Finasteride (Synonyms: MK-906) |
Catalog No.GC16248
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Finasteride es un inhibidor selectivo de la 5α-reductase de tipo II con un valor de IC₅₀ de 4.2nM. Finasteride reduce los niveles de dihydrotestosterone (DHT) y se utiliza para tratar la pérdida de cabello de patrón masculino (androgenetic alopecia)
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Cas No.: 98319-26-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Finasteride es un inhibidor selectivo de la 5α-reductase de tipo II con un valor de IC₅₀ de 4.2nM [1]. Finasteride reduce los niveles de dihydrotestosterone (DHT) y se utiliza para tratar la pérdida de cabello de patrón masculino (androgenetic alopecia)[2]. Además, Finasteride se puede usar para tratar la pérdida de cabello femenina en pacientes que han fallado en el tratamiento local con minoxidil [3]. Se ha demostrado que Finasteride reduce significativamente el volumen de la próstata y mejora los síntomas urinarios[4].
In vitro, el tratamiento de células papilares dérmicas humanas (DPCs) con Finasteride (10–100μM) durante 5 días aumentó significativamente el comportamiento de agregación celular, reguló positivamente la expresión de los factores de transcripción de células madre Nanog y Sox-2, y activó las vías de señalización de la proteína quinasa B (AKT), β-catenin e integrin β-1 mejorando así las propiedades de las células madre[5]. El tratamiento de las líneas celulares de próstata humana RWPE-1, LNCaP, PC3 y DU145 con Finasteride (10μM y 50μM) durante 72 horas reguló significativamente las actividades de MMP2 y MMP9, mientras regulaba positivamente la expresión de TIMP-2. Además, 50μM Finasteride inhibió significativamente el potencial invasivo de todas las líneas celulares y también inhibió significativamente la migración de las células RWPE-1 y LNCaP [6].
In vivo, los ratones Ldlr−/− tratados por vía oral con Finasteride (1000mg/kg) durante 12 semanas mostraron reducciones significativas en los niveles de colesterol total y triglicéridos, disminución del área de placa ateroclerótica en el arco aórtico y la raíz, y reducción del contenido de macrófagos y área del núcleo necrótico en las placas [7]. En un modelo de ratón de nefropatía de sobrecarga de sobrecarga de proteínas (CKD) alimentado con una dieta alta en grasas (HFD), el tratamiento con Finasteride (1.5mg/30g) va través de la carga durante 2 semanas redujo significativamente los niveles de N-oxide de trimetilamina en plasma (TMAO), mejoró la lesión renal y reguló la composición y distribución de la microbiota intestinal [8].
References:
[1] Flores E, Bratoeff E, Cabeza M, et al. Steroid 5alpha-reductase inhibitors. Mini Rev Med Chem. 2003 May;3(3):225-37.
[2] Piraccini BM, Blume-Peytavi U, Scarci F, et al. Topical Finasteride Study Group. Efficacy and safety of topical finasteride spray solution for male androgenetic alopecia: a phase III, randomized, controlled clinical trial. J Eur Acad Dermatol Venereol. 2022 Feb;36(2):286-294.
[3] Stout SM, Stumpf JL. Finasteride treatment of hair loss in women. Ann Pharmacother. 2010 Jun;44(6):1090-7.
[4] Tacklind J, Fink HA, Macdonald R, et al. Finasteride for benign prostatic hyperplasia. Cochrane Database Syst Rev. 2010 Oct 6;2010(10):CD006015.
[5] Rattanachitthawat N, Pinkhien T, Opanasopit P, et al. Finasteride Enhances Stem Cell Signals of Human Dermal Papilla Cells. In Vivo. 2019 Jul-Aug;33(4):1209-1220.
[6] Moroz A, Delella FK, Almeida R, et al. Felisbino SL. Finasteride inhibits human prostate cancer cell invasion through MMP2 and MMP9 downregulation. PLoS One. 2013 Dec 30;8(12):e84757.
[7] McQueen P, Molina D, Pinos I, et al. Finasteride delays atherosclerosis progression in mice and is associated with a reduction in plasma cholesterol in men. J Lipid Res. 2024 Mar;65(3):100507.
[8] Wang Z, You L, Ren Y, et al. Finasteride Alleviates High Fat Associated Protein-Overload Nephropathy by Inhibiting Trimethylamine N-Oxide Synthesis and Regulating Gut Microbiota. Front Physiol. 2022 Aug 15;13:900961.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | RWPE-1, LNCaP, PC3, DU145 (línea celular de cáncer de próstata humano) |
Método de preparación | Las células se mantuvieron en un medio RPMI 1640 suplementado con un 10% de suero bovino fetal (FBS) a 37 °C, 5% de CO2. Las células fueron tratadas con Finasteride a concentraciones de 10 μM y 50 μM durante 72 horas. |
Condiciones de reacción | 10 μM, 50 μM; 72h |
Áreas de aplicación | Finasteride reguló significativamente las actividades de MMP2 y MMP9 en las células RWPE-1 y PC3, y MMP2 en las células DU145. Finasteride inhibió la invasión celular en todas las líneas celulares probadas. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones Balb/c |
Método de preparación | Los modelos de ratón de enfermedad renal crónica (ERC) se generaron mediante inyección intraperitoneal de albúmina sérica bovina (BSA) a 30 mg/30 g de peso corporal (con 15 y 25 mg/30 g de BSA en los primeros 2 días). Los ratones fueron alimentados con una dieta alta en grasas (HFD) simultáneamente con la inyección de BSA durante 4 semanas. En las últimas 2 semanas, los ratones fueron tratados con Finasteride a 1,5 mg/30 g de peso corporal a través de la administración intragástrica. Matones fueron sacrificados el día 35 para la evaluación de la función renal y el análisis histológico. |
Forma de dosificación | 1,5 mg/30 g de peso corporal; i.g. |
Áreas de aplicación | Finasteride alivió significativamente la hiperlipidemia inducida por HFD y la lesión renal en ratones con ERC, como lo demuestran los niveles reducidos de creatinina sérica, nitrógeno ureico en sangre y proteína urinaria. |
References: | |
| Cas No. | 98319-26-7 | SDF | |
| Sinónimos | MK-906 | ||
| Chemical Name | (1S,3aS,3bS,5aR,9aR,9bS,11aS)-N-tert-butyl-9a,11a-dimethyl-7-oxo-1,2,3,3a,3b,4,5,5a,6,9b,10,11-dodecahydroindeno[5,4-f]quinoline-1-carboxamide | ||
| Canonical SMILES | CC12CCC3C(C1CCC2C(=O)NC(C)(C)C)CCC4C3(C=CC(=O)N4)C | ||
| Formula | C23H36N2O2 | M.Wt | 372.54 |
| Solubility | ≥ 14.65 mg/mL in DMSO, ≥ 76.4 mg/mL in EtOH | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6843 mL | 13.4214 mL | 26.8428 mL |
| 5 mM | 536.9 μL | 2.6843 mL | 5.3686 mL |
| 10 mM | 268.4 μL | 1.3421 mL | 2.6843 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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