M344 (Synonyms: D237, Histone Deacetylase Inhibitor III, MS 344) |
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Catalog No.GC16456
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M344 es un inhibidor de la histona desacetilasa (HDAC), con un IC50 de 100nM.
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Cas No.: 251456-60-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
M344 es un inhibidor de la histona desacetilasa (HDAC), con un IC50 de 100nM[1]. M344 tiene gran potencial para tratar la enfermedad de Alzheimer[2]. Este compuesto frena de forma efectiva el crecimiento y la viabilidad de distintos tipos de células tumorales, actuando mediante varios mecanismos[3-4].
En ensayos in vitro, se añadió M344 (2.5–4μM) a las células HEK293, 24 horas después de la transfección, duante la producción de rAAV8. El título genómico del virus adenoasociado recombinante subió de forma notable[5]. Al tratar las líneas celulares de neuroblastoma SH-SY5Y, SK-N-BE(2) y KP-N-NS con M344 (1μM) durante 12 horas, se reducirán mucho los niveles de mRNA y proteína de c-Jun y Fra-1. También bajó su actividad de fosforilación[6].
Para los experimentos in vivo, se inyectó M344 (3–10mg/kg) por vía intraperitoneal cinco días a la semana, durante cuatro meses, en ratones modelo de Alzheimer de tres meses de edad. La memoria espacial y las funciones cognitivas de estos animales mejoraron de forma considerable[7].
| Experimento celular [1]: | |
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Líneas celulares |
Células SH-SY5Y, SK-N-BE(2) y KP-N-NS (líneas celulares de neuroblastoma humano) |
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Método de preparación |
Las células se mantuvieron en DMEM suplementado con un 10% de usero bovino fetal (FBS). Las células fueron tratadas con M344 a una concentración de 1μM durante 12 horas |
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Condiciones de reacción |
1μM; 12h |
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Aplicaciones |
M344 suprimió los niveles de expresión de mRNA y proteínas tanto de c-Jun como de Fra-1, inhibición del crecimiento celular. El tratameitno con M344 causó una regulación a la baja de MKK7 tanto a nivel de proteínas como de mRNA. |
| Experimento animal [2]: | |
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Modelos animales |
Ratones de enfermedad de Triple transgenic Alzheimer(3xTg-AD) (APPsw/PS1M146v/TauP301L) |
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Método de preparación |
A los ratones se les administró M344 por vía intraperitoneal en dosis de 3mg/kg o 10mg/kg, 5 días a la semana durante aproximadamente 4 meses, a partir de los 3 meses de edad (etapa presintomática). Se realizaron pruebas de comportamiento después del período de tratameinto. |
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Forma farmacéutica |
3 o 10mg/kg; i.p.; 5 días a la semana durante aproximadamente 4 meses |
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Aplicaciones |
El tratamiento Chronic M344 impidió el deterioro cognitivo. Los ratones tratados mostraron un mejor rendieminto en la alternancia espontánea del laberinto en Y, el reconocimiento de objetos novedosos y las pruebas de memoria espacial del laberinto de Barnes en comparación con los controles de vehículos. El tratameinto con M344 también disminuyó los niveles de Aβ1-42 del hipocampo y la fosforilación de tau en Ser396, al tiempo que aumenta la expresión del gen ADAM10 en el hipocampo. |
| Cas No. | 251456-60-7 | SDF | |
| Sinónimos | D237, Histone Deacetylase Inhibitor III, MS 344 | ||
| Chemical Name | 4-(dimethylamino)-N-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]benzamide | ||
| Canonical SMILES | CN(C)C1=CC=C(C=C1)C(=O)NCCCCCCC(=O)NO | ||
| Formula | C16H25N3O3 | M.Wt | 307.39 |
| Solubility | ≥ 14.75 mg/mL in DMSO, ≥ 12.88 mg/mL in EtOH with ultrasonic | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2532 mL | 16.266 mL | 32.532 mL |
| 5 mM | 650.6 μL | 3.2532 mL | 6.5064 mL |
| 10 mM | 325.3 μL | 1.6266 mL | 3.2532 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Purity: >98.00% Appearance: A solid
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- SDS (Safety Data Sheet)
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