Gap 26 (Synonyms: Val-Cys-Tyr-Asp-Lys-Ser-Phe-Pro-Ile-Ser-His-Val-Arg ) |
| Catalog No.GP10107 |
Gap 26은 SHVR 아미노산 영역이 코넥슨의 도킹에 중요한 역할을 해서 격차 교차로 생성하는 코넥틴 모방 펩타이드이다.
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Cas No.: 197250-15-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Gap 26은 SHVR 아미노산 영역이 코넥슨의 도킹에 중요한 역할을 해서 격차 교차로 생성하는 코넥틴 모방 펩타이드이다. Gap 26은 칼슘 증가에 의해 유도된 ATP 방출을 억제할 수 있다[2]. Gap 26은 격차 교차에 의해 매개된 세포쌍 간의 전기 결합을 억제했다[3].
Gap 26(25μM; 24시간)은 관상 상피세포의 세포사멸을 감소시켰다[4]. Gap 26(150μM; 24시간)은ROS 생성을 줄였고ASK1-JNK/p38 신호전달을 억제하고 쥐의 폐포 II형 상피세포(RLE-6TN)에서 세포사멸을 감소시켰다[5].
Gap 26(1㎍/kg/일; 복강내 주사; 1주에 3회, 8주간)은 간경화성 심근병증 쥐 모델에서 심박수의 저반응성을 완화하고 간 손상의 심각성을 줄였고 심장에 항산화 효과가 있었다[6]. Gap 26(25㎍/kg; 복강내 주사; 4일)은 중뇌동맥폐색(MCAO) 쥐 모델에서 해마의 파괴를 더욱 악화시키고 해마의 돌기 밀도를 줄였다[7].
References:
[1] BOITANO S, EVANS W H. Connexin mimetic peptides reversibly inhibit Ca(2+) signaling through gap junctions in airway cells [J]. American journal of physiology Lung cellular and molecular physiology, 2000, 279(4): L623-30.
[2] BRAET K, VANDAMME W, MARTIN P E, et al. Photoliberating inositol-1,4,5-trisphosphate triggers ATP release that is blocked by the connexin mimetic peptide gap 26 [J]. Cell calcium, 2003, 33(1): 37-48.
[3] DESPLANTEZ T, VERMA V, LEYBAERT L, et al. Gap26, a connexin mimetic peptide, inhibits currents carried by connexin43 hemichannels and gap junction channels [J]. Pharmacol Res, 2012, 65(5): 546-52.
[4] TANG L, YU J, ZHUGE S, et al. Oxidative stress and Cx43-mediated apoptosis are involved in PFOS-induced nephrotoxicity [J]. Toxicology, 2022, 478(153283.
[5] QING C, XINYI Z, XUEFEI Y, et al. The Specific Connexin 43-Inhibiting Peptide Gap26 Improved Alveolar Development of Neonatal Rats With Hyperoxia Exposure [J]. Front Pharmacol, 2021, 12(587267.
[6] MOHAMMED D, TAVANGAR S M, KHODADOOSTAN A, et al. Effects of Gap 26, a Connexin 43 Inhibitor, on Cirrhotic Cardiomyopathy in Rats [J]. Cureus, 2024, 16(4): e59053.
[7] YANG K, ZHOU Y, ZHOU L, et al. Synaptic Plasticity After Focal Cerebral Ischemia Was Attenuated by Gap26 but Enhanced by GAP-134 [J]. Front Neurol, 2020, 11(888.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 정상 쥐 신장 상피 (NRK52E) 세포 |
제조 방법 | NRK52E 세포는 10% 태아 소 혈청이 보충된 Dulbecco’s Modified Eagle’s Medium에서 배양되었습니다. NRK52E 세포는 Gap 26에 24시간 노출되었습니다. |
반응 조건 | 25μM; 24시간 동안 |
응용 분야 | Gap 26(25μM; 24시간)은 관상 상피세포의 세포사멸을 감소시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 수컷 CD1 쥐 |
제조 방법 | 쥐는 10% 클로랄 하이드레이트로 마취되었습니다. 이 후에 쥐의 목에 중앙선을 따라 절개를 했습니다. 오른쪽 경동맥(CCA), 경외동맥(ECA), 경내동맥(ICA)를 분리했습니다. 경동맥 분기점에서 약 4mm 위쪽에서 ECA를 절단했습니다. 4.0-nylon 단일 실을 펄스로 ICA에 삽입하고 저항이 느껴질 때까지 넣었습니다. 이렇게 하면 중뇌동맥(MCA)으로의 혈류가 차단됩니다. 2시간 후 재관류를 위해 필라멘트를 꺼냈고 절개 부위를 결차했습니다.Gap 26은 생리식염수에 녹여 25㎍/kg의 용량으로 하루에 한 번 복강내 투여되었습니다. 급성기에 영향을 미치지 않도록 허혈 후 3일째부터 Gap 26을 적용하기로 했는데 이때 경색 체적이 안정되고 수리 기간이 시작되기 때문입니다. 중뇌동맥폐색(MCAO) 후 7일째에 쥐를 희생시키고 뇌를 가능한 한 빨리 제거했습니다. 빠른 Golgi Stain Kit를 사용하고 조직 준비와 염색 절차를 진행했습니다. 전체 Golgi-Cox 염색 절차는 지시서에 엄격히 따라 실시되었습니다. 냉동 미세절단기를 사용하고 각 블록은 브레그마로부터 +1.00에서 5.00mm까지 시작하고 100㎛ 두께의 연속적인 층을 수직으로 자릅니다. 층은 슬라이드에 장착되고 레이저 스캐닝 공초점 현미경에서 관찰되었습니다. |
제형 | 25μg/kg; 4 일 동안; i.p. |
응용 분야 | 중뇌동맥폐색(MCAO) 쥐 모델에서 Gap 26은 시냅스의 파괴를 더욱 악화시키고 해마의 돌기 밀도를 줄였습니다. |
References: | |
| Cas No. | 197250-15-0 | SDF | |
| Synonyms | Val-Cys-Tyr-Asp-Lys-Ser-Phe-Pro-Ile-Ser-His-Val-Arg | ||
| Formula | C70H107N19O19S | M.Wt | 1550.79 |
| Solubility | ≥77.55 mg/mL in DMSO with ultrasonic and warming, <7.75 mg/mL in EtOH, ≥155.1 mg/mL in Water with ultrasonic | Storage | -20°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.6448 mL | 3.2242 mL | 6.4483 mL |
| 5 mM | 0.129 mL | 0.6448 mL | 1.2897 mL |
| 10 mM | 0.0645 mL | 0.3224 mL | 0.6448 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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