Finasteride (Synonyms: MK-906) |
カタログ番号GC16248
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FinasterideはIC₅₀値が4.2nMの選択的のII型5a-還元酵素阻害剤である。この薬剤は ジヒドロテストステロン（DHT）レベルを低下させ、男性型脱毛症（androgenetic alopecia）の治療に用いられる。
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Cas No.: 98319-26-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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FinasterideはIC₅₀値が4.2nMの選択的のII型5a-還元酵素阻害剤である。この薬剤は ジヒドロテストステロン（DHT）レベルを低下させ、男性型脱毛症（androgenetic alopecia）の治療に用いられる。さらに、局所ミノキシジルの治療が無効であった女性型脱毛症の患者への投与にも適用可能である。Finasterideは前立腺容積を大幅に縮小させ、尿路症状を改善することが実証されている。
In vitroでは、ヒト真皮乳頭細胞(DPCs)をFinasteride (10–100μM)で5日間処理すると、細胞の凝集行動が有意に増加し、幹細胞転写因子NanogとSox-2の発見が上方制御され、プロテインキナーゼB（AKT）、β-カテニン、インテグリンβ-1シグナル伝達経路が活性化され、これにより幹細胞の特性が増強される。ヒト前立腺細胞株 RWPE-1、LNCaP、PC3、および DU145をFinasteride (10μMと50μM)で72時間処理すると、MMP2とMMP9の活性が大幅に低下し、TIMP-2の発現が上方制御された。さらに、50μMのFinasterideはすべての細胞株の浸潤の能力を大幅に抑制し、RWPE-1細胞とLNCaP細胞の遊走も大幅に抑制する。
In vivoでは、Ldlr−/−マウスにFinasteride (1000mg/kg)を12週間で経口で投与すると、総コレステロール値とトリグリセリドの濃度が大幅に減少し、 大動脈弓と大動脈根部のローム性動脈硬化性プラークの面積が減少し、マクロファージの含有量と壊死性コア領域が減少した。高脂肪食(HFD)を投与されたタンパク質過負荷腎症慢性腎臓病(CKD)のマウスモデルにおいて、Finasteride (1.5mg/30g)を2週間で経口で投与すると、血漿トリメチルアミン N-オキシド（TMAO）レベルが大幅に低下し、腎障害が改善され、腸内細菌叢の組成の分布が調整された。
References:
[1] Flores E, Bratoeff E, Cabeza M, et al. Steroid 5alpha-reductase inhibitors. Mini Rev Med Chem. 2003 May;3(3):225-37.
[2] Piraccini BM, Blume-Peytavi U, Scarci F, et al. Topical Finasteride Study Group. Efficacy and safety of topical finasteride spray solution for male androgenetic alopecia: a phase III, randomized, controlled clinical trial. J Eur Acad Dermatol Venereol. 2022 Feb;36(2):286-294.
[3] Stout SM, Stumpf JL. Finasteride treatment of hair loss in women. Ann Pharmacother. 2010 Jun;44(6):1090-7.
[4] Tacklind J, Fink HA, Macdonald R, et al. Finasteride for benign prostatic hyperplasia. Cochrane Database Syst Rev. 2010 Oct 6;2010(10):CD006015.
[5] Rattanachitthawat N, Pinkhien T, Opanasopit P, et al. Finasteride Enhances Stem Cell Signals of Human Dermal Papilla Cells. In Vivo. 2019 Jul-Aug;33(4):1209-1220.
[6] Moroz A, Delella FK, Almeida R, et al. Felisbino SL. Finasteride inhibits human prostate cancer cell invasion through MMP2 and MMP9 downregulation. PLoS One. 2013 Dec 30;8(12):e84757.
[7] McQueen P, Molina D, Pinos I, et al. Finasteride delays atherosclerosis progression in mice and is associated with a reduction in plasma cholesterol in men. J Lipid Res. 2024 Mar;65(3):100507.
[8] Wang Z, You L, Ren Y, et al. Finasteride Alleviates High Fat Associated Protein-Overload Nephropathy by Inhibiting Trimethylamine N-Oxide Synthesis and Regulating Gut Microbiota. Front Physiol. 2022 Aug 15;13:900961.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | RWPE-1、LNCaP、PC3、DU145（ヒト前立腺がん細胞株） |
準備方法 | 細胞は37℃で、5%のCO₂条件下で、10%のウシ胎児血清（FBS）を添加したRPMI 1640培地で維持した。細胞には、10μMおよび50μMの濃度のFinasterideを72時間処理した。 |
反応条件 | 10μM, 50μM;72時間 |
アプリケーション | Finasterideは、RWPE-1細胞とPC3細胞におけるMMP2とMMP9の活性を、およびDU145におけるMMP2の活性を大幅に抑制した。また、Finasterideはすべての試験の対象となった細胞株において細胞浸潤を抑制した。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | Balb/cマウス |
準備方法 | 慢性腎臓病（CKD）マウスモデルは、ウシ血清アルブミン（BSA）を30mg/30g体重（1日目と2日目はそれぞれ15mg/30g、25mg/30gを投与）で腹腔内投与することにより作出した。マウスにはBSA投与と同時に高脂肪食(HFD)を4週間で給料した。最後の2週間で、マウスにはFinasterideを1.5mg/30g体重で経口で投与した。35日目にマウスを屠殺して、腎機能の評価と組織学的分析を実施した。 |
投与形態 | 1.5mg/30g体重；経口投与 |
アプリケーション | Finasterideは、血清クレアチニン、尿素窒素、および尿中蛋白のレベルの低下によって示されるように、CKDマウスにおける高脂肪食誘発性の高脂血症および腎障害を大幅に軽減した。 |
References: | |
| Cas No. | 98319-26-7 | SDF | |
| 同義語 | MK-906 | ||
| Chemical Name | (1S,3aS,3bS,5aR,9aR,9bS,11aS)-N-tert-butyl-9a,11a-dimethyl-7-oxo-1,2,3,3a,3b,4,5,5a,6,9b,10,11-dodecahydroindeno[5,4-f]quinoline-1-carboxamide | ||
| Canonical SMILES | CC12CCC3C(C1CCC2C(=O)NC(C)(C)C)CCC4C3(C=CC(=O)N4)C | ||
| Formula | C23H36N2O2 | M.Wt | 372.54 |
| 溶解度 | ≥ 14.65 mg/mL in DMSO, ≥ 76.4 mg/mL in EtOH | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6843 mL | 13.4214 mL | 26.8428 mL |
| 5 mM | 536.9 μL | 2.6843 mL | 5.3686 mL |
| 10 mM | 268.4 μL | 1.3421 mL | 2.6843 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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