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FT671

Catalog No.: GC32786Purity:>99.50%
COASDSData Sheet
FT671 es un inhibidor potente y selectivo de la proteasa 7 específica de ubiquitin (USP7) con un valor de IC50 de 52nM

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FT671
Cas No.: 1959551-26-8
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$301.00
1
1mgIn Stock
$126.00
1
5mgIn Stock
$256.00
1
10mgIn Stock
$472.00
1
25mgIn Stock
$1,012.00
1
50mgIn Stock
$1,687.00
1
100mgIn Stock
$2,632.00
1
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

Citas (Citations)

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Descripción (Description)

FT671 es un inhibidor potente y selectivo de la proteasa 7 específica de ubiquitin (USP7) con un valor de IC50 de 52nM[1]. USP7 puede deubiquitinate MDM2, lo que resulta en una disminución en el nivel intracelular de p53[2]. FT671 tiene actividad antitumoral [3].

In vitro, el pretratamiento de células A549 con FT671 (0-24µM) durante 4h promovió significativamente la degradación de las proteínas intracelulares SP1 y β-Catenin[4]. El tratamiento de las células de cáncer colorrectal HCT116 con FT671 (10µM) durante 5 minutos, la ubiquitinación de proteínas intracelulares se atenuó significativamente bajo la condición de USP7 [5].

In vivo, el tratamiento oral de ratones xenoinjerto de células MM.1S con FT671 (100, 200mg/kg) inhibió significativamente el crecimiento de tumores en ratones de una manera dependiente de la dosis y fue bien tolerado[6].

References:
[1] Tanguturi P, Kim K S, Ramakrishna S. The role of deubiquitinating enzymes in cancer drug resistance[J]. Cancer chemotherapy and pharmacology, 2020, 85(4): 627-639.
[2] Park H B, Baek K H. Current and future directions of USP7 interactome in cancer study[J]. Biochimica et Biophysica Acta (BBA)-Reviews on Cancer, 2023, 1878(6): 188992.
[3] Cheng Y J, Zhuang Z, Miao Y L, et al. Identification of YCH2823 as a novel USP7 inhibitor for cancer therapy[J]. Biochemical Pharmacology, 2024, 222: 116071.
[4] Zhang K, Sun T, Li W, et al. Inhibition of USP7 upregulates USP22 and activates its downstream cancer-related signaling pathways in human cancer cells[J]. Cell Communication and Signaling, 2023, 21(1): 319.
[5] Steger M, Demichev V, Backman M, et al. Time-resolved in vivo ubiquitinome profiling by DIA-MS reveals USP7 targets on a proteome-wide scale[J]. Nature communications, 2021, 12(1): 5399.
[6] Turnbull A P, Ioannidis S, Krajewski W W, et al. Molecular basis of USP7 inhibition by selective small-molecule inhibitors[J]. Nature, 2017, 550(7677): 481-486.

Protocolo (Protocol)

Experimentos celulares [1]:

Líneas celulares

Células A549

Método de preparación

Las células A549 se trataron previamente con FT671(0, 2, 4, 8, 16, 24µM) durante 4h, y luego se trataron con 50μg/mL de cycloheximide (CHX) durante 0-24h, y la proteína se utilizó para el análisis de Western blot.

Condiciones de reacción

0, 2, 4, 8, 16, 24µM; 4h

Áreas de aplicación

FT671 promovió significativamente la degradación SP1 y β-Catenin en células cancerosas A549.
Experimentos con animales [2]:

Modelos animales

Ratones inmunodeficientes combinados (NOD-SCID) no obesos y diabéticos

Método de preparación

Ratones NOD SCID hembra de 6 a 8 semanas de edad fueron irradiados (2Gγ) con una fuente de irradiador de Co60 24h antes de la inocutánea de células tumorales de 5×106 MM.1S en una mezcla 1:1 de RPMI-1640 y Matrigel. El estudio de eficacia se inició cuando los tumores habían alcanzado un volumen promedio de 159 mm3. Los ratones portadores de tumores fueron asignados aleatoriamente a grupos de tratamiento de tal manera que cada grupo de tratamiento tuviera el mismo volumen tumoral promedio. Los ratones recibieron una dosis inicial de 25mg/kg de FT671 24h antes de comenzar el régimen de dosificación de 100 o 200mg/kg FT671 (una vez al día, por vía oral por vasa). 10% DMA/90% PEG400 sirvió como control del vehículo. Para el análisis estadístico de las diferencias en los volúmenes tumorales entre los grupos de tratamiento, se realizó una ANOVA bidireccional con medidas repetidas seguida de la corrección para comparaciones múltiples utilizando pruebas de hipótesis estadísticas (Tukey).

Forma de dosificación

100, 200mg/kg/día; p.o.

Áreas de aplicación

El tratamiento de ratones con FT671 condujo a una inhibición significativa del crecimiento tumoral dependiente de la dosis. El FT671 fue bien tolerado incluso a dosis altas, y no se observó pérdida de peso o caquexia significativa durante el estudio.

References:
[1]Zhang K, Sun T, Li W, et al. Inhibition of USP7 upregulates USP22 and activates its downstream cancer-related signaling pathways in human cancer cells[J]. Cell Communication and Signaling, 2023, 21(1): 319.
[2]Turnbull A P, Ioannidis S, Krajewski W W, et al. Molecular basis of USP7 inhibition by selective small-molecule inhibitors[J]. Nature, 2017, 550(7677): 481-486.

Documentos del producto (Product Documents)

Purity:>99.50%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

Propiedades químicas (Chemical Properties)

N.º CAS
1959551-26-8
SMILES
FC1=CC=C(N2N=CC3=C2N=CN(CC4(O)CCN(C(C[C@@H](C(F)F)N5N=C(F)C=C5)=O)CC4)C3=O)C=C1
Fórmula molecular
C24H23F4N7O3
Peso molecular
533.48
Solubilidad
DMSO: 50 mg/mL (93.72 mM)
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.

Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad

g/mol

Reviews

Review for FT671

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