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Deubiquitinase

Deubiquitinases (DUBs) are a large group of proteases that cleave ubiquitin from proteins and other molecules. Ubiquitin is attached to proteins in order to regulate the degradation of proteins via the proteasome and lysosome; coordinate thecellular localisation of proteins; activate and inactivate proteins; and modulate protein-protein interactions. DUBs can reverse these effects by cleaving the peptide or isopeptide bond between ubiquitin and its substrate protein. In humans there are nearly 100 DUB genes, which can be classified into two main classes: cysteine proteases and metalloproteases. The cysteine proteases comprise ubiquitin-specific proteases (USPs), ubiquitin C-terminal hydrolases (UCHs), Machado-Josephin domain proteases (MJDs) and ovarian tumour proteases (OTU). The metalloprotease group contains only the Jab1/Mov34/Mpr1 Pad1 N-terminal+ (MPN+) (JAMM) domain proteases. DUBs play several roles in the ubiquitin pathway. One of the best characterised functions of DUBs is the removal of monoubiqutin and polyubiquitin chainsfrom proteins.

Targets for  Deubiquitinase

Products for  Deubiquitinase

  1. Cat.No. Nombre del producto Información
  2. GC39625 6RK73 6RK73 es un inhibidor covalente irreversible y especÍfico de UCHL1 con una IC50 de 0,23 μM. 6RK73 casi no muestra inhibiciÓn de UCHL3 (IC50=236 μM). 6RK73 inhibe especÍficamente la actividad de UCHL1 en el cÁncer de mama. 6RK73 Chemical Structure
  3. GC13035 Bay 11-7821

    Un inhibidor selectivo e irreversible de NF-κB.

     Bay 11-7821 Chemical Structure
  4. GC65259 BC-1471 BC-1471 es un inhibidor de la deubiquitinasa de la proteÍna de uniÓn a STAM (STAMBP). BC-1471 Chemical Structure
  5. GC13892 C527 C527 es un inhibidor de la enzima pan DUB, con una alta potencia para el complejo USP1/UAF1 (IC50=0,88 μM). C527 Chemical Structure
  6. GC67886 DC-U4106 DC-U4106 Chemical Structure
  7. GC35906 DUBs-IN-1 DUBs-IN-1 es un inhibidor activo de las proteasas especÍficas de ubiquitina (USP), con una IC50 de 0,85 μM para USP8. DUBs-IN-1 Chemical Structure
  8. GC17125 DUBs-IN-2 DUBs-IN-2 es un potente inhibidor de la deubiquitinasa con una IC50 de 0,28 μM para USP8. DUBs-IN-2 Chemical Structure
  9. GC10356 DUBs-IN-3 DUBs-IN-3 es un potente inhibidor de la enzima deubiquitinasa (USP) extraÍdo del compuesto de referencia 22c con una IC50 de 0,56 μM para USP8. DUBs-IN-3 Chemical Structure
  10. GC34083 EOAI3402143 EOAI3402143 es un inhibidor de la deubiquitinasa (DUB), que inhibe de forma dependiente de la dosis Usp9x/Usp24 y Usp5. EOAI3402143 Chemical Structure
  11. GC62979 FT206 FT206 es un inhibidor de carboxamidas como protrasa especÍfica de ubiquitina extraÍdo de la patente WO 2020033707 A1, ejemplo 11-1. FT206 Chemical Structure
  12. GC67915 FT3967385 FT3967385 Chemical Structure
  13. GC32786 FT671

    FT671 es un inhibidor potente, no covalente y selectivo de USP7 con una IC50 de 52 nM y se une al dominio catalítico de USP7 con un Kd de 65 nM.

     FT671 Chemical Structure
  14. GC69134 FT709

    FT709 es un inhibidor selectivo efectivo de USP9X con un valor IC50 de 82 nM. USP9X está relacionado con la función del centrosoma, el arreglo cromosómico durante la mitosis, la degradación del receptor EGF, la sensibilización química y el ritmo circadiano.

     FT709 Chemical Structure
  15. GC32917 FT827

    FT827 es un inhibidor selectivo y covalente de la proteasa 7 específica de ubiquitina (USP7) (Ki=4.2 ?M). FT827 se une al dominio catalítico USP7 (USP7CD; residuos 208-560) con un valor aparente de Kd de 7.8 ?M.

