Digitoxin (Synonyms: Digitoxoside, Lanatoxin, NSC 7529) |
Catalog No.GC34013
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Digitoxin은 주로 디지탈리스 라나타에서 추출된 자연 발생적인 심장 글리코사이드이자 항암제이다. Digitoxin은 헤르페스 단순 바이러스 1형(HSV-1) 복제를 EC50 값 0.05M으로 적극적으로 억제하고 48시간 동안 HeLa 자궁경부암 세포에 대해 IC50 값 28nM으로 가장 높은 세포 독성을 보였다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 71-63-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Digitoxin은 주로 디지탈리스 라나타에서 추출된 자연 발생적인 심장 글리코사이드이자 항암제이다. Digitoxin은 헤르페스 단순 바이러스 1형(HSV-1) 복제를 EC50 값 0.05M으로 적극적으로 억제하고 48시간 동안 HeLa 자궁경부암 세포에 대해 IC50 값 28nM으로 가장 높은 세포 독성을 보였다.
체외 실험에서 인간 자궁경부암 세포 라인 HeLa 세포는 다양한 농도의 Digitoxin(0, 4, 20, 또는 100nM)으로 24시간 동안 또는 20nM Digitoxin으로 12, 24 또는 36시간 동안 한밤중에 처리되었다. Digitoxin은 ATM/ATR-CHK1/CHK2-Cdc25C 신호 경로의 활성화를 유발해서 DNA 손상을 일으켜 세포 주기를 G2/M기에 차단하였다[3]. 전립선암 세포 PC3 세포와 HeLa 세포는 10과 25nM의 Digitoxin으로 24시간 동안 처리되었다. 매일 신선한 배지와 약물을 추가하였다. 세포는 최대 3일 동안 이렇게 연속적으로 처리되었다. Digitoxin은 NFκB에 의해 유도된 TGFBR2 발현과 Vimentin을 억제하면서 E-cadherin 발현을 증가시켰다. Digitoxin은 또한 PC3 세포에서 HSPB1 mRNA와 HSPB1/RBFOX2 mRNA 비율을 significantly 감소시켰다[4]. HeLa 자궁경부암 세포는 25nM에서 1μM의 Digitoxin으로 24시간 동안 처리되었다. Digitoxin은 용량에 따른 세포독성을 일으켰고, 시스테인-9, 시스테인-3 그리고 PARP의 절단을 통해 내재적 사멸을 활성화하였다. Digitoxin의 항암 활성은 NFAT에 의해 유도된 c-MYC 발현을 억제하는 것을 포함한다[5].
체내 실험에서 Long Evans수컷 및 암컷 쥐는 4일 연속 매일 복강 주사로 pregnenolone-16a-carbonitrile(PCN)(50mg/kg)을 투여 받은 후 마지막 투여 후 24시간 후에 Digitoxin의 에탄올 용액(1-10mg(1.3-13㎛mol)/kg)을 복강 주사로 투여 받았다. PCN은 간 미세소포체 사이토크롬 P-450p와 UDP-GT-dt₁ 활성을 높여 생쥐를 Digitoxin 독성으로부터 보호하였다[6]. Digitoxin(0, 3, 10, 30㎍/100g 체중)은 3마리의 코튼 생쥐에게 1회 복강 주사로 투여되었고 A/Wuhan/H3N2/359/95 인플루엔자 균주(107TCID50/100g)로 코튼 쥐를 코내 감염하기 6.25시간 전에 투여되었고 4일 동안 지속되었다. Digitoxin은 코튼 쥐 폐에서 사이토카인 TNFα, 케모카인을 형성하는 원암 유전자/각질(GRO/KC), MIP2, 단핵구 화학끌개성 단백질 1 1(MCP1)과 IFNγ의 수준을 현저하게 그리고 차별적으로 억제하였다[7].
References:
[1] Haux J. Digitoxin is a potential anticancer agent for several types of cancer. Med Hypotheses. 1999 Dec;53(6):543-8.
