Edaravone, un clásico desbrozador de radicales libres, es una sustancia orgánica capaz de cruzar la barrera hematoencefálica y ofrecer protección a las células cerebrales[1]. El tautomerismo keto-enol de Edaravone sustenta su potente actividad de eliminación de radicales, lo que permite a Edaravone neutralizar tanto los radicales de peroxilo como el peroxinitrito y, por lo tanto, confiere efectos antioxidantes celulares y neuroprotectores[2]. Edaravone también se puede usar para tratar enfermedades digestivas, incluyendo lesiones hepáticas agudas, fibrosis hepática[3].
In vitro, el pretratamiento con 500μM de Edaravone a las neuronas ganglionares espirales (SGNs) durante 20 minutos revirtió la lesión inducida por el glutamato: se restableció el número de células, se evitó la muerte, se conversó la morfología del huso y se limpiaron los desechos. Cuando se añadió 500μM de Edaravone a las 2, 6 o 12h después del insulto al glutamato, la protección disminuyó con retraso ; la administración dentro de las 2h (o antes) dio el máximo rescate, mientras que los puntos de tiempo posteriores no lograron reducir la muerte celular de manera efectiva [4]. Tratamiento de las células de hepatoma de Hepa 1-6 con Edaravone (1-100µM) durante 24h bajo la privación de cistina, la muerte celular suprimida dependiente de la dosis y la fuga de lactato lactate dehydrogenase (LDH) se redujo notablemente[5].
In vivo, en ratas de Sprague-Dawley sometidas a oclusión de la arteria cerebral media (MCAO), la administración intraperitoneal de Edaravone (3mg/kg) redujo significativamente tanto el volumen del infarto como la hemorragia post-ischemic, lo que produce una relación hemorrhage-to-infarct notablemente más baja que en los controles no tratados (23.5% vs. 63.2%)[6]. En ratas Wistarde siete días de edad, Edaravone intraperitoneal diario (20mg/kg) durante 14 días a partir de la inducción de la hidrocefalia atenuó la activación de lso aastrocitos y confirió protección parcial contra la muerte celular apoptótica[7].
References:
[1] Huang M, Mo Y, Lei H, et al. Edaravone: A Possible Treatment for Acute Lung Injury. Int J Gen Med. 2024;17:3975-3986.
[2] Duranti E, Cordani N, Villa C. Edaravone: A Novel Possible Drug for Cancer Treatment?. Int J Mol Sci. 2024;25(3):1633.
[3] Lei H, Wang M, Huang M, et al. Edaravone in Digestive Diseases - A Narrative Review. Drug Des Devel Ther. 2025;19:5071-5084.
[4] Bai X, Zhang C, Chen A, et al. Protective Effect of Edaravone on Glutamate-Induced Neurotoxicity in Spiral Ganglion Neurons. Neural Plast. 2016;2016:4034218.
[5] Homma T, Kobayashi S, Sato H, et al. Edaravone, a free radical scavenger, protects against ferroptotic cell death in vitro. Exp Cell Res. 2019;384(1):111592.
[6] Okamura K, Tsubokawa T, Johshita H, et al. Edaravone, a free radical scavenger, attenuates cerebral infarction and hemorrhagic infarction in rats with hyperglycemia. Neurol Res. 2014;36(1):65-69.
[7] Garcia CAB, Catalão CHR, Machado HR, et al. Edaravone reduces astrogliosis and apoptosis in young rats with kaolin-induced hydrocephalus. Childs Nerv Syst. 2017;33(3):419-428.