     FT827 Chemical Structure
  16. GC32856 GNE-6640 GNE-6640 es un inhibidor selectivo y no covalente de la peptidasa 7 especÍfica de ubiquitina (USP7), con valores IC50 de 0,75 μM, 0,43 μM, 20,3 μM y 0,23 μM para USP7 de longitud completa, dominio catalÍtico USP7, USP43 de longitud completa y Ub- MDM2, respectivamente. GNE-6640 Chemical Structure
  17. GC32727 GNE-6776 GNE-6776 es un inhibidor de USP7 selectivo y biodisponible por vÍa oral. GNE-6776 Chemical Structure
  18. GC39172 GRL0617

    Un inhibidor de PLpro de SARS-CoV y SARS-CoV-2.

     GRL0617 Chemical Structure
  19. GC34354 GSK2643943A GSK2643943A es un inhibidor de la enzima desubiquitinante (DUB) dirigido a USP20. GSK2643943A tiene afinidad con un IC50 de 160 nM para USP20/Ub-Rho. GSK2643943A tiene eficacia antitumoral y se puede utilizar para la investigaciÓn del carcinoma oral de células escamosas (OSCC). GSK2643943A Chemical Structure
  20. GC36211 HBX 19818 HBX 19818 es un inhibidor especÍfico de la proteasa 7 especÍfica de ubiquitina (USP7), con una IC50 de 28,1 μM. HBX 19818 Chemical Structure
  21. GC14797 IU1 A deubiquitinating enzyme inhibitor IU1 Chemical Structure
  22. GC63027 IU1-248 IU1-248, un derivado de IU1, es un inhibidor potente y selectivo de USP14 con una IC50 de 0,83μM. IU1-248 Chemical Structure
  23. GC64956 IU1-47 IU1-47 es un inhibidor potente y especÍfico de USP14 con una IC50 de 0,6 μM. IU1-47 Chemical Structure
  24. GC62460 LCAHA LCAHA (LCA hidroxiamida) es un inhibidor de la deubiquitinasa USP2a con IC50 de 9,7 μM y 3,7 μM en el ensayo Ub-AMC y el ensayo Di-Ub, respectivamente. LCAHA desestabiliza la ciclina D1 e induce la detenciÓn de G0/G1 al inhibir la deubiquitinasa USP2a. LCAHA Chemical Structure
  25. GC10510 LDN 57444 An inhibitor of UCH-L1 LDN 57444 Chemical Structure
  26. GC60981 LDN-91946 LDN-91946 es un inhibidor potente, selectivo y no competitivo de la ubiquitina C-terminal hidrolasa-L1 (UCH-L1) con una Ki app de 2,8 μM. LDN-91946 Chemical Structure
  27. GC34670 MF-094 MF-094 es un inhibidor de USP30 potente y selectivo con una IC50 de 120 nM. MF-094 aumenta la ubiquitinaciÓn de proteÍnas y acelera la mitofagia. MF-094 Chemical Structure
  28. GC17635 ML-323 ML-323 es un inhibidor potente y reversible de USP1-UAF1 con IC50 de 76 nM en un ensayo Ub-Rho. Las constantes de inhibiciÓn medidas de ML-323 para la enzima libre (Ki) son 68 nM. ML-323 Chemical Structure
  29. GC32720 ML364 ML364 es un inhibidor selectivo de la peptidasa 2 especÍfica de ubiquitina (USP2) (IC50 = 1,1 μM) con actividad antiproliferativa, que se une directamente a USP2 (Kd = 5,2 μM), induce un aumento en la degradaciÓn de la ciclina D1 celular y provoca la detenciÓn del ciclo celular. ML364 aumenta los niveles de ROS mitocondriales y disminuye el contenido intracelular de ATP. ML364 Chemical Structure
  30. GC12475 NSC 632839 hydrochloride A deubiquitylase and deSUMOylase inhibitor NSC 632839 hydrochloride Chemical Structure
  31. GC15503 NSC 687852 (b-AP15) An inhibitor of the deubiquitinases USP14 and UCHL5 NSC 687852 (b-AP15) Chemical Structure
  32. GC69637 OTUB1/USP8-IN-1

    OTUB1/USP8-IN-1 es un inhibidor doble efectivo de OTUB1/USP8, con valores de IC50 de 0.17 y 0.28 nM para la inhibición de OTUB1 y USP8, respectivamente. OTUB1/USP8-IN-1 se puede utilizar en investigaciones sobre el cáncer.

