DPCPX |
Catalog No.GC16099
One-Click Copy Product Info
|
DPCPX est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur de l'adénosine A1 à forte affinité, sa valeur de Ki est 0,45 nM pour la cyclase de l'adénylate dans les membranes des cellules grasses de rat.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 102146-07-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
_1-3.$$$39978408@51.jpg');)
_1-9.$$$38538795@65.jpg');)
_1-9.$$$39112701@51.jpg');)
_1-7.$$$37316672@70.jpg');)
_366-372.$$$36198801@70.jpg');)
.$$$38565142@65.jpg');)
_1867-1883.$$$33248023@67.jpg');)
_eads6055.$$$39977546@45.jpg');)
_eadm9805.$$$40080571@45.jpg');)
_eadj3020.$$$39666821@45.jpg');)
_1-20.$$$39757301@28.jpg');)
_1-24.$$$38898113@28.jpg');)
_273-287.$$$36806353@46.jpg');)
_1-16.$$$37156877@44.jpg');)
_1-19.$$$37460805@44.jpg');)
_1291-1307.$$$34518654@46.jpg');)
DPCPX est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur de l'adénosine A1 à forte affinité, sa valeur de Ki est 0,45 nM pour la cyclase de l'adénylate dans les membranes des cellules grasses de rat[1]. Le récepteur de l'adénosine A1 est un important récepteur couplé aux protéines G, dont l'activation inhibe l'activation de l'adénylyl cyclase, régule les canaux ioniques du calcium et inhibe les canaux ioniques du potassium, ainsi donc, module la fonction cardiaque, la neurotransmission et divers processus physiologiques[2]. DPCPX est un analogue de xanthine qui se lie de manière compétitive au site de liaison de l'adénosine sur le récepteur A1 , tout en inhibant son activation. Il est communément utilisé pour rechercher la fonction des récepteurs de l'adénosine A1 et leurs rôles dans les systèmes cardiovasculaire, neurologique, métabolique et certains cancers[1,3].
DPCPX est utilisé pour évaluer les différences pharmacologiques des récepteurs de l'adénosine A1 provenant de différentes sources. [3H]-DPCPX a été utilisé pour traiter les membranes des cerveaux humains, de cochons d'Inde, de rats et de souris (concentrations et durées de traitement : humain : 0,7nM, 120 minutes; cochon d'Inde : 0,2nM, 60 minutes; rat et souris : 0,1nM, 20 minutes). DPCPX a exhibé des différences significatives dans les propriétés de liaison aux membranes provenant de différentes espèces, tout en maintenant une affinité de liaison relativement cohérente entre différentes régions cérébrales au sein de la même espèce[4]. Le traitement avec DPCPX (87nM) aux cellules MCF-7 pendant 24, 48, et 72h a entraîné une augmentation de l'expression de p53, de caspase 3, 8 et 9, et une diminution de la viabilité cellulaire, tout en indiquant que DPCPX favorise l'apoptose dans les cellules MCF-7[5].
L'administration intra-péritonéale de DPCPX (1mg/kg) aux rats a significativement réduit les lésions rénaux causés par l'agent de contraste iodé iohexol[6]. L'administration sous-cutanée de DPCPX (0.25mg/kg) à des rats a significativement augmenté le taux de mortalité, les scores de déficits neurologiques et le volume d'infarctus cérébral chez les rats soumis à une occlusion de l'artère cérébrale moyenne (MCAO), tout en réduisant les effets neuroprotecteurs de la tétraméthylpyrazine (TSG)[7].
References:
[1] Lohse M, Klotz K N, Lindenborn-Fotinos J, et al., 8-Cyclopentyl-1,3-dipropylxanthine (DPCPX) — a selective high affinity antagonist radioligand for A1 adenosine receptors, Naunyn-Schmiedeberg's archives of pharmacology[J]. 1987, 336: 204-210.
