Digitoxin (Synonyms: Digitoxoside, Lanatoxin, NSC 7529) |
Catalog No.GC34013
One-Click Copy Product Info
|
Digitoxin es un glucósidon cardíaco natural y un agente anticancerígeno xtraído instantáneamente de Digitalis lanata
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 71-63-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
_1-3.$$$39978408@51.jpg');)
_1-9.$$$38538795@65.jpg');)
_1-9.$$$39112701@51.jpg');)
_1-7.$$$37316672@70.jpg');)
_366-372.$$$36198801@70.jpg');)
.$$$38565142@65.jpg');)
_1867-1883.$$$33248023@67.jpg');)
_eads6055.$$$39977546@45.jpg');)
_eadm9805.$$$40080571@45.jpg');)
_eadj3020.$$$39666821@45.jpg');)
_1-20.$$$39757301@28.jpg');)
_1-24.$$$38898113@28.jpg');)
_273-287.$$$36806353@46.jpg');)
_1-16.$$$37156877@44.jpg');)
_1-19.$$$37460805@44.jpg');)
_1291-1307.$$$34518654@46.jpg');)
Digitoxin es un glucósidon cardíaco natural y un agente anticancerígeno xtraído instantáneamente de Digitalis lanata[1]. Digitoxin inhibe activamente la replicación del virus del herpes simple tipo 1 (HSV-1) con un valor de EC50 de 0.05M y exhibió la mayor citotoxicidad contra las células de cáncer cervical HeLa con un valor de IC50 de 28nM a las 48h[2][3].
In vitro, las células HeLa de la línea celular de cáncer cervical humano se trataron durante la noche con varias concentraciones de Digitoxin (0, 4, 20 o 100nM) durante 24h o con 20nM Digitoxin durante 12, 24 o 36h. Digitoxin causó que el daño del DNA bloqueara el ciclo celular en la fase G2/M al desencadenar la activvación de la vía de señalización ATM/ATR-CHK1/CHK2-Cdc25C[3]. Las células de cáncer de próstata las células PC3 y las células HeLa se trataron con digitoxin(10 y 25nM) durante 24h. El medio fresco y la droga se añadieron todos los días. Las células se trataron continuamente de esta manera durante hasta 3 días. Digitoxin inhibió la expresión de TGFBR2 inmpulsada por NFκB, así como la vimentina, al tiempoo que elevó la expresión de E-cadherin. Digitoxin también reduce significativamente el mRNA del HSPB1 y la relación mRNA HSPB1/RBFOX2 en las células PC3[4]. Las células de cáncer de cuello uterino HeLa fueron tratadas con Digitoxin (25nM a 1μM; 24 h). Digitoxin causó citotoxicidad dependiente de la dosis y activó la apoptosis intrínseca a través de la escisión de la caspase-9, caspase-3 y PARP. La actividad carcinotóxica de Digitoxin incluye la supresión de la expresión de c-MYC impulsada por NFAT[5].
In vivo, a las ratas masculinas y femeninas de Long Evans se les inyectó i.p. una vez al día durante 4 días consecutivos con pregnenolona-16a-carbonitrile (PCN) (50mg/kg) y luego se les inyectó i.p. con una solución etanólica de Digitoxin (1-10mg (1.3-13gmol)/kg) veinnticuatro horas después de la última ninyección. La PCN protegió a las ratas de la toxicidad de la Digitoxin, al elevar tanto las actividades del mcitocromo microsómico hepático P-450p como la UDP-GT-dt₁ [6]. Digitoxin (0, 3, 10 y 30μg por 100g de peso corporal) a 3 ratas de algodón en una dosis por vía intraperitoneal 6.25h antes de la infección intranasal con 107TCID50/100g de rata de algodón con cepa de gripe A/Wuhan/H3N2/359/95 durante 4 días. Digitoxin suprimió de forma significativa y diferencial los niveles de las citoquinas TNFα, oncogene/keratinocyte chemoattractant (GRO/KC), MIP2, monocyte chemoattractant protein 1 (MCP1) e IFNγ, en el pulmón de rata de algodón[7].
References:
[1] Haux J. Digitoxin is a potential anticancer agent for several types of cancer. Med Hypotheses. 1999 Dec;53(6):543-8.
