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FT671

Catalog No.: GC32786Purity:>99.50%
COASDSData Sheet
FT671 est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéase ubiquitine - spéccifique 7 (USP7) qu'une valeur d'IC50 est 52nM.

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FT671
Cas No.: 1959551-26-8
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$301.00
1
1mgIn Stock
$126.00
1
5mgIn Stock
$256.00
1
10mgIn Stock
$472.00
1
25mgIn Stock
$1,012.00
1
50mgIn Stock
$1,687.00
1
100mgIn Stock
$2,632.00
1
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Citations

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Description

FT671 est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéase ubiquitine - spéccifique 7 (USP7) qu'une valeur d'IC50 est 52nM[1]. USP7 peut déubiquitiner MDM2, et induit une diminution du niveau intracellulaire de p53[2]. FT671 possède l'activité anti - tumorale[3].

In vitro, le prétraitement par FT671 (0-24µM) aux cellules A549 pendant 4h a significativement promu la dégradation des protéines intracellulaires SP1 et β-Caténine[4]. Le traitement par FT671 (10µM) aux cellules cancéreuses colorectales HCT116 pendant 5 minutes a considérablement atténué l'ubiquitination des protéines intracellulaires dans la condition de l'inactivation USP7[5].

In vivo, le traitement oral par FT671 (100, 200mg/kg) aux rats greffés de cellules MM.1S a significativement inhibé de manière dose - dépendante la croissance des tumeurs des rats et a été bien toléré[6].

References:
[1] Tanguturi P, Kim K S, Ramakrishna S. The role of deubiquitinating enzymes in cancer drug resistance[J]. Cancer chemotherapy and pharmacology, 2020, 85(4): 627-639.
[2] Park H B, Baek K H. Current and future directions of USP7 interactome in cancer study[J]. Biochimica et Biophysica Acta (BBA)-Reviews on Cancer, 2023, 1878(6): 188992.
[3] Cheng Y J, Zhuang Z, Miao Y L, et al. Identification of YCH2823 as a novel USP7 inhibitor for cancer therapy[J]. Biochemical Pharmacology, 2024, 222: 116071.
[4] Zhang K, Sun T, Li W, et al. Inhibition of USP7 upregulates USP22 and activates its downstream cancer-related signaling pathways in human cancer cells[J]. Cell Communication and Signaling, 2023, 21(1): 319.
[5] Steger M, Demichev V, Backman M, et al. Time-resolved in vivo ubiquitinome profiling by DIA-MS reveals USP7 targets on a proteome-wide scale[J]. Nature communications, 2021, 12(1): 5399.
[6] Turnbull A P, Ioannidis S, Krajewski W W, et al. Molecular basis of USP7 inhibition by selective small-molecule inhibitors[J]. Nature, 2017, 550(7677): 481-486.

Protocole (Protocol)

Expériences cellulaires [1]:

Lignées cellulaires

Cellules A549

Méthode de préparation

Les cellules A549 ont été prétraitées par FT671(0, 2, 4, 8, 16, 24µM) pendant 4 heures, puis, ont été traitées par 50μg/mL cycloheximide (CHX) pendant 0 - 24 heures, et la protéine a été utilisée dans l'analyse de Western blot.

Conditions de réaction

0, 2, 4, 8, 16, 24µM; 4h

Domaines d'application

FT671 a considérablement promu la dégradation de SP1 et β-Caténine dans les cellules cancéreuses A549.
Expériences animales [2]:

Modèles animaux

Rats non - obèse, diabétique - sévère combinée avec l'immunodéficience (NOD-SCID)

Méthode de préparation

Les rats féminins NOD - SCID âgés de 6 à 8 semaines ont été irradiés (2Gγ) par une source d'irradiation Co60 24h avant l'inoculation sous - cutanée de 5×106 cellules tumorales MM.1S dans un mélange 1 : 1 de RPMI - 1640 et de Matrigel. La recherche d'efficacité a été initiée quand les tumeurs ont atteint un volume moyen de 59 mm3. Les rats qui portent de tumeurs ont été assignés aléatoirement aux groupes de traitement de sorte que chaque groupe de traitement avait le même volume tumoral moyen. Les rats ont été administrés par une dose initale de 25mg/kg de FT671 24 heures avant le commencement du régime posologique de 100 ou 200mg/kg FT671 (une fois par jour, par voie par gavage). 10% DMA/90% PEG400 a servi de témoin véhiculaire. Pour rechercher de façon statisque les différences de volume tumoral entre les groupes de traitement, une ANOVA à deux voies par mesures répétées a été effectuée, suivie de la correction des multiples comparaison par utiliser un test d'hypothèse statistique(Tukey).

Forme de dosage

100, 200mg/kg/jour; p.o.

Domaines d'application

Le traitement par FT671 aux rats a entraîné l'inhibition significative et dose - dépendante de la croissance tumorale. FT671 a été bien toléré même à des doses fortes, et aucune perte significative de poids ni cachexie n'ont été observées pendant la recherche.

References:
[1]Zhang K, Sun T, Li W, et al. Inhibition of USP7 upregulates USP22 and activates its downstream cancer-related signaling pathways in human cancer cells[J]. Cell Communication and Signaling, 2023, 21(1): 319.
[2]Turnbull A P, Ioannidis S, Krajewski W W, et al. Molecular basis of USP7 inhibition by selective small-molecule inhibitors[J]. Nature, 2017, 550(7677): 481-486.

Documents produit (Product Documents)

Purity:>99.50%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

Propriétés chimiques (Chemical Properties)

N° CAS
1959551-26-8
SMILES
FC1=CC=C(N2N=CC3=C2N=CN(CC4(O)CCN(C(C[C@@H](C(F)F)N5N=C(F)C=C5)=O)CC4)C3=O)C=C1
Formule moléculaire
C24H23F4N7O3
Masse moléculaire
533.48
Solubilité
DMSO: 50 mg/mL (93.72 mM)
Conservation
Store at -20°C
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.

Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité

g/mol

Reviews

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