNA s in vitro and in vivo[J]. Cancer science, 2014, 105(7): 755-762.
[6] Wei R, Zhang X, Cai Y, et al. Busulfan suppresses autophagy in mouse spermatogonial progenitor cells via mTOR of AKT and p53 signaling pathways[J]. Stem Cell Reviews and Reports, 2020, 16(6): 1242-1255.
[7] Bucci L R, Meistrich M L. Effects of busulfan on murine spermatogenesis: cytotoxicity, sterility, sperm abnormalities, and dominant lethal mutations[J]. Mutation Research/Fundamental and Molecular Mechanisms of Mutagenesis, 1987, 176(2): 259-268.
[8] Hayakawa J, Hsieh M M, Uchida N, et al. Busulfan produces efficient human cell engraftment in NOD/LtSz-Scid IL2Rγ null mice[J]. Stem cells, 2009, 27(1): 175-182.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | P39 세포 |
제조 방법 | P39 세포는 37°C와 5% CO₂ 습도에서 10% 열처리된 태아 소혈청(FBS), 페니실린(25IU/ml), 그리고 스트렙토마이신(25μg/ml)이 보충된 RPMI 1640 배지에서 배양되었습니다. 세포의 시드링크 농도는 0.20 × 10⁶ cells/ml 이었습니다. 모든 실험은 지수적으로 성장하는 세포에서 수행되었습니다. 세포는 최종 농도가 10, 20, 40, 60, 80 그리고 100μg/ml인 Busulfan과 2, 4, 그리고 8 시간 동안 공유화되었습니다. 세포들은 세척된 후 Busulfan이 없는 배지에서 72시간 동안 재배양되었습니다. 모든 실험에서 10% FBS가 보충된 배지나 10% FBS와 0.5% DMSO가 보충된 배지에서 배양된 세포가 대조 그룹으로 사용되었습니다. 최종 농도가 6μg/ml인 에토포시드로 처리된 세포는 세포 사멸의 양성 대조 그룹으로 사용되었습니다. 세포 수와 생존율은 블루 디스커버리 테스트로 결정되었습니다. |
반응 조건 | 10, 20, 40, 60, 80및 100μg/ml; 2, 4 및 8시간 동안 |
응용 분야 | Busulfan은 P39 세포에서 농도와 시간 의존적으로 세포 생존력을 억제하고 세포 수를 줄였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 위스타 쥐 |
제조 방법 | 32마리의 수컷 위스타 쥐(6-8주령, 평균 체중 150g)는 표준 조건(22±3℃, 습도 45-60%)에서 사육되었고 물과 씹을 수 있는 사료에 무제한 접근이 가능하였습니다. 쥐들은 무작위로 2그룹으로 나뉘었습니다(그룹당 8마리); (I): 대조 그룹 쥐들은 주사받지 않았습니다; (II): 두 번째 그룹의 쥐들은 40mg/kg의 Busulfan을 한 번 복강 주사받았습니다. 주사 후 56일에 쥐들로부터 시료를 채취해서 조직병리학적 변화를 분석하였습니다. |
제형 | 40mg/kg ,한 번; i.p. |
응용 분야 | Busulfan 처리는 쥐에서 정자 형성의 고갈과 파괴를 초래하였고 신장 조직에 혼잡이 생기고 신장관에서 광범위한 괴사, 변성와 유리질 캐스트의 형성이 나타났습니다. |
References: | |
| Cas No. | 55-98-1 | SDF | |
| Synonyms | Busulphan, Mielosan, Milecitan, Myeloleukon, Mylecytan, Myleran, NCI C01592, NSC 750 | ||
| Chemical Name | 4-methylsulfonyloxybutyl methanesulfonate | ||
| Canonical SMILES | CS(=O)(=O)OCCCCOS(=O)(=O)C | ||
| Formula | C6H14O6S2 | M.Wt | 246.3 |
| Solubility | ≥ 12.3mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.0601 mL | 20.3004 mL | 40.6009 mL |
| 5 mM | 812 μL | 4.0601 mL | 8.1202 mL |
| 10 mM | 406 μL | 2.03 mL | 4.0601 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
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μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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