[2] Su C T, Hsu J T A, Hsieh H P, et al. Anti-HSV activity of digitoxin and its possible mechanisms. Antiviral Res. 2008 Jul;79(1):62-70.
[3] Gan H G, Qi M, Chan C P. et al. Digitoxin inhibits HeLa cell growth through the induction of G2/M cell cycle arrest and apoptosis in vitro and in vivo. Int J Oncol. 2020 Aug;57(2):562-573.
[4] Pollard B S, Suckow M A, Wolter W R, et al. Digitoxin Inhibits Epithelial-to-Mesenchymal-Transition in Hereditary Castration Resistant Prostate Cancer. Front Oncol. 2019 Aug 2:9:630.
[5] Yang Q F, Dalgard C L, Eidelman O, et al. Digitoxin induces apoptosis in cancer cells by inhibiting nuclear factor of activated T-cells-driven c-MYC expression. J Carcinog. 2013 May 20:12:8.
[6] Arlotto M P, Sonderfan A J, McKinney M M, Parkinson A. Digitoxin metabolism by liver microsomal cytochrome P-450 and UDP-glucuronosyltransferase and its role in the protection of rats from digitoxin toxicity by pregnenolone-16 alpha-carbonitrile. Arch Biochem Biophys. 1986 Nov 15;251(1):188-97.
[7] Pollard B S, Blancoi J C, Pollard J R. Classical Drug Digitoxin Inhibits Influenza Cytokine Storm, With Implications for Covid-19 Therapy. In Vivo. 2020 Nov-Dec;34(6):3723-3730.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | HeLa 자궁경부암 세포 |
제조 방법 | 6웰 판에 200,000개의 HeLa 세포/웰을 다양한 농도의 Digitoxin(0, 4, 20 또는 100nM)으로 24시간 동안 또는 20nM Digitoxin으로 12, 24 또는 36시간 동안 한밤중에 처리하였습니다. |
반응 조건 | 0 에서 1000nM; 12, 24 또는 36시간 동안 |
응용 분야 | Digitoxin은 ATM/ATR-CHK1/CHK2-Cdc25C 신호 경로의 활성화를 유발해서 DNA 손상을 일으켜 세포 주기를 G2/M기에 차단하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | Long Evans 쥐 |
제조 방법 | 암수 및 암수 Long Evans 쥐에 4일 연속 매일 1회 pregnenolone-16a-carbonitrile (PCN) (50mg/kg)을 투여하였습니다.마지막 주사후 24시간 후에 쥐를 죽이거나 Digitoxin (1-10mg (1.3-13gmol)/kg)의 에탄올릭 용액을 i.p.에 주사하였습니다. |
제형 | 1-10mg (1.3-13gmol)/kg;i.p.; 일단 관리 |
응용 분야 | 성숙한성 쥐의 간에서 Digitoxin의 당분화 비율은 성숙한 암성 쥐보다 현저하게 높았습니다. PCN은 간 미세소포체의 사이토크롬 P-450p와 UDP-GT-dt₁ 활성을 모두 증가시켜서 쥐를 Digitoxin의 독성으로부터 보호하였습니다. |
References: | |
| Cas No. | 71-63-6 | SDF | |
| Synonyms | Digitoxoside, Lanatoxin, NSC 7529 | ||
| Canonical SMILES | C[C@H]1O[C@](O[C@@H]2[C@@H](C)O[C@](O[C@H]3[C@@H](O)C[C@@](O[C@@H]4C[C@](CC[C@]5([H])[C@]6([H])CC[C@@]7(C)[C@]5(O)CC[C@@H]7C(CO8)=CC8=O)([H])[C@]6(C)CC4)([H])O[C@@H]3C)([H])C[C@@H]2O)([H])C[C@H](O)[C@@H]1O | ||
| Formula | C41H64O13 | M.Wt | 764.94 |
| Solubility | DMSO : ≥ 100 mg/mL (130.73 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.3073 mL | 6.5365 mL | 13.0729 mL |
| 5 mM | 261.5 μL | 1.3073 mL | 2.6146 mL |
| 10 mM | 130.7 μL | 653.6 μL | 1.3073 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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