     OTUB1/USP8-IN-1 Chemical Structure
  33. GC10379 P 22077 P 22077 Chemical Structure
  34. GC12067 P005091 A selective inhibitor of ubiquitin-specific protease 7 P005091 Chemical Structure
  35. GC13208 PR-619 PR-619 is a broad-spectrum DUB (deubiquitinating enzyme) inhibitor. PR-619 has demonstrated robust DUB inhibitory activity (5-20 µM) and growth inhibitory activity with IC50 of 2 µM in HEK 293T cells.. PR-619 Chemical Structure
  36. GC60317 RA-9 RA-9 es un inhibidor potente y selectivo de las enzimas desubiquitinantes asociadas al proteasoma (DUB) con un perfil de toxicidad favorable y actividad anticancerÍgena. RA-9 bloquea la degradaciÓn de proteÍnas dependiente de ubiquitina sin afectar la actividad proteolÍtica del proteasoma 20S. RA-9 induce selectivamente el inicio de la apoptosis en lÍneas celulares de cÁncer de ovario y cultivos primarios derivados de donantes. RA-9 induce respuestas de estrés del retÍculo endoplÁsmico (ER) en células de cÁncer de ovario. RA-9 Chemical Structure
  37. GC17698 SJB2-043 An inhibitor of the USP1-UAF1 complex and SARS-CoV-2 PLpro SJB2-043 Chemical Structure
  38. GC13401 SJB3-019A SJB3-019A es un inhibidor de USP1 potente y novedoso, 5 veces mÁs potente que SJB2-043 para promover la degradaciÓn de ID1 y la citotoxicidad en células K562 con IC50 de 0,0781 μM. SJB3-019A Chemical Structure
  39. GC67712 STAMBP-IN-1 STAMBP-IN-1 Chemical Structure
  40. GC62509 STD1T STD1T es un inhibidor de la deubiquitinasa USP2a con una IC50 de 3,3 μM en el ensayo Ub-AMC. STD1T Chemical Structure
  41. GC13013 TCID TCID (4,5,6,7-tetracloroindano-1,3-diona) es un inhibidor potente y selectivo de la hidrolasa C-terminal de ubiquitina neuronal (UCH-L3) con una IC50 de 0,6 μM. TCID Chemical Structure
  42. GC14366 Thioguanine A thiopurine analog Thioguanine Chemical Structure
  43. GC70098 USP1-IN-2

    USP1-IN-2 (Compuesto I-193) is an effective inhibitor of USP1, with an IC50 less than 50 nM.

     USP1-IN-2 Chemical Structure
  44. GC67963 USP15-IN-1 USP15-IN-1 Chemical Structure
  45. GC38043 USP25/28 inhibitor AZ1 El inhibidor AZ1 de USP25/28 (AZ1) es un inhibidor dual, selectivo, no competitivo y oralmente activo de las proteasas específicas de ubiquitina (USP) 25/28, con IC50s de 0.7 μM y 0.6 μM, respectivamente. USP25/28 inhibitor AZ1 Chemical Structure
  46. GC70099 USP30 inhibitor 11

    El inhibidor USP30 11 es un inhibidor selectivo y efectivo de USP30, con un valor IC50 de 0.01 µμ. El inhibidor USP30 11 es el ejemplo 83, derivado del documento de patente WO2017009650A1, utilizado para investigar el cáncer y enfermedades relacionadas con disfunciones mitocondriales.

     USP30 inhibitor 11 Chemical Structure
  47. GC62410 USP30 inhibitor 18 El inhibidor 18 de USP30 es un inhibidor selectivo de USP30 con una IC50 de 0,02 μM. El inhibidor 18 de USP30 aumenta la ubiquitinaciÓn de proteÍnas y acelera la mitofagia. USP30 inhibitor 18 Chemical Structure
  48. GC66438 USP5-IN-1

    USP5-IN-1 (compuesto 64), un potente inhibidor de la desubiquitinasa USP5, se une al dominio ZnF-UBD de USP5 con una KD de 2.8 μM. USP5-IN-1 es selectivo sobre nueve proteínas que contienen dominios ZnF-UBD estructuralmente similares. USP5-IN-1 inhibe la escisión catalítica de USP5 en un sustrato di-ubiquitina.

