Gap 26 (Synonyms: Val-Cys-Tyr-Asp-Lys-Ser-Phe-Pro-Ile-Ser-His-Val-Arg ) |
Catalog No.GP10107
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Gap 26, como péptido mimético de connexina, que tiene las regiones de aminoácidos SHVR que contribuyen crucialmente al acoplamiento de conexiones para generar uniones de bracha
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Cas No.: 197250-15-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Gap 26, como péptido mimético de connexina, que tiene las regiones de aminoácidos SHVR que contribuyen crucialmente al acoplamiento de conexiones para generar uniones de bracha [1]. Gap 26 puede inhibir la liberación de ATP inducida por un aumento en el calcio [2]. Gap 26 inhibió el acopllamiento eléctrico en pares de células mediados por uniones de brecha [3].
Gap 26 (25μM; 24h) atenuó la apoptosis de las células epiteliales tubulares[4]. Gap 26 (150μM; 24h) disminuyó la producción de ROS, inhibió la señalización ASK1-JNK/p38 y disminuyó la apoptosis en las células epiteliales alveolares de tipo II de ratas (RLE-6TN)[5].
Gap 26 (1μg/kg/día; i.p. ; 3 veces a la semana durante 8 semanas) alivió la hiporesponsividad cronotrópica y la gravedasd del daño hepático y tuvo un efecto antioxidante en el corazón en el modelo de ratas de cardiomiopatía cirrótica [6]. Gap 26 (25μg/kg; i.p. ; 4 día) deterioró aún más la destrucción de las sinapsis y disminuyó la densidad de la columna vertebral del hipocampo en el modelo de ratas de oclusión de la arteria cerebral media [7].
References:
[1] BOITANO S, EVANS W H. Connexin mimetic peptides reversibly inhibit Ca(2+) signaling through gap junctions in airway cells [J]. American journal of physiology Lung cellular and molecular physiology, 2000, 279(4): L623-30.
[2] BRAET K, VANDAMME W, MARTIN P E, et al. Photoliberating inositol-1,4,5-trisphosphate triggers ATP release that is blocked by the connexin mimetic peptide gap 26 [J]. Cell calcium, 2003, 33(1): 37-48.
[3] DESPLANTEZ T, VERMA V, LEYBAERT L, et al. Gap26, a connexin mimetic peptide, inhibits currents carried by connexin43 hemichannels and gap junction channels [J]. Pharmacol Res, 2012, 65(5): 546-52.
[4] TANG L, YU J, ZHUGE S, et al. Oxidative stress and Cx43-mediated apoptosis are involved in PFOS-induced nephrotoxicity [J]. Toxicology, 2022, 478(153283.
[5] QING C, XINYI Z, XUEFEI Y, et al. The Specific Connexin 43-Inhibiting Peptide Gap26 Improved Alveolar Development of Neonatal Rats With Hyperoxia Exposure [J]. Front Pharmacol, 2021, 12(587267.
[6] MOHAMMED D, TAVANGAR S M, KHODADOOSTAN A, et al. Effects of Gap 26, a Connexin 43 Inhibitor, on Cirrhotic Cardiomyopathy in Rats [J]. Cureus, 2024, 16(4): e59053.
[7] YANG K, ZHOU Y, ZHOU L, et al. Synaptic Plasticity After Focal Cerebral Ischemia Was Attenuated by Gap26 but Enhanced by GAP-134 [J]. Front Neurol, 2020, 11(888.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Célula epitelial renal normal de rata (NRK52E) |
Método de preparación | Las células NRK52E se cultivaron en el medio de águila modificada de Dulbecco, suplementado con un 10% de suero bovino fetal. Las células NRK52E estuvieron expuestas a Gap 26 durante 24h. |
Condiciones de reacción | 25μM; 24h |
Áreas de aplicación | Gap 26 (25μM; 24h) atenuó la apoptosis de las células epiteliales tubulares. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones macho CD1 |
Método de preparación | Las ratas fueron anestesiadas con un 10% de chloral hydrate. Posteriormente, se hizo una incisión en la línea media en el cuello de las ratas. La arteria carótida común derecha (CCA), la arteria carótida externa (ECA), y la arteria carótida interna (ICA) fueron aisladas. La ECA se cortó aproximadamente 4mm por encima de la bifurcación común de la arteria carótida. Se insertó una sutura de monofilamento de nailon de 4.0-s en ICA a través del muñón hasta la resistencia. De esta manera, se bloqueó el flujo sanguíneo a la arteria cerebral media (MCA). 2 horas, después, se extrajo el filamento para la reperfusión y se ligó la incisión. Gap 26 se disolvió en solución salina y se administró por vía intraperitoneal a una dosis de 25 μg/kg una vez al día. Para evitar la influencia en la fase aguda, optamos por aplicar Gap 26 desde el día 3 después de la isquemia, cuando el volumen de infarto se estabilizó y comenzó el período de reparación. A los 7 días después del MCAO, se sacrificaron ratas y se extrajeron cerebros lo antes posible. Se aplicó Rapid Golgi Stain Kit para procedimientos de preparación y tinción de tejidos. Todos los procedimientos de tinción de Golgi-Cox se llevaron a cabo en estricta conformidad con las instrucciones. Usando un microtomo de congelación, cada bloque se cortó coronalmente en secciones en serie de 100 μm de espesor a partir de +1,00 a 5,00 mm del bregma. Las secciones se montaron en portaobjetos y se observaron bajo un microscopio confocal de barrido láser. |
Forma de dosificación | 25 μg/kg; 4 días; i.p. |
Áreas de aplicación | La brecha 26 deterioró aún más la destrucción de las sinapsis y disminuyó la densidad de la columna vertebral del hipocampo en el modelo de ratas de oclusión de la arteria cerebral media (MCAO). |
References: | |
| Cas No. | 197250-15-0 | SDF | |
| Sinónimos | Val-Cys-Tyr-Asp-Lys-Ser-Phe-Pro-Ile-Ser-His-Val-Arg | ||
| Formula | C70H107N19O19S | M.Wt | 1550.79 |
| Solubility | ≥77.55 mg/mL in DMSO with ultrasonic and warming, <7.75 mg/mL in EtOH, ≥155.1 mg/mL in Water with ultrasonic | Storage | -20°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 644.8 μL | 3.2242 mL | 6.4483 mL |
| 5 mM | 129 μL | 644.8 μL | 1.2897 mL |
| 10 mM | 64.5 μL | 322.4 μL | 644.8 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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