[2] Su C T, Hsu J T A, Hsieh H P, et al. Anti-HSV activity of digitoxin and its possible mechanisms. Antiviral Res. 2008 Jul;79(1):62-70.
[3] Gan H G, Qi M, Chan C P. et al. Digitoxin inhibits HeLa cell growth through the induction of G2/M cell cycle arrest and apoptosis in vitro and in vivo. Int J Oncol. 2020 Aug;57(2):562-573.
[4] Pollard B S, Suckow M A, Wolter W R, et al. Digitoxin Inhibits Epithelial-to-Mesenchymal-Transition in Hereditary Castration Resistant Prostate Cancer. Front Oncol. 2019 Aug 2:9:630.
[5] Yang Q F, Dalgard C L, Eidelman O, et al. Digitoxin induces apoptosis in cancer cells by inhibiting nuclear factor of activated T-cells-driven c-MYC expression. J Carcinog. 2013 May 20:12:8.
[6] Arlotto M P, Sonderfan A J, McKinney M M, Parkinson A. Digitoxin metabolism by liver microsomal cytochrome P-450 and UDP-glucuronosyltransferase and its role in the protection of rats from digitoxin toxicity by pregnenolone-16 alpha-carbonitrile. Arch Biochem Biophys. 1986 Nov 15;251(1):188-97.
[7] Pollard B S, Blancoi J C, Pollard J R. Classical Drug Digitoxin Inhibits Influenza Cytokine Storm, With Implications for Covid-19 Therapy. In Vivo. 2020 Nov-Dec;34(6):3723-3730.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células de cáncer de cuello uterino HeLa |
Método de preparación | Las células de HeLa (200.000 células/pocilo) en placas de 6 pozos se trataron durante la noche con varias concentraciones de Digitoxin (0, 4, 20 o 100nM) durante 24h o con 20nM Digitoxin durante 12, 24 o 36h. |
Condiciones de reacción | 0 a 1000nM; 12, 24 o 36h |
Áreas de aplicación | La digitoxina causó que el daño del ADN bloqueara el ciclo celular en la fase G2/M al desencadenar la activación de la vía de señalización ATM/ATR-CHK1/CHK2-Cdc25C. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratas Long Evans |
Método de preparación | A las ratas Long Evans machos y hembras se les inyectó por vía i.p. una vez al día durante 4 días consecutivos con pregnenolona-16a-carbonitrilo (PCN) (50 mg/kg). Veinticuatro horas después de la última inyección, las ratas fueron asesinadas o inyectadas por vía intravenosa con una solución etanólica de Digitoxina (1-10 mg (1,3-13 gmol)/kg). |
Forma de dosificación | 1-10 mg (1,3-13 gmol)/kg; i.p.; una vez administrado |
Áreas de aplicación | La tasa de escisión del azúcar de Digitoxina fue notablemente mayor en los hígados de ratas macho maduras que en las hembras maduras. La PCN protegió a las ratas de la toxicidad de la Digitoxina, al elevar tanto las actividades del citocromo microsómico del hígado P-450p como la UDP-GT-dt1. |
References: | |
| Cas No. | 71-63-6 | SDF | |
| Sinónimos | Digitoxoside, Lanatoxin, NSC 7529 | ||
| Canonical SMILES | C[C@H]1O[C@](O[C@@H]2[C@@H](C)O[C@](O[C@H]3[C@@H](O)C[C@@](O[C@@H]4C[C@](CC[C@]5([H])[C@]6([H])CC[C@@]7(C)[C@]5(O)CC[C@@H]7C(CO8)=CC8=O)([H])[C@]6(C)CC4)([H])O[C@@H]3C)([H])C[C@@H]2O)([H])C[C@H](O)[C@@H]1O | ||
| Formula | C41H64O13 | M.Wt | 764.94 |
| Solubility | DMSO : ≥ 100 mg/mL (130.73 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.3073 mL | 6.5365 mL | 13.0729 mL |
| 5 mM | 261.5 μL | 1.3073 mL | 2.6146 mL |
| 10 mM | 130.7 μL | 653.6 μL | 1.3073 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 39 reference(s) in Google Scholar.)