     USP5-IN-1 Chemical Structure
  49. GC37875 USP7-IN-1 USP7-IN-1 es un inhibidor selectivo y reversible de la proteasa 7 especÍfica de ubiquitina (USP7), con una IC50 de 77 μM, y se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer. USP7-IN-1 Chemical Structure
  50. GC70100 USP7-IN-11

    USP7-IN-11 es un inhibidor efectivo de la deubiquitinasa proteína específica de ubiquitina 7 (USP7), con una IC50 de 0.37 nM. USP7-IN-11 tiene propiedades anticancerígenas (WO2022048498A1; ejemplo 187).

     USP7-IN-11 Chemical Structure
  51. GC65275 USP7-IN-3 USP7-IN-3 (Compuesto 5) es un potente y selectivo inhibidor de la proteasa 7 especÍfica de ubiquitina alostérica (USP7). USP7-IN-3 Chemical Structure
  52. GC70101 USP7-IN-7

    USP7-IN-7 (compuesto 124) es un inhibidor de USP7 con un valor IC50 <10 nM. USP7-IN-7 tiene una citotoxicidad en células de cáncer mutante p53, tumores sanguíneos con p53 tipo salvaje y células de neuroblastoma a niveles nanomolares bajos. USP7-IN-7 se puede utilizar para la investigación del cáncer.

     USP7-IN-7 Chemical Structure
  53. GC62377 USP7-IN-8 USP7-IN-8 (ejemplo 81) es un inhibidor selectivo de la proteasa 7 especÍfica de ubiquitina (USP7) con una CI50 de 1,4 μM en un ensayo Ub-Rho110. USP7-IN-8 no muestra actividad contra USP47 y USP5. USP7-IN-8 tiene efectos anticancerÍgenos. USP7-IN-8 Chemical Structure
  54. GC70102 USP7-IN-9

    USP7-IN-9 is an efficient inhibitor of USP7 with an IC50 of 40.8 nM. USP7-IN-9 can induce apoptosis in RS4;11 cells and block the cell cycle at G0/G1 and S phase. USP7-IN-9 reduces the levels of cancer proteins MDM2 and DNMT1, while increasing the levels of tumor suppressor proteins p53 and p21.

     USP7-IN-9 Chemical Structure
  55. GC18160 USP7/USP47 inhibitor El inhibidor de USP7/USP47 es un inhibidor selectivo de la proteasa 7/47 (USP7/USP47) especÍfico de ubiquitina, con EC50 de 0,42 μM y 1,0 μM, respectivamente. USP7/USP47 inhibitor Chemical Structure
  56. GC64537 USP8-IN-1 USP8-IN-1 es un inhibidor de USP8 con una IC50 de 1,9 μM. USP8-IN-1 inhibe el crecimiento de células H1975 con un GI50 de 82,04 μM (CN111138358A; U10). USP8-IN-1 Chemical Structure
  57. GC70103 USP8-IN-3

    USP8-IN-3 (Compd U51) es un inhibidor de la enzima desubiquitinante USP8, con un valor IC50 de 4.0 μM. USP8-IN-3 también inhibe la proliferación celular de las células GH3 y H1957, con valores GI50 de 37.03 μM y 6.01 μM respectivamente.

     USP8-IN-3 Chemical Structure
  58. GC19378 VLX1570 VLX1570 es un inhibidor competitivo de las proteasomas deubiquitinasas (DUB) con una IC50 de aproximadamente 10 μM. VLX1570 Chemical Structure
  59. GC10970 WP1130 WP1130 (WP1130) es un inhibidor de la deubiquitinasa permeable a las células (DUB), que inhibe directamente la actividad DUB de USP9x, USP5, USP14 y UCH37. Se ha demostrado que WP1130 regula a la baja las proteÍnas antiapoptÓticas Bcr-Abl y JAK2. WP1130 Chemical Structure
  60. GC62517 XL177A XL177A es un inhibidor irreversible de USP7 muy potente y selectivo con una IC50 de 0,34nM. XL177A provoca la muerte de células cancerosas a través de un mecanismo dependiente de p53. XL177A Chemical Structure

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