[2] Linden J, Structure and function of A1 adenosine receptors, FASEB journal : official publication of the Federation of American Societies for Experimental Biology[J]. 1991,12: 2668-76.
[3] Moro S, Gao Z G, Jacobson K A, et al., Progress in the pursuit of therapeutic adenosine receptor antagonists, Medicinal Research Reviews[J]. 2005, 26: 131-159.
[4] Maemoto T, Finlayson K, Olverman H J, Akahane A, et al., Species differences in brain adenosine A1 receptor pharmacology revealed by use of xanthine and pyrazolopyridine based antagonists, British Journal of Pharmacology[J]. 1997, 122: 1202-1208.
[5] Dastjerdi M N, Rarani M Z, Valiani A, et al., The effect of adenosine A1 receptor agonist and antagonist on p53 and caspase 3, 8, and 9 expression and apoptosis rate in MCF-7 breast cancer cell line, Research in Pharmaceutical Sciences[J]. 2016, 11: 303-310.
[6] Lee H T, Jan M, Bae S C, et al., A1 adenosine receptor knockout mice are protected against acute radiocontrast nephropathy in vivo, American Journal of Physiology-Renal Physiology[J]. 2006, 290: F1367-F1375.
[7] Ruan L, Li G, Zhao W, et al., Activation of Adenosine A1 Receptor in Ischemic Stroke: Neuroprotection by Tetrahydroxy Stilbene Glycoside as an Agonist, Antioxidants[J]. 2021, 10: 1112.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules MCF-7 |
Méthode de préparation | Les cellules MCF-7 ont été ensemencées dans les plaques à 24 puits à raison de 104 cellules par puits et ont été cultivées pendant 24 heures. Elles ont été traitées avec DPCPX à différentes concentrations (0, 87nM). DMSO a été ajouté à 24, 48, 72 et 96 heures, et une aliquote de 100µl de la fraction soluble a été transférée dans les plaques à 96 puits, et la densité optique (OD) a été mesurée au moyen d'un lecteur de plaque. |
Conditions de réaction | 0, 87nM; 24, 48, 72h |
Domaines d'application | DPCPX a significativement inhibé de manière temps-dépendante le taux de survie des cellules MCF-7. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats modèles de lésion rénale |
Méthode de préparation | Les rats ont été injectés avec un inhibiteur de la synthase de l'oxyde nitrique (NG-nitro-L-arginine méthyl ester, 10mg/kg) et un inhibiteur de la synthèse de prostaglandines (indométhacine, 10mg/kg) par voie intra-péritonéale (ip) pour inhiber les mécanismes de protection dans les reins. Une partie d'entre elles a été pré-traitée avec 1 mg/kg DPCPX ip. Après 15 minutes, les rats ont été injectés avec iohexol (350mg iodine/ml) ip. La fonction rénale a été évaluée en mesurant Cr plasmatique 24 heures après l'injection du produit de constraste radiologique par une méthode colorimétrique. |
Forme de dosage | 1mg/kg pendant 15min; i.p. |
Domaines d'application | Le traitement avec DPCPX a significativement protégé contre la néphropathie au produit de contraste radiologique. |
References: | |
| Cas No. | 102146-07-6 | SDF | |
| Chemical Name | 8-cyclopentyl-1,3-dipropyl-1H-purine-2,6(3H,7H)-dione | ||
| Canonical SMILES | O=C1N(CCC)C(N(CCC)C2=C1NC(C3CCCC3)=N2)=O | ||
| Formula | C16H24N4O2 | M.Wt | 304.39 |
| Solubility | <1.52mg/ml in DMSO; <3.04mg/ml in ethanol | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2853 mL | 16.4263 mL | 32.8526 mL |
| 5 mM | 657.1 μL | 3.2853 mL | 6.5705 mL |
| 10 mM | 328.5 μL | 1.6426 mL | 3.2853 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 23 reference(s) in Google Scholar.)