M344 (Synonyms: D237, Histone Deacetylase Inhibitor III, MS 344) |
カタログ番号GC16456
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M344 はIC50 値が 100nM のヒストン脱アセチラーゼ (HDAC) 阻害剤である。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 251456-60-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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M344 はIC50 値が 100nM のヒストン脱アセチラーゼ (HDAC) 阻害剤である[1]。 M344 はアルツハイマー病の治療の可能性を示する[2]。 M344 は、複数のメカニズムを通じてさまざまな種類の癌細胞の増殖と生存率を効果的に阻害する[3-4]。
体外では、rAAV8産生中のトランスフェクションした後の24時間でHEK293細胞にM344 (2.5–4μM)を添加すると、組み換えアデノ随伴ウイルスのゲノム力価が大幅に増加する[5]。神経芽腫細胞株SH-SY5Y、SK-N-BE(2)とKP-N-NS をM344 (1μM)で12時間処理すると、 c-JunとFra-1のmRNAとタンパク質の発現が顕著に阻害され、当時にそれらのリン酸化活性も低下する[6]。
体内では、3か月のアルツハイマー病マウスモデルにM344（3~10mg/kg）を週5日、腹腔内注射により4か月間投与したところ、空間記憶と認知機能が大幅に改善される[7]。
References:
[1] Zhu M, Han Y, Gu T, et al. Class I HDAC inhibitors enhance antitumor efficacy and persistence of CAR-T cells by activation of the Wnt pathway. Cell Rep. 2024 Apr 23;43(4):114065.
[2] Jeong H, Shin S, Lee JS, et al. Pan-HDAC Inhibitors Promote Tau Aggregation by Increasing the Level of Acetylated Tau. Int J Mol Sci. 2019 Sep 1;20(17):4283.
[3] Yeung A, Bhargava RK, Ahn R, et al. HDAC inhibitor M344 suppresses MCF-7 breast cancer cell proliferation. Biomed Pharmacother. 2012 Apr;66(3):232-6.
[4] Knoche SM, Brumfield GL, Goetz BT, et al. The histone deacetylase inhibitor M344 as a multifaceted therapy for pancreatic cancer. PLoS One. 2022 Sep 20;17(9):e0273518.
[5] Scarrott JM, Johari YB, Pohle TH, et al. Increased recombinant adeno-associated virus production by HEK293 cells using small molecule chemical additives. Biotechnol J. 2023 Mar;18(3):e2200450.
[6] He W, Wu Y, Tang X, et al. HDAC inhibitors suppress c-Jun/Fra-1-mediated proliferation through transcriptionally downregulating MKK7 and Raf1 in neuroblastoma cells. Oncotarget. 2016 Feb 9;7(6):6727-47.
[7] Volmar CH, Salah-Uddin H, Janczura KJ, et al. M344 promotes nonamyloidogenic amyloid precursor protein processing while normalizing Alzheimer's disease genes and improving memory. Proc Natl Acad Sci U S A. 2017 Oct 24;114(43):E9135-E9144.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | SH-SY5Y、SK-N-BE(2)、およびKP-N-NS細胞（ヒト神経芽腫細胞株） |
準備方法 | 細胞、10%のウシ胎児血清 (FBS) を補充した DMEM 中で維持される。細胞を1μMの濃度のM344で12時間処理する。 |
反応条件 | 1μM; 12h |
アプリケーション | M344 はc-JunとFra-1の両方のmRNAおよびタンパク質の発現レベルを大幅に抑制し、細胞増殖を阻害する。 M344 処理により、タンパク質レベルとmRNAレベルの両方でMKK7の下方制御が引き起こされる。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | トリプルトランスジェニックアルツハイマー病 (3xTg-AD) マウス (APPsw/PS1M146v/TauP301L)モデル |
準備方法 | マウスには生後 3 か月（発症前段階）から始めて、3 mg/kg または10 mg/kgの用量で週 5 日、約 4 か月にわたってM344 を腹腔内投与する。治療期間後に行動検査を実施する。 |
投与形態 | 3または10mg/kg; i.p.;週5日で約4か月程度 |
アプリケーション | 慢性的な M344 治療により、認知機能の低下が大幅に防止される。治療を受けたマウスはビヒクル対照と比較して、Y字迷路自発的交替試験、新規物体認識試験、およびバーンズ迷路空間記憶試験において改善された成績を示する。 M344 治療はま海馬のAβ1-42 レベルと Ser396 のタウリン酸化を有意に減少させ、一方で海馬における ADAM10 遺伝子発現を増加させる。 |
References: | |
| Cas No. | 251456-60-7 | SDF | |
| 同義語 | D237, Histone Deacetylase Inhibitor III, MS 344 | ||
| Chemical Name | 4-(dimethylamino)-N-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]benzamide | ||
| Canonical SMILES | CN(C)C1=CC=C(C=C1)C(=O)NCCCCCCC(=O)NO | ||
| Formula | C16H25N3O3 | M.Wt | 307.39 |
| 溶解度 | ≥ 14.75 mg/mL in DMSO, ≥ 12.88 mg/mL in EtOH with ultrasonic | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2532 mL | 16.266 mL | 32.532 mL |
| 5 mM | 650.6 μL | 3.2532 mL | 6.5064 mL |
| 10 mM | 325.3 μL | 1.6266 mL | 3.2532 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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