DPCPX |
Catalog No.GC16099
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DPCPX es un antagonista potente y selectivo del receptor de adenosina A1 de alta afinidad con un valor de Ki de 0.45nM para la ciclasa de adenilato en las membranas de las células grasas de rata.
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Cas No.: 102146-07-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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DPCPX es un antagonista potente y selectivo del receptor de adenosina A1 de alta afinidad con un valor de Ki de 0.45nM para la ciclasa de adenilato en las membranas de las células grasas de rata[1]. El receptor A1 de adnosina es un importante receptor acoplado a la protenía G cuya activación inhibe la actividad de la adenilcicasa,regula los canales de iones calcio e inhibe los canales de iones potasio-modulando así la función cardíaca,la neurotransmisión y diversos procesos fisológicos[2]. DPCPX es un análogo de xantina que se une de forma competitiva al sitio de unión de la adenosina en el receptor A1 de adenosina,inhibiendo su activación.Se utiliza comúnmente para estudiar la función de los receptores de adenosina A1 y sus funciones en los sistemas cardiovascular,neurológgico,metabólico y en ciertos tipos de cáncer[1,3].
DPCPX se utiliza para evaluar diferencias de adenosina A1 de diferentes fuentes.[3H]-DPCPX se utilizó para tratar las membranas de cerebros humanos,de conejillos de indias,ratas y ratones(concentraciones y tiempos de tratamiento fueron: humano 0.7nM, 120min; conejillo de indias: 0.2nM, 60min; rata y ratón: 0.1nM, 20min). DPCPX mostró diferencias significativas en las propiedades de unión a las membranas de distintas especies,manteniendo a la vez una afinidad de unión relativamente constante entre distintas regiones cerebrales dentro de la misma especie[4].El tratamiento de las células MCF-7 con DPCPX (87nM) durante 24, 48, y 72h resultó en un aumento de la expresión de p53,capasa3,8 y 9una disminución de la viabilidad celular,lo que inhica que DPCPX promueve la apoptosis en las células MCF-7[5].
DPCPX (1mg/kg) administrado intraperitonealmente a los ratones redujo significativamente el daño renal causado por el agente de radiocontraste iohexol[6]. DPCPX (0.25mg/kg) administrado subcutáneamente a las ratas aumentó significativamente la tasa de mortalidad,las puntuaciones de déficit neutológico y el volumen de infarto cerebral en las ratas de oclusión de la arteria cerebral media (MCAO),al tiempo que redujo los efectos neuroprotectores de la tetrametilpirazina(TSG) [7].
References:
[1] Lohse M, Klotz K N, Lindenborn-Fotinos J, et al., 8-Cyclopentyl-1,3-dipropylxanthine (DPCPX) — a selective high affinity antagonist radioligand for A1 adenosine receptors, Naunyn-Schmiedeberg's archives of pharmacology[J]. 1987, 336: 204-210.
[2] Linden J, Structure and function of A1 adenosine receptors, FASEB journal : official publication of the Federation of American Societies for Experimental Biology[J]. 1991,12: 2668-76.
[3] Moro S, Gao Z G, Jacobson K A, et al., Progress in the pursuit of therapeutic adenosine receptor antagonists, Medicinal Research Reviews[J]. 2005, 26: 131-159.
[4] Maemoto T, Finlayson K, Olverman H J, Akahane A, et al., Species differences in brain adenosine A1 receptor pharmacology revealed by use of xanthine and pyrazolopyridine based antagonists, British Journal of Pharmacology[J]. 1997, 122: 1202-1208.
[5] Dastjerdi M N, Rarani M Z, Valiani A, et al., The effect of adenosine A1 receptor agonist and antagonist on p53 and caspase 3, 8, and 9 expression and apoptosis rate in MCF-7 breast cancer cell line, Research in Pharmaceutical Sciences[J]. 2016, 11: 303-310.
[6] Lee H T, Jan M, Bae S C, et al., A1 adenosine receptor knockout mice are protected against acute radiocontrast nephropathy in vivo, American Journal of Physiology-Renal Physiology[J]. 2006, 290: F1367-F1375.
[7] Ruan L, Li G, Zhao W, et al., Activation of Adenosine A1 Receptor in Ischemic Stroke: Neuroprotection by Tetrahydroxy Stilbene Glycoside as an Agonist, Antioxidants[J]. 2021, 10: 1112.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Las células MCF-7 |
Método de preparación | Las células MCF-7 se sembraron en las placas de 24 pozos con las 104 células por pozo y se cultivaron durante 24 horas.Fueron tratados con diferentes concentraciones (0, 87nM) de DPCPX.Se añadió DMSO en 24, 48, 72, y 96h, y 100µl de aliteracia de la fracción soluble se transfirió a placas de 96 pozos,y la densidad óptica(OD) se midió mediante un lector de placas. aliquot of the soluble fraction was transferred into 96-well plates, and the optical density (OD) was measured by a plate reader. |
Condiciones de reacción | 0, 87nM; 24, 48, 72h |
Áreas de aplicación | DPCPX inhibió significativamente la tasa de supervivencia de las células MCF-7 de manera dependiente del tiempo. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Los ratones modelo de lesión renal |
Método de preparación | Se inyectó a los ratones un inhibidor de la síntesis de óxido nítrico (éster metilo NG-nitro-L-arginine , 10mg/kg) y un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas(indometacina,10 mg/kg) intraperitonealmente (ip) para inhibir los mecanismos protectores en los riñones.Algunos de ellos fueron pretratados con 1 mg/kg DPCPX ip.Después de 15 minutos,los ratones recibieron la inyección de iohexol(350mg iodine/ml) ip. La función renal se evaluó mediendo el Cr plasmático 24h tras la inyección de radiocontraste mediante un método colorimétrico. |
Forma de dosificación | 1mg/kg durante 15min; i.p. |
Áreas de aplicación | El tratamiento de DPCPX protegió significativamente contra la nefropatía por radiocontraste. |
References: | |
| Cas No. | 102146-07-6 | SDF | |
| Chemical Name | 8-cyclopentyl-1,3-dipropyl-1H-purine-2,6(3H,7H)-dione | ||
| Canonical SMILES | O=C1N(CCC)C(N(CCC)C2=C1NC(C3CCCC3)=N2)=O | ||
| Formula | C16H24N4O2 | M.Wt | 304.39 |
| Solubility | <1.52mg/ml in DMSO; <3.04mg/ml in ethanol | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2853 mL | 16.4263 mL | 32.8526 mL |
| 5 mM | 657.1 μL | 3.2853 mL | 6.5705 mL |
| 10 mM | 328.5 μL | 1.6426 mL | 3.2853 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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