FT671 |
Catalog No.GC32786
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FT671 est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéase ubiquitine - spéccifique 7 (USP7) qu'une valeur d'IC50 est 52nM.
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Cas No.: 1959551-26-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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FT671 est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéase ubiquitine - spéccifique 7 (USP7) qu'une valeur d'IC50 est 52nM[1]. USP7 peut déubiquitiner MDM2, et induit une diminution du niveau intracellulaire de p53[2]. FT671 possède l'activité anti - tumorale[3].
In vitro, le prétraitement par FT671 (0-24µM) aux cellules A549 pendant 4h a significativement promu la dégradation des protéines intracellulaires SP1 et β-Caténine[4]. Le traitement par FT671 (10µM) aux cellules cancéreuses colorectales HCT116 pendant 5 minutes a considérablement atténué l'ubiquitination des protéines intracellulaires dans la condition de l'inactivation USP7[5].
In vivo, le traitement oral par FT671 (100, 200mg/kg) aux rats greffés de cellules MM.1S a significativement inhibé de manière dose - dépendante la croissance des tumeurs des rats et a été bien toléré[6].
References:
[1] Tanguturi P, Kim K S, Ramakrishna S. The role of deubiquitinating enzymes in cancer drug resistance[J]. Cancer chemotherapy and pharmacology, 2020, 85(4): 627-639.
[2] Park H B, Baek K H. Current and future directions of USP7 interactome in cancer study[J]. Biochimica et Biophysica Acta (BBA)-Reviews on Cancer, 2023, 1878(6): 188992.
[3] Cheng Y J, Zhuang Z, Miao Y L, et al. Identification of YCH2823 as a novel USP7 inhibitor for cancer therapy[J]. Biochemical Pharmacology, 2024, 222: 116071.
[4] Zhang K, Sun T, Li W, et al. Inhibition of USP7 upregulates USP22 and activates its downstream cancer-related signaling pathways in human cancer cells[J]. Cell Communication and Signaling, 2023, 21(1): 319.
[5] Steger M, Demichev V, Backman M, et al. Time-resolved in vivo ubiquitinome profiling by DIA-MS reveals USP7 targets on a proteome-wide scale[J]. Nature communications, 2021, 12(1): 5399.
[6] Turnbull A P, Ioannidis S, Krajewski W W, et al. Molecular basis of USP7 inhibition by selective small-molecule inhibitors[J]. Nature, 2017, 550(7677): 481-486.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules A549 |
Méthode de préparation | Les cellules A549 ont été prétraitées par FT671(0, 2, 4, 8, 16, 24µM) pendant 4 heures, puis, ont été traitées par 50μg/mL cycloheximide (CHX) pendant 0 - 24 heures, et la protéine a été utilisée dans l'analyse de Western blot. |
Conditions de réaction | 0, 2, 4, 8, 16, 24µM; 4h |
Domaines d'application | FT671 a considérablement promu la dégradation de SP1 et β-Caténine dans les cellules cancéreuses A549. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats non - obèse, diabétique - sévère combinée avec l'immunodéficience (NOD-SCID) |
Méthode de préparation | Les rats féminins NOD - SCID âgés de 6 à 8 semaines ont été irradiés (2Gγ) par une source d'irradiation Co60 24h avant l'inoculation sous - cutanée de 5×106 cellules tumorales MM.1S dans un mélange 1 : 1 de RPMI - 1640 et de Matrigel. La recherche d'efficacité a été initiée quand les tumeurs ont atteint un volume moyen de 59 mm3. Les rats qui portent de tumeurs ont été assignés aléatoirement aux groupes de traitement de sorte que chaque groupe de traitement avait le même volume tumoral moyen. Les rats ont été administrés par une dose initale de 25mg/kg de FT671 24 heures avant le commencement du régime posologique de 100 ou 200mg/kg FT671 (une fois par jour, par voie par gavage). 10% DMA/90% PEG400 a servi de témoin véhiculaire. Pour rechercher de façon statisque les différences de volume tumoral entre les groupes de traitement, une ANOVA à deux voies par mesures répétées a été effectuée, suivie de la correction des multiples comparaison par utiliser un test d'hypothèse statistique(Tukey). |
Forme de dosage | 100, 200mg/kg/jour; p.o. |
Domaines d'application | Le traitement par FT671 aux rats a entraîné l'inhibition significative et dose - dépendante de la croissance tumorale. FT671 a été bien toléré même à des doses fortes, et aucune perte significative de poids ni cachexie n'ont été observées pendant la recherche. |
References: | |
| Cas No. | 1959551-26-8 | SDF | |
| Canonical SMILES | FC1=CC=C(N2N=CC3=C2N=CN(CC4(O)CCN(C(C[C@@H](C(F)F)N5N=C(F)C=C5)=O)CC4)C3=O)C=C1 | ||
| Formula | C24H23F4N7O3 | M.Wt | 533.48 |
| Solubility | DMSO: 50 mg/mL (93.72 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8745 mL | 9.3724 mL | 18.7448 mL |
| 5 mM | 374.9 μL | 1.8745 mL | 3.749 mL |
| 10 mM | 187.4 μL | 937.2 μL | 1.8745 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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